双重食欲素受体拮抗剂QUVIVIQ上市用于慢性失眠症患者

当地时间11月15日，Ldorsia Ltd(SIX:IDIA)宣布，QUVIVIQ(daridorexant)现已成为第一个在欧洲国家、意大利和德国上市，用于治疗成人失眠患者，其症状表现为至少三个月，并且对白天的功能有相当大的影响。慢性失眠障碍是欧洲发病率最高的睡眠障碍之一，影响6%-12%的成年人群，并影响身心健康。

QUVIVIQ是首个可用于意大利和德国患者治疗慢性失眠障碍的食欲素受体双重拮抗剂(DORA)。QUVIVIQ不是通过广泛抑制大脑活动来诱导睡眠，而是只阻断食欲素受体的激活。因此，QUVIVIQ减少了唤醒驱动，允许睡眠发生，而不改变睡眠阶段的比例。

QUVIVIQ的推荐剂量为每晚1片50 mg，睡前30 min内口服。在某些情况下，如中度肝损害或正在服用中度CYP3A4抑制剂的患者，香港迈极康推荐剂量为每晚25 mg。

发表在《柳叶刀神经病学》上的3期结果证明，在推荐剂量下，QUVIVIQ改善了慢性失眠成人的入睡、睡眠维持和自我报告的总睡眠时间。

试验的主要焦点是评价QUVIVIQ对失眠障碍患者日间功能的影响，通过IDSIQ评估，IDSIQ是一种根据FDA指南专门开发和验证的患者报告结果工具，用于测量失眠患者的日间功能。

QUVIVIQ的推荐剂量证明了IDSIQ的日间嗜睡领域的高度统计学显著改善，这意味着与安慰剂相比，患者报告在1个月和3个月时感觉精神和身体上更少疲劳、更少嗜睡和更精力充沛，具有有利的安全性特征。

在临床试验中，最常报告的不良反应是头痛和嗜睡。大多数不良反应的严重程度为轻度至中度。未观察到不良反应频率或严重程度存在剂量关系的证据。老年患者的不良反应特征与年轻患者一致。

接受QUVIVIQ 25 mg和50 mg治疗的患者分别有3%和2%报告嗜睡，而安慰剂组为2%。上市许可还得到了长期随访扩展研究的支持，该研究与关键试验一起提供了长达12个月连续治疗的临床数据。

慢性失眠症（insomnia）

失眠与大脑中过度活跃的觉醒信号有关。研究表明，失眠患者的大脑中与警觉相关的区域在睡眠期间仍然更加活跃。清醒和睡眠信号由大脑中复杂的神经回路控制。

一个关键组成部分是所谓的食欲素系统，它能提高警觉。它由两种食欲素神经肽，食欲素A和B，以及两种食欲受体OX1R和OX2R组成。通过这些受体，食欲素有助于刺激蜡系统中的神经元，并释放各种物质以促进警觉，如血清素、组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

在正常情况下，食欲素水平在白天上升，以提高警觉，然后在晚上下降。警觉系统的过度活动被认为是失眠的重要原因。

QUVIVIQ(daridorexant)的监管状态

于2022年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，随后于2022年5月上市。

2022年4月，QUVIVIQ的上市许可由欧盟委员会授予，随后由英国药品和保健品管理局（MHRA）通过欧盟委员会决策可靠性程序授予。主要欧洲市场正在进行上市准备，QUVIVIQ于2022年11月在意大利和德国上市。

Daridorexant目前正在接受Swissmedic和加拿大卫生部的审查。

文章来源：香港迈极康医疗

资料来源：QUVIVIQ (daridorexant) – Europe’s first dual orexin receptor antagonist – is now available for patients with chronic insomnia disorder in Italy and Germany