泽珂 Zytiga Abiraterone 阿比特龙说明书
一、简介
阿比特龙（Abiraterone）是一种用于治疗前列腺癌的药物，以Zytiga等品牌销售。具体来说，它与皮质类固醇一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和转移性高危去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。它应该在切除睾丸后使用，或者与促性腺激素释放激素(GnRH)类似物一起使用。
常见的副作用包括疲劳、呕吐、头痛、关节痛、高血压、肿胀、低血钾、高血糖、潮热、腹泻和咳嗽。其他严重副作用可能包括肝功能衰竭和肾上腺皮质功能不全。对于伴侣可能怀孕的男性，建议采取避孕措施。作为醋酸阿比特龙提供，在体内转化为阿比特龙。阿比特龙通过抑制雄激素的产生起作用，特别是抑制cyp 17 a 1，从而减少睾酮的产生。这样做可以防止这些激素对前列腺癌的影响。
二、说明书
名称：泽珂 Zytiga Abiraterone 阿比特龙
适应症：前列腺癌
规格：250mg*120
世界卫生组织（WHO）已将Zytiga（abiraterone acetate，醋酸阿比拉特龙）纳入《基本药物清单》（Essential Medicines List），用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
【适应症】
前列腺癌
【用法用量】
服用方法：
本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。
推荐剂量：
本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。
合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整：
本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将本品调整至原给药剂量和频率。
【注意事项】
1.阿比特龙的推荐剂量为1,000mg（4*250mg片剂），口服每日一次，需要联合泼尼松治疗，泼尼松5mg，口服每日两次；
2. 阿比特龙须空腹服用，至少在服用醋酸阿比特龙（泽珂）前2小时及用药后1小时内禁食；
3.须用水整片送服，不得压碎或咀嚼；
4.基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者不得使用阿比特龙；
【不良反应】
在临床试验中，阿比特龙最常见（≥10%）的副作用和不良反应是：疲乏、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽和头痛。
阿比特龙最常见（>20%）的实验室检查异常有：贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少症、高胆固醇血症、高血糖症和低钾血症。
【禁忌症】
对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。
妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。
严重肝功能损害患者（Child-Pugh C级）禁用。
【存储】
片剂：储存在20-25°C（68-77°F）; 允许的偏差范围为15-30°C（59-86°F）
三、疗效
阿比特龙（Abiraterone）的批准是基于LATITUDE (NCT01715285)，这是一项安慰剂对照的国际临床试验，随机选择了1199名转移性高危CSPC患者。患者接受醋酸阿比特龙(1000mg，每日1次)和泼尼松(5 mg，每日1次)(n=597)或安慰剂(602)。两组患者均接受促性腺激素释放激素治疗或接受双侧睾丸切除术。主要疗效终点是总生存期(OS)。醋酸阿比特龙组和安慰剂组的中位OS不可估计，分别为34.7个月(HR 0.62195% CI: 0.509，0.756；p0.0001)。
四、副作用
接受治疗的患者和接受安慰剂治疗的患者为7.2个月(0.1，43)。最常见的不良反应(≥10%)。
阿比特龙手臂出现疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、潮热、腹泻、呕吐、上呼吸道感染、咳嗽和头痛。
更常见的最常见实验室检测异常(> 20%)
阿比特龙组中(≥2%)有贫血、碱性磷酸酶升高、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖和低钾血症。阿比特龙组中53%的患者和安慰剂组中46%的患者报告了3-4级不良事件。阿比特龙组中14%的患者和安慰剂组中13%的患者报告治疗中止。导致停用阿比特龙和泼尼松的常见不良事件(≥1%)为肝毒性和心脏疾病。
阿比特龙组中7.5%的患者和安慰剂组中6.6%的患者报告了与治疗引发的不良事件相关的死亡。阿比特龙治疗组的患者中，最常见的死亡原因是疾病进展(3.3%)。在≥5名患者中报告的其他死亡原因包括肺炎、心肺骤停、死亡(无其他信息)和一般身体健康恶化。
五、用药方法
转移性去势抵抗性前列腺癌:
1、阿比特龙 1000mg口服，每日一次，泼尼松5 mg口服，每日两次。
转移性去势敏感性前列腺癌:
2、阿比特龙 1000mg口服，每日一次，泼尼松5 mg口服，每日一次。
接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或应接受双侧睾丸切除术。阿比特龙片剂必须以单剂量服用，每天一次，空腹服用。服用阿比特龙前2小时和服用后1小时不要进食。药片必须用水全部吞下。请勿压碎或咀嚼药片。
剂量调整:
3、对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者，将阿比特龙起始剂量降至250 mg，每日一次。
对于在治疗期间出现肝毒性的患者，按住阿比特龙直至痊愈。可开始减量再治疗。如果患者出现严重的肝毒性，应停用阿比特龙。
六、注意事项
阿比特龙（Abiraterone）是类固醇孕酮的衍生物，是一种创新药物，为激素难治性前列腺癌患者提供临床益处。
阿比特龙的注意事项：
1、盐皮质激素过量:密切监测心血管疾病患者。治疗前控制高血压，纠正低钾血症。至少每月监测一次血压、血清钾和液体潴留症状。
2、肾上腺皮质功能不全:监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征。在有压力的情况之前、期间和之后，可能需要增加皮质类固醇的剂量。
3、肝毒性:可能严重且致命。监测肝功能，并根据建议修改、中断或中止阿比特龙给药。
4、与二氯化镭Ra 223联用时骨折和死亡率增加:不建议使用阿比特龙泼尼松/泼尼松龙联合二氯化镭Ra 223。
5、胚胎-胎儿毒性:阿比特龙可对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕方法。
低血糖症:已有糖尿病的患者服用含有噻唑烷二酮类药物(包括吡格列酮)或瑞格列奈时，曾报告出现严重低血糖症。监测糖尿病患者的血糖，评估是否需要调整抗糖尿病药物的剂量。
七、耐药处理
由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间咨询您的主治医师，更改或更换治疗方案。
八、价格
阿比特龙已经在国内上市，并且纳入医保。国内的阿比特龙比国外阿比特龙价格相差无几，建议在国内药房进行购买，具体价格请咨询当地药房。
