Semaglutide ,司美格鲁肽 ,索马鲁肽说明书
一、简介
索马鲁肽（Semaglutide）是一种用于改善二型糖尿病控制血糖的胰高血糖素样肽1受体激动剂。
索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽1 (GLP-1)类似物，用于管理二型糖尿病。需改变生活方式来辅助，如饮食限制和增加体育活动。这类药物的其他类型包括艾塞那肽和利拉鲁肽。索马鲁肽由诺和诺德公司研发，于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。该片剂于2019年9月获准口服。索马鲁肽通过结合并激活GLP-1受体而起作用，从而刺激胰岛素分泌并降低血糖。这是第一个在美国批准使用的无需注射的胰高血糖素样肽受体蛋白治疗方法。它是由诺和诺德公司研发制造。副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。
二、说明书
名称：Semaglutide ,司美格鲁肽 ,索马鲁肽
规格：3mg*100、7mg*100 14mg*100 7mg*10 14mg*10
索马鲁肽的适应症
用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
用法用量
索马鲁肽的起始剂量为0.25mg每周一次。4周后，应增至0.5mg每周一次。在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次，以便进一步改善血糖控制水平。索马鲁肽0.25mg并非维持剂量。不推荐每周剂量超过1mg。当索马鲁肽用于联合已有的二甲双胍治疗时，可维持当前二甲双胍剂量不变。
索马鲁肽的不良反应
常见不良反应为胃肠系统疾病，包括恶心、腹泻和呕吐，通常这些反应的严重程度为轻度或中度，且持续时间较短。
索马鲁肽的禁忌证
对索马鲁肽活性成份或索马鲁肽中任何辅料过敏者
甲状腺髓样瘤（MTC）个人既往病史或家族病史
2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2）
注意事项
（1）不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。索马鲁肽并非胰岛素的替代品。
（2）轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。在重度肾损害患者中使用索马鲁肽的经验有限。不推荐终末期肾病患者使用索马鲁肽。肝损害患者无需调整剂量，但在重度肝损害患者中使用索马鲁肽的经验有限，在用索马鲁肽治疗该类患者时应慎重。
（3）索马鲁肽能延缓胃排空，可能影响同时使用的口服药的吸收速率。服用需快速胃肠道吸收的口服药的患者，使用索马鲁肽时应慎重。
三、疗效
索马鲁肽是FDA批准的用于二型糖尿病的胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1 RA)。
通过众多资料文献来源，寻找比较索马鲁肽与安慰剂或其他抗糖尿病药物的随机对照试验。主要转归是HbA1c相对于基线的变化。次要终点包括体重、血压、心率与基线相比的变化以及低血糖、胃肠道副作用、胰腺炎和糖尿病性视网膜病变的发生率。
总共包括6项安慰剂对照和7项活性对照皮下注射索马鲁肽的研究。确定了1项口服索马鲁肽的试验。与安慰剂相比，皮下注射索马鲁肽 0.5和1 mg分别降低HbA1c 1.01%(95% CI，0.56-1.47)和1.38% (1.05-1.70)。与包括西格列汀、艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽和甘精胰岛素在内的其他抗糖尿病药物相比，这两种剂量均表现出更好的降血糖功效。塞马鲁肽对体重(与安慰剂相比，平均差异为-4.11 kg，塞马鲁肽1 mg的95% CI为-4.85至-3.37)和收缩压也有有益影响。我们没有观察到使用索马鲁肽会增加低血糖发生率；然而，我们注意到恶心、呕吐和腹泻的发生率有所增加。胰腺炎病例不常见，与安慰剂相比，糖尿病视网膜病变的优势比为1.32 (95% CI，0.98-1.77)。
索马鲁肽是一种有效的每周一次的GLP-1 RA，可显著降低HbA1c、体重和收缩压。然而，它与胃肠道不良事件的发生率增加有关。胰腺炎和视网膜病变的结果需要在批准后药物警戒研究中进一步评估。
到目前为止，没有出现意外的安全性问题，索马鲁肽的既定安全性与其他GLP-1受体拮抗剂相似，由于胰腺癌和甲状腺癌的发生率较低，目前还不能得出明确的结论。由于其有效的降血糖作用，如果用索马鲁肽治疗，特别是如果同时用胰岛素治疗，存在现有DRP恶化风险的患者应仔细监测鉴于索马鲁肽的有益代谢和心血管作用，以及严重不良事件的低风险，索马鲁肽对二型糖尿病患者具有整体有利的风险/益处。
四、副作用
副作用：包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。对于有心脏问题的人来说，它会对眼睛的视网膜造成损害(视网膜病)。其他不太常见的副作用包括肾脏问题、过敏反应、低血糖和胰腺炎。
五、用药方法
分为注射药和口服药。
注射药：索马鲁肽初始剂量为：每周一次0.25mg。4周后，将剂量增加至每周一次0.5mg。如果至少4周后需要额外的血糖控制，则增加至每周一次1mg。索马鲁肽应皮下注射到腹部，大腿或上臂。
口服药：Rybelsus（索马鲁肽的口服片剂）是全球第一款也是唯一一款口服版GLP-1受体激动剂，每日服药一次，目前的剂量有2种：7mg和14mg。患者可以根据自身情况自由选择。
具体请咨询您的主治医师。
六、注意事项
索马鲁肽的注意事项：
（1）不得用于 1 型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。本品并非胰岛素的替代品。
（2）轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。在重度肾损害患者中使用索马鲁肽的经验有限。不推荐终末期肾病患者使用本品。肝损害患者无需调整剂量，但在重度肝损害患者中使用索马鲁肽的经验有限，在用本品治疗该类患者时应慎重。
（3）索马鲁肽能延缓胃排空，可能影响同时使用的口服药的吸收速率。服用需快速胃肠道吸收的口服药的患者，使用本品时应慎重。
七、耐药处理
合并T2DM的肥胖患者使用索马鲁肽治疗有84.1%的参与者在接受治疗68周之后HbA1c水平达到正常水平。更令人欣慰的是,索马鲁肽能获得长期、持续(不耐药)的效果。具体请咨询您的主治医师。
八、价格
索马鲁肽目前已经在国内上市，但是并未纳入医保。
国内的索马鲁肽大约5500元左右，国外只有索马鲁肽原研药，主要是日本原研药，价格在2000元左右，药物成分与国内相同，具体请咨询顾问。
