ZYDELIG ,艾代拉利司,Idelalisib ,艾代拉里斯说明
一、简介
艾代拉里斯（Idelalisib）是一种抗肿瘤激酶抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
对于复发性CLL的治疗，目前表明其作为二线药物与利妥昔单抗联合用于因其他合并症而单独使用利妥昔单抗被视为合适治疗的患者，而在FL和SLL的治疗中，其旨在用于之前接受过至少两种全身治疗的患者。更具体地说，idelalisib靶向P110δ，即磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸3-激酶的δ亚型，也称为PI-3K。PI-3Ks是一个酶家族，参与细胞功能，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输，而细胞功能又与癌症有关。与其他IA类PI3Ks p110α和p110β相反，p110δ主要在白细胞(白细胞)中表达，对T细胞、B细胞、肥大细胞和嗜中性粒细胞的功能很重要。通过抑制这种酶，idelalisib诱导恶性细胞的凋亡并抑制几种细胞信号传导途径，包括B细胞受体(BCR)信号传导和C-X-C趋化因子受体5型和4型信号传导，它们参与B细胞向淋巴结和骨髓的运输和归巢。用idelalisib治疗淋巴瘤细胞已显示出抑制趋化性和粘附性，并降低细胞活力。
二、说明书
名称：ZYDELIG ,艾代拉利司,Idelalisib ,艾代拉里斯
规格：150mg
商品名称：Zydelig
通用名称：idelalisib
审批分类：突破性药物+加速批准+孤儿药
活性成分：idelalisib
化学结构如下：
作用机理：idelalisib是PI3Kδ抑制剂，抑制BCR信号通路以及CXCR4、CXCR5信号，诱导B细胞凋亡，抑制B细胞增殖。
适应症：
治疗三种类型血液肿瘤（复发型慢性淋巴细胞白血病、复发型滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、复发型小淋巴细胞白血病）
用法用量：
推荐剂量为150mg，每天2次。
药物相互作用：
CYP3A诱导剂：避免强CYP3A诱导剂与Zydelig共同给药。
CYP3A底物：避免CYP3A底物与Zydelig共同给药
警告：
严重肝毒性、严重腹泻或大肠炎、严重间质性肺炎、严重肠穿孔。
不良反应：
严重肝毒性（14%）、严重腹泻或大肠炎（14%）、严重间质性肺炎、严重肠穿孔、严重皮肤反应、过敏反应、中性粒细胞减少、胚胎胎儿毒性。
临床试验：
一项试验入组了220例复发型慢性淋巴细胞白血病患者，平均接受过3种以上疗法，包括苯达莫司汀、氟达拉滨、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、利妥昔单抗。分成idelalisib组、安慰剂组，安慰剂组中位无进展生存期为5.5个月，idelalisib组最终数据尚未得到，但可以肯定大于10.7个月。另外两项小规模试验分别评价了idelalisib治疗复发型滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和复发型小淋巴细胞白血病，客观应答率分别为54%、58%。
剂型规格：
本品为片剂，
100mg*60片/瓶
150mg*60片/瓶
药企：Gilead Sciences
艾代拉里斯在治疗淋巴瘤上面有明显的优势。以上就是艾代拉里斯说明书，当使用药物出现不良反应，建议及时就医。严格按照医生提供的方案进行服药。
三、疗效
艾代拉里斯治疗复发性CLL的安全性和有效性在一项220名参与者的临床试验中得到证实，这些参与者被随机分配接受艾代拉里斯和利妥昔单抗或安慰剂和利妥昔单抗。在第一个预先指定的中期分析点之后，该试验因疗效而停止，该分析点显示，与安慰剂和利妥昔单抗治疗的参与者的约5.5个月相比，用艾代拉里斯和利妥昔单抗治疗的参与者有可能至少存活10.7个月而无疾病进展(无进展生存期)。第二次中期分析的结果继续显示，与安慰剂和利妥昔单抗相比，艾代拉里斯和利妥昔单抗在统计学上有显著改善。
艾代拉里斯治疗复发性FL和复发性SLL的安全性和有效性在一项临床试验中得到证实，该试验有123名患有缓慢生长(惰性)非霍奇金淋巴瘤的参与者。所有参与者均接受艾代拉里斯治疗，并在治疗后评估其癌症的完全或部分消失(客观缓解率，或ORR)。结果显示，54%的复发性FL患者和58%的SLL患者经历了ORR。
四、副作用
临床症状包括腹泻、发烧、疲劳、恶心、咳嗽、肺炎、腹痛、寒战和皮疹。实验室异常可能包括:中性粒细胞减少症、高甘油三酯血症、高血糖症和肝酶水平升高。艾代拉里斯治疗复发性FL和复发性SLL的安全性和有效性在一项临床试验中得到证实，该试验有123名患有缓慢生长(惰性)非霍奇金淋巴瘤的参与者。所有参与者都接受了艾代拉里斯治疗，并评估了治疗后癌症的完全或部分消失(客观缓解率，或ORR)。结果显示54%的复发性FL患者和58%的SLL患者经历了ORR。
艾代拉里斯的美国标签有一个警告，描述了可能是严重和致命的毒性，包括肝毒性、严重腹泻、结肠炎症、肺组织炎症(肺炎)和肠穿孔，制造商被要求制定风险评估和缓解策略(REMS)，在此策略下，毒性风险将得到管理。
五、用药方法
建议起始剂量:150 mg口服，每日两次。
六、注意事项
艾代拉里斯的注意事项：
1.严重皮肤反应:监测患者是否出现严重皮肤反应，并停用艾代拉里斯。
2.过敏反应:监测患者是否有过敏反应，并停用艾代拉里斯。
3.中性粒细胞减少症:监测血细胞计数。
4.胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。建议对胎儿有潜在风险的妇女服用艾代拉里斯时避免怀孕。
七、耐药处理
由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间咨询您的主治医师，更改或更换治疗方案。
