卢修斯阿那莫林(Anamorelin)中文说明书详情!
阿那莫林

适应症
用于治疗无法切除的晚期、复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌的恶病质患者。
对营养疗法等效果不佳,在3.6个月内体重减轻5%以上伴食欲不振,且符合以下①-③中2项以上的癌症恶病质患者可使用:
①疲劳或倦怠感
②全身肌肉骨骼减少
③CRP值超过0.5mg/dl,血红蛋白值低于12g/dl或白蛋白值3.2g/dl以下
用法用量
1.成人通常每天一次空腹口服100mg的阿那莫林。
2.空腹服用阿那莫林,服用后1小时不得进食,以免影响饮食。
3.使用阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。
4.没有超过12周的阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女:应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。另外,盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
儿童:没有对儿童等进行临床试验,但建议儿童患者在医生指导下用药。
老年人:需要一边观察老年患者的状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。
药物相互作用
1.禁忌合用
克拉霉素、伏立康唑、伊曲康唑、布洛芬、利托那韦、考比司他等,此类药物对CYP3A制剂的强烈阻碍作用会阻碍盐酸阿那莫林的代谢,使盐酸阿那莫林的血药浓度上升,导致副作用和不良反应出现的几率上升。
2.谨慎合用
(1)抗心律失常药
如吡西卡尼、盐酸氯化物等,此类药物具有钠通道抑制作用,与这些药物联合使用可能会增强盐酸阿那莫林导致的心律失常等副作用作用。
(2)β受体阻断剂
如阿替洛尔等,具有过度的心功能抑制作用,与盐酸阿那莫林合用可能会相互增强心功能抑制的副作用。
(3)抗恶性肿瘤药物
如蒽环类药物,盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用,盐酸阿那莫林与这些药物联合使用可能会增强心毒性。
(4)已知会引起QT间隔延长的药剂
如吡虫啉,盐酸阿那莫林与此类药物联用,容易引起QT间隔延长室性心律失常等危重症副作用。
(5)中度CYP3A4抑制剂
如红霉素、地尔硫卓、伊马替尼等,这些药物对CYP3A4的抑制作用阻碍了盐酸阿那莫林的代谢,使得盐酸阿那莫林血药浓度上升,不良反应的出现的几率上升。
(6)葡萄柚果汁
葡萄柚果汁中的成分对CYP3A4的抑制作用阻碍了盐酸阿那莫林的代谢,导致盐酸阿那莫林的血药浓度上升,增加出现不良反应的几率。
(7)CYP3A4诱导剂
如卡马西平、利福平、苯妥英钠等,这些药物对CYP3A4有诱导作用,因此盐酸阿那莫林与此类药物联用后会出现血药浓度下降,导致治疗效果减弱。
不良反应
传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。
注意事项
1、本剂具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用。 由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等),因此在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药。另外,在给药初期要特别注意。
2、由于有时会出现高血糖,因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。
3、由于有时会出现肝功能障碍,因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。一般来说,老年人的生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降,因此,要一边观察患者的状态,一边慎重服用。
4、对于孕妇或有可能怀孕的女性,仅在判断为治疗上的获益超过危险时给药。通过给小鼠注射饥饿素或类饥饿素,发现胚胎发生延迟、胎儿体重低值、妊娠率下降、胎儿数减少。另外,虽然不清楚本剂的胎盘通过性,但考虑到脂溶性高、弱碱性等,有通过胎盘的可能性。
5、考虑疗效优势和母乳营养的有益性,哺乳期妇女需决定是否继续哺乳。(本剂向乳汁中的转移尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等,有可能向乳汁中转移)
禁忌
1.患者既往有盐酸阿那莫林成分过敏症史。
2.充血性心力衰竭患者,因为盐酸阿那莫林可能会抑制心功能,导致症状恶化。
3.心肌梗死或心绞痛患者,盐酸阿那莫林可能会抑制心功能而加重症状。
4.高度刺激传导障碍(如完全性房室传导阻滞)患者,因盐酸阿那莫林具有钠通道抑制作用,对刺激传导系统有抑制作用,可能加重症状。
5.正在服用以下药物的患者:克拉霉素、伊曲康唑、伏立康唑、含利托那韦的制剂、含考比司他的制剂、富马酸恩西曲韦。
6.中度及以上肝功能损害(Child-PughB类和C类)患者,由于肝脏主要参与了该药物在体内的消失,血药浓度升高,可能出现刺激传导系统抑制。
7.因消化道器质性异常而难以口服进食的患者,如消化道梗阻等。
形状
片剂(Tablets)
贮存方法
贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。