英立达,Inlyta ,阿昔替尼,Axitinib ,阿西替尼说明书
一、简介
阿昔替尼与其他药物一起用作晚期肾癌(RCC)的一线治疗药物。这种药物也单独用于治疗接受过至少一种癌症治疗(口服或注射给药的癌症药物)但效果不佳的晚期肾癌患者。
阿西替尼旨在通过抑制细胞生长和存活的几种机制来减缓癌细胞的生长，是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，即一种癌症生长阻滞剂。
酪氨酸激酶向癌细胞发出生长信号，酪氨酸激酶抑制剂通过阻止某些称为酪氨酸激酶的蛋白质作用于细胞来发挥作用。阿西替尼阻断不同类型的酪氨酸激酶，被称为多激酶抑制剂，它阻止癌细胞形成血管，而血管是癌症生长所需要的，因此也被称为抗血管生成治疗。
二、说明书
名称：英立达,Inlyta ,阿昔替尼,Axitinib ,阿西替尼
规格：5mg*28、5mg*60
【适应症】
阿昔替尼片axitinib，针对靶点VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT，是新一代肾癌靶向治疗药物，作为是一种激酶抑制剂主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。
【用法用量】
与食物同服或不同服皆可，与一杯水整片吞服；开始剂量为5mg口服，一日两次，两次间隔12小时；如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低一半剂量；对中度肝受损患者，减低一半开始剂量。
【不良反应】
最常见的不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手足综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。
【注意事项】
1、曾观察到高血压包括高血压危象，开始用药前应充分控制血压，需要监视和治疗高血压。
2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死，对这些事件风险增加患者慎用。
3、曾报道出血事件,包括致命性事件，脑转移或最近活动性胃肠道出血患者不应使用。
4、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代6、计划手术前至少24小时停止阿西替尼。
7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，如发生RPLS体征或症状应永久终止使用阿西替尼。
8、用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿，对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断治疗。
9、用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高，治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。
10、中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低，严重肝受损患者慎用。
11、阿西替尼对胎儿存在潜在危害，妇女应避免妊娠。
【药物相互作用】
避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低INLYTA（阿西替尼） 剂量。避免强CYP3A4/5诱导剂。
【存储】
在室温下避光干燥处保存。不要存放在浴室里。使所有药物远离儿童和宠物。
三、疗效
在先前接受过细胞因子、化疗或靶向药物治疗的晚期 RCC 患者的三项 II 期临床试验中，阿昔替尼已证明具有良好的非累积毒性特征的抗肿瘤活性。
在一项针对西方细胞因子难治性mRCC患者的研究中，客观缓解率(ORR)达到44.2%，中位无进展生存期为15.7个月，中位总生存期为29.9个月。在对索拉非尼难治性mRCC患者的第二项研究中，ORR为22.6%，中位无进展生存期(PFS)为7.4个月，中位总生存期为13.6个月。来自日本细胞因子难治性mRCC患者的第三项研究的结果报告ORR为55%，中位PFS为12.9个月。
以上研究结果表明，阿昔替尼具有良好的抗肿瘤活性，有效延长了患者的中位无进展生存期及中位总生存期，提高了客观缓解率。
四、副作用
使用阿昔替尼治疗也有可能产生一些副作用，副作用的频率和严重程度因人而异，取决于患者正在接受的其他治疗。例如，如果患者同时使用其他药物或放疗，副作用可能会更严重。接下来就是一些标胶常见的副作用：
1. 腹泻或便秘
如果出现严重腹泻应告知医生，进行针对于腹泻反应的给药，否则严重腹泻可能会引起脱水，给身体带来影响。
2. 甲状腺激素水平低(甲状腺功能减退)
患者的甲状腺激素水平可能会下降(甲状腺功能减退)。可能会疲倦或寒冷，体重增加，感到悲伤或沮丧，或者声音会变粗。因此患者将定期接受血液检查，以检查甲状腺激素水平；不太常见的是，患者的甲状腺激素水平也可能会增加(甲状腺机能亢进)；可能需要药物来控制甲状腺激素水平。
3. 食欲不振和体重减轻
4. 头痛
如果持续头痛，请告知医生或护士，他们可以使用止痛药来帮助缓解疼痛。
5. 味觉丧失
口味变化可能会让患者远离某些食物和饮料，也可能会发现一些食物的味道与平时不同。治疗结束几周后，味觉会逐渐恢复正常。
6. 高血压
如果出现头痛、流鼻血、视力模糊或复视或呼吸急促等症状，请告知医生，医生会定期检血压，严重时可能需要药物来帮助控制血压。
7. 出血风险增加
这是由于血液中血小板数量的下降。可能会流鼻血或牙龈出血，或者胳膊或腿上可能有许多小红点或瘀伤(称为瘀点)。如果出现这些情况，请告知医生。
8. 呼吸困难和咳嗽
可能会呼吸困难，伴有喘息和咳嗽。如果发生这种情况，请立即通知医生。
9. 消化不良和胃灼热
10. 口腔疼痛
11. 手掌和脚底红肿(手足综合征)
手和脚上的皮肤可能会疼痛、发红或脱皮。也可能会感到刺痛，麻木，疼痛和干燥，这称为手足综合征或掌跖综合征。可以定期使用润肤霜以解决这个问题。
12. 皮疹，皮肤干燥
13. 关节、手和脚疼痛
五、用药方法
阿昔替尼推荐的起始剂量为5 mg，每天两次，间隔约12小时服用。剂量可以根据患者的反应进行调整。对于耐受5 mg剂量的患者、没有高血压且没有服用降压药的患者，剂量可首先增加至7 mg，然后增加至最多10 mg，每天两次。可能需要减少剂量或中断治疗来控制某些副作用。
单独使用阿昔替尼给药以及与其他药物联合给药治疗肾癌的剂量如下：
1. 对于肾癌(单用阿西替尼):
成人——起初，每天两次，每次5毫克。医生可能会根据需要和耐受性调整给药剂量。
儿童——使用和剂量必须由医生决定。
2. 对于肾癌(阿西替尼和阿韦单抗):
成人——首先，每天2次，每次5毫克，每2周服用一次阿韦单抗800毫克。医生可能会根据需要和耐受性调整给药剂量。
儿童——使用和剂量必须由医生决定。
3. 对于肾癌(阿西替尼与彭布罗利珠单抗):
成人——首先，每天2次，每次5毫克，每3周服用一次彭布罗利珠单抗200毫克。医生可能会根据需要和耐受性调整给药剂量。
儿童——使用和剂量必须由医生决定。
六、注意事项
阿昔替尼可以随餐或不随餐服用，尽量每天在同一时间服用；用一杯水将药片整个吞下，不要压碎或咀嚼药片；如果在服用阿昔替尼后不久呕吐，不要再服用其他剂量，等到下次预定服药时间再服药；阿昔替尼必须定期服用才会有效。即使你感觉好些了，也要继续服用这种药，除非有医生的指示，否则不要停止服用。
如果长期服用阿昔替尼，医生将定期检查患者的疾病进展以确保这种药物正常发挥作用，可能需要验血验尿来检查不良反应。
怀孕期间使用阿昔替尼会伤害胎儿。如果患者具有生育能力，医生可能会在开始使用阿昔替尼之前做一个妊娠测试，以确定是否怀孕；女性患者在使用该药物治疗期间以及最后一次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施；有女性伴侣的男性患者在使用该药物治疗期间以及最后一次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。
在使用阿昔替尼治疗期间，应定期检查患者的血压。高血压的症状包括:视力模糊、头晕、紧张、头痛、耳鸣、心跳过快或过慢。
七、耐药处理
服用阿昔替尼耐药以后可以更换其他同靶点的靶向药物，如依维莫司, 帕唑帕尼,多吉美或者联合用药等。具体治疗方案应由医生决定。
八、价格
2015年4月29日，辉瑞公司宣布阿昔替尼获得中国国家食品药品监督管理总局批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的肾细胞癌的成人患者。
国内规格为5mg /60片/盒的阿昔替尼价格要两万左右，比较昂贵。并且该药需要长期服用，使得很多患者无法承担。据了解，印度版阿昔替尼也已上市，同样为辉瑞公司生产的原研药，但是由于印度特殊的定价规则，使得印度版阿昔替尼原研药价格相对国内比较便宜。
