吉泰瑞,GILOTRIF , 阿法替尼,Afatinib说明书
一、简介
阿法替尼有助于阻止或减缓癌症的扩散，并可能有助于EGFR阳性非小细胞肺癌患者延长寿命。它于2013年获得美国食品药品监督管理局的批准。
二、说明书
名称：吉泰瑞,GILOTRIF , 阿法替尼,Afatinib
规格：40mg*28
【适应症】
具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗。
含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
【药品规格】
（1）20mg；（2）30mg；（3）40mg；（4）50mg （以阿法替尼计）
【用法用量】
本品的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。
本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。应整片用水吞服。
本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。
漏服：
如果漏服1次本品，患者应在当天记起时尽快服用。但是，如果距下次服药的时间
不到8小时，则不需要额外补充漏服的剂量。
【特殊人群】
肾功能损害患者：
基于群体药代动力学分析，轻度或中度肾功能损害的患者不必调整起始剂量。不推荐严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30mL/min）接受本品治疗。
肝功能损害患者：
轻度（ChildPughA）或中度（ChildPughB）肝功能损害患者的阿法替尼暴露量没有显著改变。轻度或中度肝功能损害患者不必调整起始剂量。尚未在严重（ChildPughC）肝功能损害患者中研究本品。不推荐该人群接受本品治疗。
【不良反应】
阿法替尼最常见的不良反应和副作用是：
1、消化道不良反应
腹泻、口腔炎、恶心、呕吐等。
2、皮肤不良反应
皮疹、戳疮样皮炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥等。
3、甲沟炎
4、食欲下降
5、流鼻血
【注意事项】
腹泻：
腹泻，包括严重腹泻，在本品治疗期间已有报告（见【不良反应】）。腹泻可导致伴有或不伴有肾功能损害的脱水，在极少的病例中可导致致命结果。腹泻通常在治疗的最初2周内发生。3级腹泻最常发生于治疗的最初6周内。腹泻的主动管理（包括充足的补液结合抗腹泻剂，特别是在治疗的最初6周内）很重要，并且应在最初出现腹泻症状时就开始。应使用抗腹泻剂（如洛哌丁胺），如有必要，应将剂量递增至经批准的最高推荐剂量。患者应随时可获取抗腹泻剂，以便在首次出现腹泻症状时即可开始治疗，并持续到腹泻停止12小时。严重腹泻的患者（持续超过48小时的2级腹泻或3级腹泻）需要中断和减少剂量，或停止本品治疗。脱水的患者可能需要经静脉给予电解质和液体。
皮肤相关不良反应：
在接受本品治疗的患者中已经报告了皮疹／痤疮。总体上，皮疹都表现为轻度或中度的红斑性和痤疮样皮疹，可在暴露于日光的部位发生或恶化。对于暴露于日光的患者，建议穿防护衣，和/或使用防晒品。对皮肤病反应进行早期干预（如润肤剂、抗生素）有利于持续进行阿法替尼治疗。
伴有持久或严重皮肤反应的患者也可能需要暂时中断治疗、减少剂量、接受额外的治疗干预、以及转诊至具有管理这些皮肤病反应的经验的专家处。已经报道了大疱性、疱性以及剥脱性皮肤病，其中极少病例可能是Stevens-Johnson综合征。如果患者发生严重大疱性、疱性或剥脱性皮肤病，应永久停用阿法替尼治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
应建议育龄妇女在接受本品期间避免怀孕。治疗期间以及末次给药后至少2周内应采取充分的避孕措施。如果在妊娠期间使用本品或患者在接受本品治疗期间怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。
哺乳：
阿法替尼有可能被排泄到人乳汁中。应建议母亲在接受本品治疗时停止母乳喂养。
【老年用药】
无需基于患者年龄、种族或性别调整剂量。
【贮藏】不超过25℃保存，置于儿童不能触及处。
【有效期】36个月
三、疗效
在一项对345名转移性非小细胞肺癌患者(其肿瘤含有EGFR突变)的临床研究中，确定了阿法替尼的安全性和有效性。参与者被随机分配接受阿法替尼f或最多6个周期的化疗药物培美曲塞和顺铂。 接受阿法替尼治疗的参与者肿瘤生长延迟(无进展生存期)比接受化疗的参与者晚4.2个月。总生存率没有统计学上的显著差异。
四、副作用
最常见的副作用包括腹泻，痤疮，口腔溃疡，指甲发炎，干性皮肤，食欲下降，恶心等。
严重的副作用包括1.皮肤反应，可导致发红、皮疹和痤疮。肺部或呼吸问题。 2.可能导致肺部炎症，进而导致死亡。症状可能类似于肺癌的症状。3.肝脏问题，症状可能有皮肤发黄或眼睛发白(黄疸)，深色或棕色(茶色)尿液，胃部右上方(腹部)疼痛，比正常情况下更容易出血或擦伤，感觉很累等。4.胃或肠撕裂(穿孔) 5.眼睛问题，症状可能有眼睛疼痛、肿胀、发红或流泪、视力模糊、光敏度、你视野中的其他变化 。6.心脏问题，症状可能包括出现新的或恶化的呼吸急促、休息或活动、咳嗽、疲劳、脚踝、脚或腿肿胀、感觉心悸、体重突然增加。
五、用药方法
阿法替尼的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。对于严重肾功能损害的患者，阿法替尼的推荐剂量为30 mg口服，每日一次。该药不应与食物同服。应整片用水吞服。用药应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。如果你漏服了一剂阿法替尼，记得尽快服用。如果是在下一次剂量的12小时内，跳过剂量，只需在常规时间服用下一次剂量。不要同时服用2剂阿法替尼。如果过量请寻求医生帮助。
六、注意事项
1、服用阿法替尼之前，请告知您的医务人员您的所有身体状况，包括您是否肾脏或肝脏有问题，患有肺癌以外的肺部或呼吸系统疾病，有溃疡、胃或肠撕裂(穿孔)或大肠部分憩室病(炎症)的病史。有严重干眼症或任何其他眼部问题的病史。
2、请减少晒太阳的时间。阿法替尼会让你的皮肤对阳光敏感，患者可能会出现或恶化皮疹或痤疮。你可能会被严重晒伤。如果在阿法替尼治疗期间必须在阳光下，请使用防晒霜，并戴上帽子和穿上遮盖皮肤的衣服。
3、能够怀孕的女性在接受阿法替尼治疗期间应采取有效的避孕措施。在您最后一剂阿法替尼后至少2周内。尚不清楚阿法替尼是否会进入母乳中。在接受阿法替尼治疗期间以及最后一剂阿法替尼后的2周内，请勿进行母乳喂养。
4、告知医务人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。阿法替尼可能影响其他药物的作用方式，其他药物也可能影响阿法替尼的作用方式。
七、耐药处理
因个体存在差异性，患者耐药后请与医生沟通下一步的治疗方案。
八、价格
阿法替尼原研药目前已经在中国上市，国内药房中可以购买，规格30mg*7片价格在1000至2000人民币左右。其相关仿制药，印度等国家也已上市，规格40mg*28片价格在1000人民币左右。
