来那帕韦纳/来那卡帕韦/来那卡帕韦钠(Lenacapavir)说明书
来那帕韦纳（Lenacapavir）是一种新型的衣壳抑制剂，用于治疗HIV-1感染，主要针对多重耐药（MDR）患者或现有疗法失败的情况。以下是其适应症和用法用量的详细信息：
适应症
成人HIV-1感染
适用于多重耐药HIV-1感染的成人患者，且当前治疗方案失败或不可耐受时，需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
美国FDA和欧盟EMA批准其作为联合疗法的一部分，不能单药使用。
用法用量
1. 初始给药方案（负荷剂量）
口服片剂：
第1天：600 mg（2片300 mg片剂）。
第2天：600 mg（2片300 mg片剂，与第1天间隔约24小时）。
皮下注射：
第1天（完成口服负荷剂量后）：927 mg（2次1.5 mL注射，共3 mL）。
2. 维持给药方案
皮下注射：
每6个月（26周）一次，每次927 mg（3 mL）。
需在专业医疗人员操作下进行。
3. 注意事项
必须与其他抗HIV药物联用，避免耐药性产生。
肾功能或肝功能损害：无需调整剂量，但需密切监测。
漏服/延迟注射：若延迟≤3个月，尽快补注射；若＞3个月，需重新口服负荷剂量。
剂型
口服：300 mg片剂。
皮下注射：463.5 mg/1.5 mL预充式注射器（每次需注射2剂，共927 mg）。
作用机制
通过干扰HIV衣壳蛋白的组装和功能，阻断病毒生命周期（如复制和整合）。
重要警告
耐药风险：单药使用可能导致快速耐药，必须联合其他抗病毒药物。
注射部位反应：常见疼痛、红肿等，通常轻微。
特殊人群
妊娠/哺乳：数据有限，需权衡利弊。
儿童：尚未确立安全性和有效性。
建议严格遵循医嘱，定期监测病毒载量和CD4计数。具体方案可能因患者情况调整，请以临床医生指导为准。
来那卡帕韦（Lenacapavir）是一种针对HIV感染者的创新药物，特别适用于那些对现有HIV药物产生重度耐药性的成年人。通过口服和注射相结合的治疗方式，来那卡韦（Lenacapavir）在控制病毒、提高免疫细胞计数方面显示出显著效果，尤其是在传统治疗未能完全抑制病毒时。
此外，它的副作用相对可控，但需要在医疗专业人员的指导下使用，并注意正确存储。来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）的出现为HIV治疗领域带来了新的希望，尤其是对于那些寻找更有效治疗方案的患者。
什么是来那卡帕韦？
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN Sunlenca为商标名）是专为那些已经尝试过其他HIV治疗但病毒仍未在血液检测中达到无法检测水平的患者研发的一种新型抗HIV疗法。如果病毒没有被完全抑制，患者的CD4（一种关键的免疫细胞）数量可能无法得到预期的提升。这款药物由吉利德科学公司研发，并在2022年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）的使用方式十分特别，开始是口服形式，确认有效后，患者需要每六个月去医生处接受一次注射。来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）是作为HIV治疗组合中的一部分，与其他药物一起使用，以期达到最好的治疗效果。
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN），它属于一种叫做衣壳抑制剂的药物类别。这种药物的工作原理是干扰病毒的“盔甲”——一种蛋白质壳体，它包裹着病毒的遗传物质和对其复制至关重要的酶，从而阻断病毒的复制过程。
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）在2022年获得FDA的批准，得益于持续一年的、多中心CAPELLA研究。这项研究涉及了72位即便已经采取了最佳治疗方案也依然负载高病毒量和有重度耐药的患者。
研究显示，在加入来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）到他们已有治疗方案的患者中，有81%在26周后病毒载量达到了无法检测的水平，这与只加入安慰剂（相当于糖丸）的患者群体形成了鲜明对比，后者达到无法检测状态的比例远低于前者。
一年的研究周期结束时，这些成果得到了维持。同时，接受来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）治疗的患者中，CD4细胞计数达到或超过200细胞/mm3的比例从治疗前的25%上升到了治疗后的60%。
CD4细胞计数是评估免疫系统能否避免进入HIV晚期的一个关键指标。此外，该研究还表明，考虑到研究规模有限，来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）在年龄、种族或性别之间的有效性几乎没有显著差异，且该药物安全、容忍性好。
这项批准对于估计中有12,000名携带高度耐药HIV的美国人来说，无疑是一大福音。值得一提的是，这个数字在21世纪的前两个十年中，随着强效新HIV药物的问世，已经大幅减少。
来那卡韦如何发挥作用？
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）通过一种独特的机制来抗击HIV，它属于衣壳抑制剂类药物。这类药物目标是HIV的一个关键结构——衣壳，这是一种蛋白质壳，保护病毒内部的遗传物质和必需酶。在正常情况下，这些遗传物质和酶是病毒复制和在宿主体内扩散的基础。通过干扰这个过程，来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）能够在病毒的多个生命周期阶段阻断其复制，从而帮助控制HIV的扩散。
谁适合来那卡韦？
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）是为那些耐药性极强的HIV成年患者设计的一种有效治疗选项。这些患者（往往是与HIV共存多年的人）的病毒已经对目前可用的多种甚至所有抗逆转录病毒疗法产生了抗性，这让他们很难把病毒量控制到无法通过检测的水平，或者难以通过增加CD4细胞数量来提升健康水平。
使用来那卡韦之前须知
在开始使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）之前，有几件重要的事情需要与您的医疗提供者讨论。首先，确保你们讨论过，基于一系列的实验室检查和评估，确认你目前使用的HIV药物组合未能达到最优效果。
这通常意味着你的HIV病毒载量没有被压制到无法检测的水平，即传统标准下每毫升血液中HIV 病毒含量低于 200 个拷贝，或可能低至约50个拷贝/毫升。
此外，医疗提供者还会考虑你的CD4细胞计数是否有所上升，理想情况下是超过500细胞/mm^3。如果没有达到这个条件，医疗提供者可能会建议你考虑使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）。
在开始使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）之前，您应该与您的医疗服务提供者讨论的一些事项包括：
您是否对其他药物过敏。
您是否有任何其他医疗条件。
您是否怀孕或计划怀孕。
您是否正在进行乳胸喂养或计划进行乳胸喂养。HIV病毒载量无法检测或被压制到非常低水平的人（通常少于100拷贝/毫升）通过自己的乳汁传播HIV给婴儿的几率不到1%。
您是否正在使用基于激素的避孕措施（如避孕药、植入物或阴道环）。
您是否正在使用或计划使用其他处方药或非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品（包括圣约翰草）。
来那卡韦的用法用量
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）的给药指南包含以下形式和剂量：
300毫克的片剂。
463.5毫克/1.5毫升的单剂量注射液。
开始治疗时，患者需要口服片剂，并由医护人员进行皮下注射。完成初始治疗后，接下来每六个月需进行一次来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）注射。
值得一提的是，在来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）通过FDA审批并口服后注射使用几个月后，研究发现，即使在注射服务暂时无法提供的情况下，患者通过每周口服来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）片剂也能有效维持病毒的抑制，且没有出现安全性问题。
重要的是，使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）时务必遵循医疗服务提供者的指导。如果需要错过剂量、调整剂量或停止使用，也应首先咨询医疗服务提供者。
就像许多现代HIV治疗方法一样，来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）片剂可餐前或餐后服用。
忘记服药怎么办？
如果你忘了服用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）或错过了服药时间，一旦想起来就尽快补服，但如果已经快到下一次的服药时间了，那就不要补服错过的那一剂，直接在原定时间服用下一剂即可。切记，为了补偿错过的剂量，不要同时服用两剂药物。
此外，如果你错过了来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）注射的预约，应立刻联系你的医疗服务提供者，以便讨论接下来的安排。
来那卡韦有副作用吗？
使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）的患者中，有一部分人可能会出现一种名为免疫重建综合征（IRIS）的严重副作用。这种情况有时会在HIV治疗药物使免疫系统开始恢复后出现。原因在于，随着免疫系统逐渐加强，它对之前未显现的感染有了更为强烈的反应。
另一个可能遇到的问题是注射部位的反应，这些反应可能包括肿胀、发红、疼痛或不适、发痒、皮肤变硬或形成小肿块。如果出现了皮肤变硬或肿块，这些情况的消退时间可能会比其他注射部位反应更长，而且没有进一步处理，注射部位可能不会完全恢复。
遇到这些情况时，应立即联系您的医疗提供者。同样，如果在开始使用来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）后出现任何新的症状，也应采取同样的行动。
较为轻微的副作用，比如恶心和头晕，通常是短暂的，这些症状往往是开始使用多种HIV治疗药物时引起的。如果这些症状在开始治疗后一到两周内没有消失，应向您的医疗提供者报告。
来那卡韦如何储存？
需要注意，您无需在家中存储来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）的注射用药，因为这些由医疗服务提供者负责给药。对于口服片剂部分，有以下几点储存指南：
来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）片剂应储存在室温条件下，即68°F至77°F（20°C至25°C）。
保持来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）片剂在其原始的泡罩包装中，不要取出包装内的干燥剂，因为它有助于防止药物吸湿。
如果泡罩包装的原始封条损坏或不见了，就不应使用该药。
应依照FDA的指导原则，安全地处理不再需要或已过期的来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）。
确保将来那卡韦（Lenacapavir/ LEN）以及所有药品放置在儿童无法触及的地方。
以上信息仅供参考！
