亿珂,Imbruvica ,伊布替尼,Ibrutinib ,依鲁替尼说明书
一、简介
依鲁替尼，以品牌名Imbruvica出售，依鲁替尼其中有一种小分子药物，通过抑制B细胞增殖和存活不可逆结合蛋白质布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)。阻断BTK抑制了b细胞受体通路，它通常异常活跃于b细胞癌。因此，Ibrutinib用于治疗此类癌症，包括套细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病，以及瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。
二、说明书
名称：亿珂,Imbruvica ,伊布替尼,Ibrutinib ,依鲁替尼
规格：140mg*30，140mg*90
2020年09月，欧盟委员会（EC）批准Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼），联合利妥昔单抗（rituximab），一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。
【适应症】
自2013年上市以来，Imbruvica在5种B细胞血液癌症以及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）在内总共6种疾病领域获得了11项FDA批准：伴或不伴17p删除突变（del17p）的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、伴或不伴17p删除突变（del17p）的小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）、既往已接受治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）、需要系统治疗并且至少接受过一种抗CD20疗法的边缘区淋巴瘤（MZL）、对一种或多种系统疗法治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。
【最新资讯】
2020年04月，美国FDA批准靶向抗癌药Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼）联合利妥昔单抗（rituximab）一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。
2020年07月，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，推荐批准Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼），联合利妥昔单抗（rituximab）一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。
伊布替尼依鲁替尼医保报销条件：
1.既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤 （MCL）患者的治疗；
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者的治疗；
3.华氏巨球蛋白血症患者的治疗，按说明书用药 。
协议有效期:2021年3月1日至2022年12月31日
【用法用量】本品应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。
【不良反应】
出血、感染、血细胞减少、间质性肺疾病、房颤、白细胞淤滞、高血压、继发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征。
【贮藏】
瓶贮存在室温20°C至25°C。外出时允许在15°C和30°C间。
三、疗效
研究人员进行了一项依鲁替尼与依鲁替尼加利妥昔单抗的随机单中心试验。需要治疗的CLL患者随机接受28天周期的每天一次的依鲁替尼420 mg，或者作为单一药物(n = 104)，或者与利妥昔单抗(375 mg/m2；n = 104)，在第1周期每周给药，然后每个周期给药一次，直到第6周期。主要终点是意向性治疗人群中的无进展生存期(PFS)。我们招募了208例CLL病患者，181例复发CLL病患者和27例初治高危患者(17p缺失或TP53突变)。在中位数为36个月的随访后，接受依鲁替尼的患者的Kaplan-Meier估计PFS为86% (95%可信区间[CI]，76.6-91.9)，接受依鲁替尼加利妥昔单抗的患者为86.9% (95% CI，77.3-92.6)。同样，两组的反应率相同(总反应率为92%)。然而，在接受依鲁替尼联合利妥昔单抗治疗的患者中，外周血淋巴细胞计数正常化的时间和完全缓解的时间更短，骨髓中残留疾病水平更低。我们的结论是，在复发和未接受治疗的CLL高危患者中，在依鲁替尼基础上加用利妥昔单抗未能改善PFS。然而，接受依鲁替尼联合利妥昔单抗治疗的患者病情缓解更快，残余疾病水平显著降低。鉴于这些结果，依鲁替尼作为单药治疗仍然是CLL目前的标准治疗方案。
四、副作用
1、过敏反应，这主要是由于患者对于药品某些成分过敏导致的，当出现过敏反应迹象（荨麻疹；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀），应立即停用该药物。
2、常见的一些副作用：对B细胞恶性肿瘤成人患者临床上常有腹泻，疲倦，肌肉骨骼疼痛，皮疹或者瘀伤等。对于患有cGVHD的成人或1岁及以上儿童常出现腹泻，疲倦， 红细胞计数低(贫血)，淤青，血小板计数低，肌肉和关节疼痛，发烧，肌肉痉挛，口腔溃疡(口腔炎)，出血，恶心，胃痛，肺炎或者头疼。
3、临床数据显示出一些严重副作用，包括严重或持续腹泻；胸痛、剧烈的心跳或胸部颤动，感觉自己可能会晕过去；剧烈头痛、视力模糊、颈部或耳朵剧烈疼痛； 苍白的皮肤，冰冷的手和脚； 容易擦伤或出血(流鼻血牙龈出血)； 身体内部出血的迹象——头晕、意识模糊、说话困难、持续头痛、黑色或血性大便、粉红色或褐色尿液、咳血或看起来像咖啡渣的呕吐物； 感染迹象——发烧、发冷、虚弱、口腔溃疡、咳嗽带粘液、呼吸困难； 肾脏问题——很少或不排尿，脚或脚踝肿胀；或者 肿瘤细胞分解的迹象-疲劳，肌肉痉挛，恶心,呕吐，腹泻，快还是心率缓慢、手脚或口腔周围刺痛。
五、用药方法
依鲁替尼应口服。每日一次，每天用药时间应该大致相同。吞下整个药片或胶囊，不要压碎，咀嚼，打破或打开它。服用时用一满杯水冲服此药。如果漏服，请在你记得的同一天服用错过的剂量。在正常时间服用下一剂药物，并坚持每天一次的计划。不要在同一天服用2剂。如果出现过量的情况，请立即就医。
六、注意事项
患者请严格按照医生的处方服用，遵循处方上所有的说明，并认真阅读药物指南。
依鲁替尼应口服。每日一次，每天用药时间应该大致相同。吞下整个药片或胶囊，不要压碎，咀嚼，打破或打开它。服用时用一满杯水冲服此药。如果漏服，请在你记得的同一天服用错过的剂量。在正常时间服用下一剂药物，并坚持每天一次的计划。不要在同一天服用2剂。如果出现过量的情况，请立即就医。
使用Imbruvica的男性和女性都应该采取避孕措施来防止怀孕。如果母亲或父亲正在使用该药物，Ibrutinib可能会伤害未出生的婴儿。
服用Imbruvica期间应该避免葡萄柚和塞维利亚橙，它们可能会与ibrutinib相互作用，并导致不必要的副作用。避免使用柚子制品和橘子果酱。
腹泻是服用Imbruvica的人常见的副作用。在治疗期间喝大量的液体，以帮助减少因腹泻而失去过多液体(脱水)的风险。如果您腹泻不止，请告知您的医务人员。
其他药物可能会与ibrutinib相互作用，包括处方药和非处方药，维生素，以及草药产品。告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。
七、耐药处理
耐药后请咨询一声询问下一步治疗方案。
八、价格
国内药房规格140mg*90粒的价格在16000人民币左右。
孟加拉上市的依鲁替尼仿制药，在成分上与原研药大致相同，规格140mg*120价格在4000人民币左右，性价比较高，还有老挝印度等地上市的该药物，价格相对于原研药较低。
