老挝联合制药老挝阿卡替尼
本期介绍老挝联合制药集团的药品之一：阿卡替尼。用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）和既往至少接受过一次治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）。
关于阿卡替尼 PART 01 阿卡替尼是一种口服、强效的第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它通过高选择性抑制BTK这一B细胞受体信号通路中的关键蛋白，阻断异常B细胞的增殖与存活，从而用于治疗多种B细胞来源的血液系统恶性肿瘤。与第一代BTK抑制剂相比，其设计旨在提升靶点选择性，以期改善治疗的安全性。 阿卡替尼是一种不可逆的、共价的BTK抑制剂。它通过与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而特异性、持久地抑制其酶活性。在B细胞中，BTK是B细胞受体（BCR）信号传导通路的核心组分。该通路在多种B细胞淋巴瘤和白血病中被异常激活，驱动肿瘤细胞的生长、增殖和迁移。阿卡替尼通过精准抑制BTK，有效截断这条促癌信号，诱导恶性B细胞凋亡，控制疾病进展。 适应症与临床应用 PART 02 阿卡替尼已在中国及全球多地获批，用于治疗特定的B细胞恶性肿瘤。在中国，其适应症包括：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者（涵盖初治和经治患者），以及用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。 在国际上，其应用方案更为多样，例如在CLL中可作为单药使用，或与维奈克拉、奥妥珠单抗等药物联合用于固定周期治疗；在MCL中，也可与化疗免疫方案联合用于一线治疗。 安全性与耐受性 PART 03 阿卡替尼的整体安全性特征被认为优于第一代BTK抑制剂伊布替尼，尤其体现在心血管安全性方面。临床研究数据显示，其导致房颤、高血压、出血等不良事件的发生率相对较低。 尽管如此，BTK抑制剂类药物的常见不良反应仍需关注，包括头痛、腹泻、乏力、肌肉疼痛、瘀伤以及感染风险增加等。因此，治疗期间仍需对出血事件、感染迹象及心血管指标进行监测和管理。 用药指南 PART 04 阿卡替尼的常规推荐剂量为100毫克胶囊，每12小时口服一次（每日两次），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。可与食物同服或空腹服用。 对于出现特定不良反应的患者，可能需要暂停用药，待恢复后以相同剂量或降低的剂量（如100毫克每日一次）恢复治疗。应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用，以免影响药效或增加毒性。 根据2024年版中国专家共识，使用BTK抑制剂前应进行全面的治疗前风险评估，治疗中需进行规范的不良事件监测与处理。
