QINLOCK 瑞派替尼Ripretinib 瑞普替尼 利培替尼说明书

一、p简介

瑞派替尼用于治疗胃肠道间质瘤(GIST一种生长在胃、肠(肠)或食管(连接咽喉和胃的管道)的肿瘤，发生在以前接受过其他药物治疗的成人中，包括伊马替尼(格列卫)。瑞派替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

二、说明书

名称：QINLOCK 瑞派替尼Ripretinib 瑞普替尼 利培替尼

适应症：胃肠道间质瘤

规格：50mg*90片

　近日，美国FDA批准QINLOCK（Ripretinib，利培替尼）片剂，用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。 QINLOCK是第一种特别批准用于晚期胃肠道间质瘤（GIST）四线治疗的新药。

　　生产厂家：Deciphera Pharmaceuticals

　　商品名：QINLOCK

　　药品名：利培替尼、Ripretinib

　　利培替尼 Ripretinib作用机理：

　　利培替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。 瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

　　利培替尼 Ripretinib适应症和用途：

　　QINLOCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。

　　利培替尼 Ripretinib剂量和给药：

　　建议剂量：每天一次口服150mg，有或没有食物。

　　片剂：50mg。

　　利培替尼 Ripretinib警告和注意事项:

　　1、掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留QINLOCK并以相同或减少的剂量恢复。

　　2、新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动QINLOCK时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。

　　3、高血压：高血压患者请勿启动QINLOCK并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。

　　4、心脏功能障碍：如临床表现，在开始QINLOCK之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用QINLOCK。

　　5、伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用QINLOCK。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复QINLOCK的安全性。

　　6、胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。

　　利培替尼 Ripretinib不良反应：

　　最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。

　　利培替尼 Ripretinib药物相互作用：

　　1.强CYP3A抑制剂：更频繁地监测不良反应。

　　2.强CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。

　　利培替尼 Ripretinib在特殊人中使用：

哺乳期：建议不要母乳喂养。

三、疗效

在一项涉及129名患者的研究中，瑞派替尼被证明对治疗GIST有效，这些患者以前接受过或不能耐受至少三种其他癌症药物。该研究表明，接受瑞派替尼治疗的患者平均存活27.6周，而他们的疾病没有恶化，相比之下，接受安慰剂治疗的患者平均存活4.1周(一种虚拟治疗)。

四、副作用

在一项涉及129名患者的研究中，瑞派替尼被证明对治疗GIST有效，这些患者以前接受过或不能耐受至少三种其他癌症药物。该研究表明，接受瑞派替尼治疗的患者平均存活27.6周，而他们的疾病没有恶化，相比之下，接受安慰剂治疗的患者平均存活4.1周(一种虚拟治疗)。

五、用药方法

瑞派替尼是一种口服片剂。它通常每天一次，可以饭前也可以饭后服用。每天大约在同一时间服用瑞派替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用瑞派替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。服用时需整个吞下药片；不要切开、咀嚼或压碎药片。

如果您在服用瑞派替尼后呕吐，请不要再服用其他剂量。继续你的常规给药计划。

在治疗期间，您的医生可能需要暂时或永久停止您的治疗或减少您的瑞派替尼剂量。这取决于药物对你的疗效和你经历的副作用。请务必告诉您的医生您在使用瑞派替尼治疗期间的感受。

六、注意事项

服用药品需要遵循药品标签和包装上的所有说明。进行用药前请及时告诉您的主治医生您现在的用药情况。如果您患有未经治疗或未控制的高血压(高血压)请提前告知您的医生，并且请告知您的医生您是否患有：一种被称为手掌-足底红细胞感觉异常综合征的皮肤病；高血压；心脏问题；或者如果您最近做过手术或打算做手术。

使用瑞派替尼可能会增加您患皮肤癌的风险。当您使用瑞派替尼时，可能需要检查您的皮肤。提前向你的医生询问需要注意的皮肤症状。

在开始这种治疗之前，您可能需要进行阴性妊娠试验。使用这种药物的男性和女性都应该采取有效的避孕措施来防止怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，瑞派替尼可能会伤害未出生的婴儿。服用此药期间以及最后一次服药后至少1周内应该防止怀孕。如果母亲或父亲在使用瑞派替尼期间怀孕，请立即告诉您的医生。这种药可能会影响男性的生育能力。然而，使用节育来防止怀孕是很重要的，因为瑞派替尼会伤害未出生的婴儿。服用此药时请勿哺乳，最后一次给药后至少1周。

七、耐药处理

瑞派替尼是第四代靶向药，靶向药物避免不了的一个问题就是耐药性，一般靶向药品发生耐药后，临床常见的是癌症的转移或复发，也可以出现肿瘤标志物水平的增高等，可以进行基因检测来观察相关的耐药性。耐药时间具体跟患者的自身情况有关，根据患者的体质以及病情的发展不同，每个患者产生的耐药时间和具体变现也有所不同，如有产生耐药现象，需要第一时间向专业医生咨询，听取医生的建议更改或更换其他的治疗方案。

八、价格

瑞派替尼目前可以直接在中国购买，在国内医院药店购买的瑞派替尼是美国原研药，规格为50mg*30粒的瑞派替尼价格为33266元。国外可以购买到的也是美国原研药，规格为50mg*90粒价格为77000元。