瑞他鲁肽 瑞特鲁肽 瑞他曲肽(Retatrutide)

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基本信息

英文名:Retatrutide

中文名:瑞他鲁肽 瑞他曲肽 瑞特鲁肽

靶点:GCGR + GIPR + GLP-1R(胰高血糖素受体 + 肠抑胃肽受体 + 胰高血糖素样肽-1受体)

作用机制:GCGR激动剂(胰高血糖素受体激动剂)、GIPR激动剂(胃抑素受体激动剂)、GLP-1R激动剂(胰高血糖素样肽-1激动剂)

适应症:神经系统疾病、心血管疾病、内分泌与代谢疾病非胰岛素依赖型糖尿病2、慢性肌肉骨骼疼痛、膝关节炎肥胖

2023年礼来公司推出的瑞他鲁肽(Retatrutide,LY3437943) 是三种激素受体的联合激动剂,分别为胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体GIP)和胰高血糖素受体(GCG)的联合激动剂。

目前全球市场比较流行的两款减肥药物是诺和诺德生产的Semaglutide(司美格鲁肽/索玛鲁肽)以及礼来公司的Tirzepatide(替西帕肽/替尔泊肽),Semaglutide司美格鲁肽/索玛鲁肽)仅作用于靶向GLP-1Tirzepatide(替西帕肽/替尔泊肽)能靶向GLP-1和 GIP,而Retatrutide(瑞他曲肽 瑞他鲁肽 瑞特鲁肽)则为“三重调节”分子,能模仿三种不同的饥饿调节激素:GLP-1、GIP和GCG,因此被称为“Triple–Hormone-Receptor Agonist”。

瑞他鲁肽二期临床共有338名成人肥胖患者入组,探究4mg、8mg、12mg三组剂量以及不同的起始剂量对应的减重效果。

研究数据结果显示:Retatrutide以最高剂量每周12mg帮助成人肥胖患者在48周内平均减轻了24%的体重。

瑞他曲肽不仅显著改善血糖,还能减肥,改善血脂、血压、脂肪肝,实现异病同治,未来前景非常大,也是2型糖尿病人一个福音。



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