卢修斯他泽司他（Tazemetostat）中文说明书详情！
他泽司他
适应症
Tazemetostat是一种甲基转移酶抑制剂，适用于治疗： • 患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤且不适合完全切除的16岁及以上成人和儿童患者。 • 患有复发性或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，经FDA批准的检测方法检测出肿瘤呈 EZH2 突变阳性，且已接受过至少 2 次全身治疗。 • 患有复发性或难治性滤泡性淋巴瘤且没有令人满意的替代治疗方案的成人患者。 用法用量 • 推荐剂量为每日口服两次，每次800毫克，可与食物同时或单独服用。
特定人群使用 1、妊娠 基于动物研究的发现及其作用机制，当对孕妇给药时，Tazemetostat可对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用Tazemetostat的可用数据来告知药物相关风险。在器官形成期间对妊娠大鼠和兔给药他泽美托司他，导致两种物种的骨骼发育异常出现剂量依赖性增加，开始于母体暴露量约为800 mg每日两次给药的成人暴露量的1.5倍[AUC0-45h]。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 没有动物或人类数据表明他泽米托司他在母乳中的存在或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于在母乳喂养的儿童中使用他唑巴坦有发生严重不良反应的潜在风险，建议妇女在使用他唑巴坦治疗期间和最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。 3、有生育能力的女性和男性 怀孕测试 在开始Tazemetostat之前，验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。 风险汇总 当对孕妇给药时，他唑巴坦可导致胎儿伤害。 避孕 女性 告知有生殖潜力的雌性在使用Tazemetostat治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效的非激素避孕方法。Tazemetostat可使某些激素类避孕药无效[参见“药物相互作用”]。 男性 建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在接受Tazemetostat治疗期间以及最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕方法。 4、儿童用药 在16岁及以上(青少年)转移性或局部晚期上皮样肉瘤患儿中，已确定了TAZVERIK的安全性和有效性。在成人(包括3名16岁的青少年患者)中进行的充分和良好对照研究的证据支持使用Tazemetostat用于此适应症[参见“不良反应”]。 在年龄小于16岁的儿童患者中，Tazemetostat的安全性和有效性尚未确定。 幼年动物毒性数据 在一项为期13周的幼年大鼠毒理学研究中，从出生后第7天至第97天(大致相当于新生儿至成年期)每天对动物给药。他泽米托司他导致: 1）剂量≥50 mg/kg时的T-LBL效应(约为800 mg每日两次给药时成人暴露量的2.8倍) 2）当剂量≥100 mg/kg时，骨小梁增加(约为成人每日两次800 mg剂量暴露量的10倍) 3）剂量≥50 mg/kg时体重增加(约等于成人每日两次800 mg剂量时的暴露量) 4）剂量≥50 mg/kg时雄性的睾丸扩张(约等于每日两次800 mg剂量的成人暴露量)5、老年人用药 5、老年用药 Tazemetostat的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上上皮样肉瘤或复发性或重构性滤泡性淋巴瘤患者，以确定他们的反应是否与较年轻受试者不同。 6、肾功能损害 对于轻度至重度肾功能损害或终末期肾病的患者，不建议调整Tazemetostat的剂量。 7、肝功能损害 对于轻度肝功能损害的患者(总胆红素>正常上限的1至1.5倍[ULN]或AST > ULN)。尚未在中度(总胆红素> 1.5至3倍ULN)或重度(总胆红素> 3倍ULN)肝功能损害的患者中研究过Tazemetostat。
警告和预防措施 • 继发性恶性肿瘤：Tazemetostat 会增加罹患继发性恶性肿瘤的风险，包括T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病。长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。 • 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议患者注意对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。
药物相互作用 1、其他药物对Tazemetostat的影响 a、强效和中度CYP3A抑制剂 Tazemetostat与一种强效或中度CYP3A抑制剂联合用药会增加他泽米托司他的血浆浓度，这可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免将强效或中度CYP3A抑制剂与Tazemetostat联合用药。如果无法避免联合服用中度CYP3A抑制剂，则应减少Tazemetostat的剂量[参见“剂量与用法”]. b、强和中度CYP3A诱导剂 TAZVERIK与强或中度CYP3A诱导剂联合用药可能会降低他泽米托司他的血浆浓度，这可能会降低Tazemetostat的疗效。避免中度和重度CYP3A诱导剂与Tazemetostat联合用药。 2、他唑巴坦对其他药物的影响 CYP3A底物 Tazemetostat与CYP3A底物(包括激素避孕药)联合用药会导致CYP3A底物浓度降低和疗效降低[参见特定人群用药]。
不良反应 • 上皮样肉瘤患者最常见（≥20%）的不良反应是疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。 • 滤泡性淋巴瘤患者最常见（≥20%）的不良反应是疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。
禁忌症 尚未明确
形状 片剂(Tablets）
贮存方法 储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。
