库潘尼西(copanlisib)说明书
一、简介
2017年9月14日美国食品药品监督管理局加速批准库潘尼西(copanlisib)用于治疗患有复发性滤泡性淋巴瘤的成年人，这些人以前接受过至少两种称为全身治疗的治疗。
二、说明书
【Aliqopa(Copanlisib)药物说明】
Aliqopa(Copanlisib)是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其主要抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ同种型。Aliqopa通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。Aliqopa抑制了几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号转导，CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号转导。
【Aliqopa(Copanlisib)用法用量】
60mg静脉注射1小时以上，第1，8，15天使用，每28天为一个周期；出现毒性反应时调整剂量。
【Aliqopa(Copanlisib)警告及注意事项】
（1）感染：监测患者感染的症状及体征，3级或以上感染应暂停给药，直到情况缓解。
（2）高血糖：每次用药前应达到最佳的血糖控制。重度或持续性高血糖应减量或暂停用药。
（3）高血压：收缩压小于150mmHg及舒张压小于90mmHg前应停止给药，若需要用到降压药，应考虑降低ALIQOPA剂量。若血压无法控制或出现危机生命的情况应终止ALIQOPA。
（4）非感染性肺炎（NIP）：ALIQOPA减量及对症处理。若反复出现2级NIP或出现3级以上NIP患者应永久停止ALIQOPA。
（5）中性粒细胞减少：在治疗期间应至少每周监测全血细胞计数。在ANC≥0.5×103个/mm3前暂停用药。
（6）严重皮肤反应：严重的或持续的皮肤反应应暂停、减量或终止治疗。
（7）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
【Aliqopa(Copanlisib)药物相互作用】
（1）CYP3A诱导剂：避免以强CYP3A诱导剂联用。
（2）CYP3A抑制剂：若与CYP3A抑制剂联用，减少ALIQOPA剂量至45mg。
【Aliqopa(Copanlisib)特殊人群的使用】
哺乳妇女：停药或停止哺乳。
三、疗效
在重度预处理的复发或难治性FL患者中，用库潘尼西治疗可产生临床相关的和持久的反应。此外，库潘尼西在该人群中具有可管理的安全性，严重的肝性转氨酶炎、腹泻、结肠炎和非感染性肺炎的发生率较低。在联合治疗方案中对库潘尼西的进一步研究将有可能使库潘尼西成为FL的早期治疗药物。虽然CHRONOS-4临床试验评估库潘尼西与标准化学免疫疗法(利妥昔单抗与苯达莫司汀或CHOP)的结果尚不可用，但是总之库潘尼西为复发的FL患者的治疗表现了不错的疗效，提供了一种安全有效的选择，并且具有可接受的毒性特征。
四、副作用
库潘尼西（copanlisib）的常见副作用可能包括:感染、擦伤或出血；感觉虚弱或疲倦； 恶心,腹泻；或者呼吸困难。
库潘尼西（copanlisib）还有一些严重的副作用，包括:新的或恶化的咳嗽、胸痛或呼吸困难； 严重的皮肤发红、发痒或肿胀；易擦伤，异常出血；感染迹象——发烧、发冷、感冒或流感症状、口腔溃疡、皮肤溃疡；高血糖-增加口渴，增加排尿，饥饿，头痛，视力模糊，有水果味的口臭；或者血压升高-严重头痛，颈部或耳朵剧烈疼痛，头昏眼花或者感觉你可能会昏过去。
另外还有可能出现过敏反应的迹象（荨麻疹呼吸困难、面部或喉咙肿胀)或者严重的皮肤反应(发烧，喉咙痛，眼睛灼痛，皮肤疼痛，发红或发紫皮疹扩散并导致起泡和脱皮)。
五、用药方法
库潘尼西（copanlisib）是通过静脉注射给药。医务人员会给你注射这种药物。这个药一定要慢慢给，输液至少要1个小时才能完成。库潘尼西（copanlisib）的治疗周期为28天，并在28天治疗周期的第1、8和15天，按间歇方案(21天用药，7天停药)静脉注射60 mg ，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。临床上可能会因为一些原因导致其剂量进行调整，具体调整方案有医生制定。
六、注意事项
1、库潘尼西（copanlisib）用于治疗经至少两种其他药物治疗后复发的滤泡性淋巴瘤。患者使用该药物，需要医生的处方。
2、库潘尼西（copanlisib）是通过静脉注射给药。医务人员会给你注射这种药物。这个药一定要慢慢给，输液至少要1个小时才能完成。库潘尼西（copanlisib）的治疗周期为28天。您将仅在每个周期的特定日期接受药物。医生会决定你用这种药治疗多长时间。如果您错过了库潘尼西（copanlisib）注射的预约，请寻求医生的指导。
3、库潘尼西（copanlisib）会影响你的免疫系统。你可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。你的医生需要定期给你检查。血压也需要经常检查。
4、葡萄柚可能会与库潘尼西（copanlisib）相互作用，并导致不必要的副作用。避免使用葡萄柚产品。 避免在你接受库潘尼西（copanlisib）治疗期间服用含有草药补充剂圣约翰草的物质。
5、有时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响您服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。请告诉您的医生您目前使用的所有药物。
七、耐药处理
因个体存在差异性，具体耐药治疗方案需要与医生沟通。
八、价格
目前库潘尼西还没有在中国上市，患者需要在海外市场购买。美版库潘尼西规格60mg的价格在74000人民币左右。
