老挝联合制药老挝阿普昔腾替尼
本期介绍老挝联合制药集团的药品之一：阿普昔腾替尼。是一款针对“难治性高血压”药物。
关于阿普昔腾替尼 PART 01 阿普昔腾替尼是一种新型口服双重内皮素受体拮抗剂。它于2024年3月获得美国FDA批准，成为近40年来首个采用全新降压机制的口服抗高血压药物，专门用于治疗在使用其他多种药物后血压仍控制不佳的难治性高血压。 阿普昔腾替尼通过同时拮抗内皮素-1（ET-1）的A型（ETA）和B型（ETB）受体发挥作用。内皮素-1是人体内已知最强的天然血管收缩剂，在高血压疾病中过度表达，会导致血管持续收缩、结构重塑并激活其他升压激素。传统降压药（如普利类、沙坦类、地平类）均不作用于这一通路。阿普昔腾替尼通过精准阻断这一“未被触及”的关键病理环节，为降低血压提供了全新的治疗路径。 适应症与临床应用 PART 02 该药具有明确的靶向适应症：与其他降压药物联合使用，用于治疗在接受其他疗法后血压仍未能充分控制的成人高血压患者。这主要针对难治性高血压患者，即已经规律联合使用至少三种不同类别（通常包括肾素-血管紧张素系统抑制剂、钙通道阻滞剂和利尿剂）的足量降压药后，血压仍不达标的群体。临床使用前，需排除“白大衣高血压”等假性难治情况。 安全性与耐受性 PART 02 阿普昔腾替尼总体安全可控，但也需关注特定不良反应。最常见的不良反应是液体潴留/外周水肿和贫血。水肿发生率呈剂量相关性，通常程度较轻至中度，可通过临床常规方法（如使用或调整利尿剂）进行管理。药物也可能引起血红蛋白轻度下降。 该药带有关于胚胎-胎儿毒性的黑框警告，孕妇禁用，因其可导致胎儿伤害。有生育潜力的女性在开始治疗前、治疗期间每月及停药后1个月，都必须进行妊娠测试。因此，该药仅通过名为“Tryvio REMS”的受限分销计划提供。 用药指南 PART 03 阿普昔腾替尼的推荐剂量为12.5毫克，每日一次口服。可与食物同服或空腹服用。如果漏服一次，应跳过该剂量，在下次常规时间服用下一剂，切勿在同一天服用双倍剂量。对于轻度至中度肝损伤或轻度至重度肾损伤患者，通常无需调整剂量，但不推荐用于重度肝损伤、肾衰竭或正在透析的患者。
