针对非小细胞肺癌——吉非替尼的药理机制说明

吉非替尼是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞（例如肺癌和乳腺癌细胞）中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活，随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂，也称为Her1或ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号传导级联也被抑制，导致恶性细胞增殖受到抑制。

（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；

（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；

（3）抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。

值得提出的是，FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60％。给药后3-7小时达到血浆峰值水平。食物不会影响吉非替尼的生物利用度。

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