卢修斯阿法替尼（Afatinib)中文说明书详情！

适应症

阿法替尼是一种激酶抑制剂，适用于：

•转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤通过FDA批准的测试检测为非耐药性表皮生长因子受体（EGFR）突变。

使用限制：阿法替尼在肿瘤有耐药性EGFR突变的患者中的安全性和有效性尚未确定。

•治疗铂类化疗后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

用法用量

推荐剂量：40mg口服，每日一次。

•肾功能损害：严重肾功能损害患者每天口服一次30mg。

•指导患者在饭前至少1小时或饭后2小时服用阿法替尼。

药物相互作用

P-糖蛋白（P-gp）相互作用

根据体外试验数据，阿法替尼是p-gp的一个底物。根据临床数据，与p-gp抑制剂或诱导剂同时用药可能会改变阿法替尼的暴露量。

药物相互作用试验结果证实，只要与本品同时给药或在其后给药，p-gp抑制剂（如利托那韦）可安全地与本品联合使用。

如果在本品之前给药，p-gp强抑制剂（包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮）可能会增加阿法替尼的暴露量，应慎用（见【用法用量】、【注意事项】和【药代动力学】）。

p-gp强诱导剂（包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘）可能会减少阿法替尼的暴露量。（见【注意事】和【药代动力学】）。

食物对阿法替尼的影响

本品与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低，Cmax降低约50%, AUC0-∞降低约39%。本品不应与食物同服（见【用法用量】和【药代动力学】）。

药物过量

1、症状

在I期临床试验中有限的患者中进行研究的本品最高剂量为160mg，每日1次，连续3日和100mg，每日1次，连续2周。该剂量的不良反应主要是皮肤病（皮疹/痤疮）和胃肠道事件（特别是腹泻）。2名各摄入360mg阿法替尼（作为混合服药的一部分）的健康青少年的药物过量相关不良反应是恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高（<1.5倍ULN)。2名受试者都从这些不良事件中恢复。

2、治疗

阿法替尼药物过量没有专门的解毒剂。当怀疑药物过量时，应停止给予本品，并采取支持治疗。

如果有指征，可通过催吐或洗胃来清除未吸收的阿法替尼。

警告和预防措施

腹泻：腹泻可能导致脱水和肾功能衰竭。对于抗腹泻药物无反应的严重和长期腹泻，暂停服用阿法替尼。

大疱性和剥脱性皮肤病：0.2%的患者出现严重的大疱、起泡和剥脱病变。因危及生命的皮肤反应而停药。对于严重和长期的皮肤反应，请停用阿法替尼。

间质性肺病（ILD）：发生在1.6%的患者中。急性发作或肺部症状恶化时停用阿法替尼。如果诊断出ILD，停止使用阿法替尼。

肝毒性：0.2%的患者发生致命性肝损伤。定期进行肝脏检查。检查发现肝病加重或恶化，暂停或停用阿法替尼。

胃肠道穿孔：0.2%的患者发生。出现胃肠道穿孔的患者应永久停用阿法替尼。

角膜炎：0.7%的患者发生。暂停阿法替尼用于角膜炎评估。对于确诊的溃疡性角膜炎，暂停或停用阿法替尼。

胚胎-胎儿毒性：孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐、瘙痒。

禁忌症

尚未发现

形状

片剂（Tablets）

贮存方法

贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。