利普卓,Lynparza ,奥拉帕利,Olaparib ,奥拉帕尼说明书
一、简介
奥拉帕尼是全球上市的首个PARP抑制剂，于2014年12月首次获美国FDA批准。截至目前，奥拉帕尼已获批7个治疗适应症，其中包括某些类型的卵巢癌患者，乳腺癌患者，胰腺癌患者和前列腺癌患者。
二、说明书
名称：利普卓,Lynparza ,奥拉帕利,Olaparib ,奥拉帕尼
适应症：卵巢癌,乳腺癌,胰腺癌
规格：50mg*112粒
【适应症】
Lynparza是全球上市的首个PARP抑制剂，于2014年12月首次获美国FDA批准。截至目前，Lynparza已获批7个治疗适应症，具体为：
（1）一线维持治疗BRCAm晚期卵巢癌成人患者；
（2）联合贝伐单抗一线维持治疗接受一线化疗后病情缓解的同源重组缺陷（HRD）阳性晚期卵巢癌成人患者。
（3）维持治疗复发性卵巢癌成人患者；
（4）晚期gBRCAm卵巢癌成人患者；
（5）治疗gBRCAm、HER2阴性（HER2-）转移性乳腺癌成人患者；
（6）一线维持治疗接受一线化疗后病情无进展的不可切除性BRCAm胰腺癌患者。
（7）治疗同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
【推荐用法用量】
（1）胶囊规格的推荐剂量是400mg口服，每天2次。
（2）片剂规格的推荐剂量是300mg口服，每天2次。
（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。
（4）连续治疗直至疾病进展或不可接受毒性；若发生不良反应，应降低剂量或暂停用药。
给药方法：
口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可使用。
漏服：
如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。
【不良反应】
（1）在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，中性粒细胞减少，白细胞减少，鼻咽炎/上呼吸道感染/流感，腹泻，关节痛/骨骼肌疼痛，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，便秘及口腔炎。
（2）最常见实验室异常(≥25%)是血红蛋白减低，红细胞均数体积升高，淋巴细胞减低，白细胞降低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。
【警告和注意事项】
（1）在开始服用奥拉帕尼Olaparib治疗之前，请务必告诉医生您正在服用的任何其他药物，包括处方药，非处方药，维生素，草药等。
（2）服用奥拉帕尼时未经医生批准，不要接受任何免疫接种或接种疫苗。
（3）如果您怀孕或在开始治疗前可能怀孕，请通知您的医疗保健专业人员。奥拉帕尼可能对胎儿有害。医护人员必须告知怀孕或怀孕的妇女对胎儿的潜在危害。
（4）对于男性和女性：服用奥拉帕尼时不能怀孕。在治疗期间和治疗结束后至少1个月必须避孕，建议采用物理避孕方法，如避孕套。当您安全怀孕或在治疗后怀孕时，请与您的医生讨论。
（5）服用这种药物时不能母乳喂养婴儿。
【药品贮藏】
30℃以下保存。
三、疗效
晚期卵巢癌中，在奥拉帕尼之前接受的以铂类为基础的化疗产生反应后，奥拉帕尼可以帮助防止卵巢癌生长或复发。在对一线铂类化疗有反应的BRCA突变女性中，与安慰剂(一种无活性的药丸)相比，奥拉帕尼将疾病进展或死亡的风险降低了70%。大多数妇女(61%，或260名妇女中的158名)在中位3.4年内没有看到她们的癌症增长或复发。在对二线化疗有反应的有或没有BRCA突变的女性中，与安慰剂相比，奥拉帕尼降低了65%的疾病进展或死亡风险。大多数妇女(265名妇女中的136名)的癌症进展中位时间为8.4个月，而安慰剂组的妇女为4.8个月。
具有BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌：奥拉帕尼用于帮助缩小或减缓已扩散到身体其他部位(转移性)的BRCA突变的人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性乳腺癌的遗传生长。在转移性乳腺癌中，与接受化疗治疗的患者4.2个月相比，奥拉帕尼将疾病进展延迟了7个月。接受奥拉帕尼治疗的人比接受化疗的人癌症增长或扩散的可能性低42%。此外，52%的人(167人中的87人)看到他们的肿瘤缩小，相比之下，接受某些化疗治疗的人只有23%(166人中的15人)。伴有BRCA突变的HER2阴性高危早期乳腺癌：在OlympiA期研究中，女性和男性都有手术史，并在手术前或手术后接受化疗。一些激素受体阳性的乳腺癌患者可能也接受了激素治疗。在一项研究中，921名成年人接受了奥拉帕尼治疗，915名接受了安慰剂治疗(一种非活性治疗)。该研究的结果显示，与安慰剂相比，奥拉帕尼将乳腺癌复发的风险降低了42%(使用奥拉帕尼治疗的921名患者中有815名没有乳腺癌复发，而使用安慰剂治疗的915名患者中有737名没有复发)。与安慰剂相比，奥拉帕尼还将死亡风险降低了32%(次要终点)。
以上这些数据都证实了奥拉帕尼的疗效，但因为个体存在差异性，患者具体的治疗效果需要通过定期检查才能得知。
四、副作用
奥拉帕尼的常见副作用可能包括: 血细胞计数低；排尿时疼痛和烧灼感，排尿疼痛；恶心,呕吐，上腹痛，腹泻；胃灼热,消化不良，食欲不振；头昏眼花，感到虚弱或疲倦；头痛；咳嗽、气短；或者味觉改变。一些比较严重的副作用包括发烧、发冷、虚弱、头晕或非常疲劳；口舌生疮、皮肤生疮；易擦伤，异常出血；排尿时疼痛或烧灼感，尿中带血或大便；苍白的皮肤，冰冷的手和脚；减肥或者咳嗽，喘息，呼吸急促。
五、用药方法
奥拉帕尼给药方法：口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可使用。
作为一种处方药，医生会根据患者的情况制定合理的奥拉帕尼剂量，请按照指示用药。临床上奥拉帕尼有两种规格，胶囊和片剂。一般而言，胶囊规格的推荐剂量是400mg口服，每天2次。片剂规格的推荐剂量是300mg口服，每天2次。禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用，连续治疗直至疾病进展或不可接受毒性；若发生不良反应，请告知医生，医生可能会降低剂量或暂停用药。另外，如果患者出现漏服一剂药物的情况，请跳过错过的剂量，在正常时间使用下一剂。不要一次使用两剂。如果过量，请立即就医。
六、注意事项
1、服药前请告知您的医生您是否患有肺病，呼吸问题或者肾病，这些疾病可能会影响用药剂量。
2、请患者避免怀孕，奥拉帕尼可能会伤害未出生的婴儿或导致流产。如果你是女人，怀孕了，建议不要使用这种药。在开始这种治疗之前，需要进行阴性妊娠试验。服用此药期间以及最后一次服药后至少6个月内防止怀孕。如果你是个男人，你的性伴侣能够怀孕，请采取有效的避孕措施。在你最后一次服药后至少3个月继续使用避孕药。也不要在最后一次注射后的3个月内捐献精子。如果用药期间怀孕，请立即告诉医生。避免哺乳在最后一次给药后至少1个月内。
3、食物饮食上，葡萄柚和塞维利亚橙可能会与奥拉帕利相互作用，导致不必要的副作用。另外，避免使用柚子制品和橘子果酱。
4、有时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响您服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或降低药物的疗效。这需要患者提前告知医生正在使用的药物以及用药期间可能会使用的药物。
5、如果治疗期间，产生了某些副作用，请立即就医，严重的副作用可能会导致死亡。
6、患者在治疗期间请定期监测，可以咨询医生需要进行检查。
七、耐药处理
奥拉帕尼(奥拉帕利)耐药后，首先到医院进行复查，发现确实耐药后，有医生制定新的治疗方案，患者切勿自行换药。
八、价格
奥拉帕尼目前已在中国上市，并且可以进行医保报销，国内药房价格有所差异，具体请咨询当地药房。奥拉帕尼在孟加拉和老挝是有仿制药的，规格50mg*112粒价格在1600人民币左右。
