卢修斯达克替尼（Dacomitinib）中文说明书详情！

适应症

达克替尼适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检测为表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。

用法用量

1、每日口服一次，每次45mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、随餐或空腹均可。

作用机制

达克替尼是人类EGFR家族的激酶活性（EGFR / HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下，体外达克替尼也能抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。

在携带由突变的EGFR家族的HER家族靶标驱动的皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中，达可替尼显示出对EGFR和HER2自磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达克替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

疗效与安全

一项针对携带EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的III期临床实验，实验结果显示，服用达克替尼的患者，中位总生存期为34.1个月，也就是说有一半的患者生存期超过了34.1个月。

而服用易瑞沙的患者，中位总生存期是26.8个月，达克替尼延长了7个月。中位无进展生存期，达克替尼是14.7个月，即有一半的患者超过14.7个月病情没有进展。而易瑞沙是9.2个月。

对于19外显子缺失者，达克替尼组中位无进展生存期为14.6个月，厄洛替尼组为9.6个月。在总体生存期比较上，达克替尼组为26.6个月，厄洛替尼组为24.2个月。

特殊人群用药

哺乳期：建议不要母乳喂养。

不良反应

最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。

注意事项

间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD，则永久停用达克替尼。

腹泻：根据严重程度扣留并减少达克替尼的剂量。

皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少达克替尼的剂量。

胚胎 - 胎儿毒性：达克替尼会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。

药物相互作用

质子泵抑制剂（PPIs）：避免与达克替尼一起使用;使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予达克替尼。

CYP2D6底物：避免与达克替尼同时使用，其中CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。

禁忌症

尚未明确

形状

片剂（Tablets）

贮存方法

贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。