卢修斯吉瑞替尼片（Gilteritinib）中文说明书详情！

适应症

Gilteritinib是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。 

用法用量

推荐剂量：

为每日一次口服120毫克，直至疾病进展或不可接受的毒性发生。

特殊人群用药

1、妊娠期：

基于动物研究的结果及其作用机制，对孕妇施用吉瑞替尼(适加坦)会对胎儿造成伤害。

尚无关于孕妇使用吉瑞替尼(适加坦)的可用数据来告知不良发育结局的药物相关风险。在动物生殖研究中，器官发生期间对妊娠动物给予吉瑞替尼(适加坦)导致了不良发育结局，包括母体暴露量(AUC24)约为接受推荐剂量的患者AUC24的0.4倍时的胚胎-胎儿致死率、胎儿生长抑制和致畸性。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期：

尚无关于人乳汁中是否存在吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期动物接受放射性标记的吉瑞替尼(适加坦)给药后，给药后4小时和24小时的乳汁放射性浓度高于母体血浆中的放射性浓度。在动物研究中，吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物通过乳汁分布到幼鼠的组织中。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在服用吉瑞替尼(适加坦)治疗期间和最后一次给药后2个月内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性：

吉瑞替尼(适加坦)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

建议有生殖潜力的女性在开始吉瑞替尼(适加坦)治疗前七天内进行妊娠测试。

告知有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用吉瑞替尼(适加坦)后6个月内使用有效避孕方法。

告知有生殖潜力的男性在治疗期间和最后一次服用吉瑞替尼(适加坦)后4个月内使用有效避孕方法。

4、儿童使用：

尚未确定吉瑞替尼(适加坦)在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药：

在吉瑞替尼(适加坦)临床研究的319名患者中，43%的患者年龄为65岁或以上，13%的患者年龄为75岁或以上。在年龄为65岁或以上的患者与年龄较小的患者之间，未观察到有效性或安全性的总体差异。

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

药物相互作用

1、其他药物对吉瑞替尼(适加坦)的影响

（1)联合P-gp和强效CYP3A诱导剂

吉瑞替尼(适加坦)与P-gp和强效CYP3A诱导剂联用会降低金边瑞林的暴露量，这可能会降低吉瑞替尼(适加坦)的疗效。避免将吉瑞替尼(适加坦)与P-gp和强效CYP3A诱导剂联合使用。

（2)强效CYP3A抑制剂

吉瑞替尼(适加坦)与强效CYP3A抑制剂合用会增加吉瑞替尼(适加坦)的暴露量。考虑不是强效CYP3A抑制剂的替代疗法。如果认为联合使用这些抑制剂对患者的护理至关重要，则应更频繁地监测患者的吉瑞替尼(适加坦)不良反应。

在出现严重或危及生命毒性的患者中中断并减少吉瑞替尼(适加坦)剂量。

2、吉瑞替尼(适加坦)对其他药物的影响

（1)靶向5HT2B受体或适马非特异性受体的药物

同时使用吉瑞替尼(适加坦)可能会降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物(如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林)的作用。避免将这些药物与吉瑞替尼(适加坦)联合用药，除非认为这些药物的使用对患者的护理至关重要。

（2)P-gp、BCRP和OCT1底物

基于体外数据，吉瑞替尼(适加坦)是一种P-gp、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1 (OCT1)抑制剂。联合服用金边瑞林可能会增加P-gp、BCRP和OCT1底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应的发生率和严重程度。

对于P-gp、BCRP或OCT1底物，如果浓度的微小变化可能导致严重的不良反应，则应减少此类底物的剂量或更改其给药频率，并按照相应处方信息中的建议监测不良反应。

禁忌

对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏的患者禁用吉瑞替尼。临床试验中观察到过敏反应。

注意事项

后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止Gilteritinib。

延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的LUCIGIL住院患者的剂量。纠正1、Gilteritinib给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

胚胎胎儿毒性：Gilteritinib可导致胎儿损伤，给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

形状

片剂（Tablets）

贮存方法

贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。