卢修斯曲格列汀(Trelagliptin)中文说明书详情!
曲格列汀
适应症
曲格列汀可作为饮食和运动的辅助手段,改善2型糖尿病成年人的血糖控制。 用法用量 对于成年人,每周口服一次,每次100mg的trelagliptin。 请勿切割、压碎或咀嚼药片。
特定人群使用 怀孕: Trelagliptin不应给怀孕或可能怀孕的女性服用,除非预期的治疗效果被认为超过了对母亲和胎儿的任何可能风险。迄今为止,还没有进行临床研究来评估trelagliptin在怀孕受试者中的作用。 哺乳期: 在使用trelagliptin治疗期间,如果母亲需要服用这种药物,应避免哺乳。迄今为止,还没有进行临床研究来评估trelagliptin在哺乳期受试者中的作用。
警告和预防措施 1、低血糖 同时使用trelagliptin和磺脲类药物或胰岛素制剂可能会增加低血糖的风险。因此,应考虑减少磺酰脲类或胰岛素制剂的剂量,以降低与trelagliptin联合使用时低血糖的风险。 2、急性胰腺炎 已有关于trelagliptin上市后急性胰腺炎事件的报道,并与其他DPP-4抑制剂有关。开始使用trelagliptin后,应仔细观察患者胰腺炎的体征和症状。如果怀疑胰腺炎,应立即停用trelagliptin并开始适当的治疗。
药物相互作用 没有观察到有临床意义的相互作用(与药物和食物),也没有发现需要调整trelagliptin或其他伴随用药的剂量。 Trelagliptin主要通过肾脏排泄。细胞色素(CYP)P450相关代谢可以忽略不计。与测试的CYP底物没有观察到明显的药物相互作用。 其他药物对trelagliptin的影响。 临床相互作用研究的结果表明,格列美脲或二甲双胍对trelagliptin的药代动力学没有临床相关影响。 trelagliptin对其他医疗产品的影响 体外研究表明,在推荐剂量为100mg的trelagliptin达到的浓度下,trelaglipin既不会抑制也不会诱导CYP 450亚型。 Trelagliptin是P-糖蛋白的底物,体外研究表明,它对地高辛通过P-糖蛋白的转运有轻微的抑制作用(IC50值:500µmol/L或更高),或对有机阳离子转运蛋白-2(OCT2)底物二甲双胍的摄取有抑制作用(IC50:55.9µmol/L)。 在临床研究中,trelagliptin对咖啡因、甲磺丁脲、右美沙芬、咪达唑仑、二甲双胍或格列美脲的药代动力学没有临床相关影响,因此提供了体内证据,表明与CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4或OCT2底物相互作用的倾向较低。
不良反应 下表列出了≥0.1%至<5%的药物不良反应。
禁忌症 1、重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷、1型糖尿病患者(因为必须通过输液或注射胰岛素改善快速升高的血糖,所以不适合使用本药)。 2、重度感染、手术前后及严重外伤患者(因为需要通过注射胰岛素控制血糖,所以不适合使用本药)。 3、重度肾功能障碍患者或实施透析的晚期肾功能衰竭患者(因为本药主要由肾脏排泄,所以延迟排泄有可能使本药的血药浓度升高)。 4、对本药成分有过敏既往病史的患者。
形状 片剂(Tablets)
贮存方法 贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。