罗圣全,Rozlytrek ,entrectinib ,恩曲替尼说明书
一、简介
恩曲替尼，以品牌名Rozlytrek出售，是一种用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK融合阳性实体瘤的抗癌药物。
恩曲替尼是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。2019年8月获得FDA批准，用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌和NTRK基因融合阳性实体瘤。恩曲替尼的批准使用意味着作为治疗的最后一道防线，因为它是根据早期试验数据加速批准的。这种疗法优于类似的ALK抑制剂，例如阿来替尼, 赛立替尼，以及洛拉替尼。
它于2019年8月在美国被批准用于医疗用途，2020年5月在澳大利亚被批准，欧盟于2020年7月被批准。
二、说明书
名称：罗圣全,Rozlytrek ,entrectinib ,恩曲替尼
规格：100mg*60
2019年8月，美国FDA加速批准恩曲替尼 (Entrectinib)上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。
恩曲替尼的另一项适应症为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
三、疗效
恩曲替尼的安全性和临床活性ROS1融合阳性转移性NSCLC通过三项多中心、单组、开放性临床试验的综合分析确定（ALKA-372-001/EudraCT，2012-000148-88，STARTRK-1[NCT02097810]，以及STARTRK-2[NCT02568267]）。口服恩曲替尼，剂量至少为600 mg，每日一次。主要终点是客观反应率和由盲法独立中心审查确定的DOR。值得注意的是，在没有控制臂的情况下，很难解释事件时间终点。肿瘤样本的评估ROS1使用FISH或下一代测序（NGS）实验室开发的测试在当地实验室进行基因融合。
17名（32％）患者以前没有接受过系统性治疗，23名（43％）患者以前接受过一次治疗，13名（25％）患者接受过两次或两次以上的治疗。基线时，23名（43％）患者出现中枢神经系统疾病。31名（59％）患者从不吸烟，52名（98％）患者有腺癌组织学。
53名疗效可评估患者的客观缓解率为77％ （95％ CI，64％-88％）。6％的患者有完全反应，72％有部分反应。在基线时患有中枢神经系统疾病的患者中，客观缓解率为74％ （95％ CI，52％-90％），所有患者均有部分缓解。在基线时无中枢神经系统疾病的患者中，总体缓解率为80％ （95％ CI，61％-92％）（10％完全缓解，70％部分缓解）。
在疗效可评估的患者中，中位DOR为24.6个月（95％ CI为11.4-34.8）；基线中枢神经系统疾病患者为12.6个月（95％ CI，6.5不可估计），基线无中枢神经系统疾病患者为24.6个月（95％ CI，11.4-34.8）。
对安全性可评估人群中的134名患者进行了TRAEs评估。79例（59％）患者出现1级或2级TRAEs。46例（34％）患者出现3级或4级TRAEs。15名（11％）患者有严重的TRAEs。没有与治疗相关的死亡。
在疗效可评估的患者中，中位PFS为19个月（95％ CI，12.2-36.6）；有基线中枢神经系统疾病的患者为13.6个月（95％ CI，4.5不可估计），无基线中枢神经系统疾病的患者为26.3个月（95％ CI，15.7-36.6）。
四、副作用
恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼最严重的不良反应是充血性心力衰竭、中枢神经系统影响、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。
五、用药方法
恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼最严重的不良反应是充血性心力衰竭、中枢神经系统影响、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。
六、注意事项
恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼最严重的不良反应是充血性心力衰竭、中枢神经系统影响、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。
七、耐药处理
由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。
八、价格
目前恩曲替尼还未在中国上市。
其他主要有香港原研药和老挝仿制药，香港原研药价格大约60000元左右，而老挝仿制药价格大约8000~9000元左右，二者药物成分相同，具体请咨询我们。
