印度Abemaciclib玻玛西林/玻玛西尼/阿贝西利（Verzenio唯择）
玻玛西林/阿贝西利玻玛西尼商品名，是一种治疗患有激素受体（HR阳性），人类表皮生长因子受体2（HER2阴性）晚期或转移性乳腺癌的成年患者的药物。由Eli Lilly公司开发的选择性CDK4/CDK6的CDK抑制剂。2015年10月被美国FDA指定为乳腺癌的突破性疗法。
剂型
150mg
口服管理
可带或不带食物
指导患者每天大约在同一时间服用
吞桌整; 吞咽前不要咀嚼，压碎或分开药片
如果片剂破损，破裂或不完整，请勿摄取
错过剂量
如果患者呕吐或错过剂量，请在预定时间服用下一剂
存储
储存在20-25°C（68-77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）
乳腺癌
表明HR + / HER2-晚期或转移性乳腺癌随内分泌治疗后疾病进展为单药治疗或与氟维司群联合使用
此外，结合芳香酶抑制剂作为基于内分泌的初始治疗对于患有HR + / HER2-晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女
单药治疗
200毫克口服 每天2次
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
联合治疗
含芳香酶抑制剂
阿贝西利玻玛西林：150毫克口服 每天2次
芳香酶抑制剂：参见处方信息
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
有氟维司群
Abemaciclib玻玛西林：150毫克口服 每天2次
氟维司群：第1天，第15天和第29天使用500毫克肌肉注射，然后每月一次
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量修改
用于不良反应的剂量修改
与氟维司群OR芳香酶抑制剂结合使用
起始剂量：150毫克 每天2次
首次剂量减少：100毫克 每天2次
第二剂量减少：50毫克 每天2次
如果不能耐受50毫克 每天2次 ，则停止使用
单药治疗
起始剂量：200毫克 每天2次
首次剂量减少：150毫克 每天2次
第二剂量减少：100毫克 每天2次
第三剂量减少：50mg 每天2次
如果不能耐受50毫克 每天2次 ，则停止使用
血液学毒性
在开始治疗前监测完整的血细胞计数（CBC），前2个月的q2周，接下来的2个月的每月，以及临床指示
1级或2级：无需修改剂量
3级：暂停剂量直至毒性消退至≤Grade2; 不需要减少剂量
3级复发或4级：暂停剂量直至毒性消退至≤2级; 在下一个较低剂量恢复
如果需要血细胞生长因子，在最后一剂血细胞生长因子后至少停药48小时，直到毒性消退至≤Grade2; 除非已经针对导致使用生长因子的毒性进行，否则恢复下一个较低剂量
腹泻
首先出现稀便的迹象，开始用止泻药进行治疗并增加水合作用
无需修改剂量
1级
2级：如果毒性在24小时内无法消除≤1级，则暂停剂量直至消退
暂停剂量直至毒性消退至基线或1级（下次较低剂量恢复）
尽管采取了最大限度的支持措施，但持续或复发的2级腹泻仍然存在
3或4级腹泻或需要住院治疗
肝毒性
在开始治疗前监测ALT，AST和血清胆红素，前2个月为q2周，接下来2个月为每月一次，临床指征为
无需修改剂量
1级（ALT / AST> ULN至3x ULN）
2级（ALT / AST> 3至5x ULN;总胆红素增加> 2x ULN）
暂停剂量直至毒性消退至基线或1级（下次较低剂量恢复）
持续性或复发性2级或3级（ALT / AST> 5至20x ULN），总胆红素增加> 2x ULN
中断
AST和/或ALT升高> 3x ULN，总胆红素> 2x ULN（无胆汁淤积）
4级（ALT / AST> 20x ULN）
其他毒性
无需修改剂量
1级或2级毒性
暂停剂量直至毒性消退至基线或1级（下次较低剂量恢复）
持续性或复发性2级毒性未在7天内达到基线或1级时采取最大支持措施
3年级或4年级
强CYP3A抑制剂
避免同时使用酮康唑
其他强效CYP3A抑制剂
同时使用其他强效CYP3A抑制剂，建议起始剂量为150 mg或200 mg 每天2次 的患者，将剂量减少至100 mg 每天2次
在剂量减少至100 mg BID的患者中，进一步将剂量减少至50 mg 每天2次
停用强效CYP3A抑制剂
如果停用强效CYP3A抑制剂，则将abemaciclib剂量（抑制剂的半衰期为3-5）增加至启动强抑制剂前使用的剂量
肝功能损害
轻度或中度（Child-Pugh A或B）：无需调整剂量
严重（Child-Pugh C）：每天一次减少给药频率
肾功能不全
轻度或中度（CrCl 30-89 mL / min）：无需调整剂量
严重，ESRD或透析：未研究
不良反应
除非另有说明，否则列出的副作用是针对所有等级的毒性
> 10％（单药治疗）
肌酐增加（98％）
腹泻（90％）
白细胞减少（91％）
中性粒细胞计数减少（88％）
贫血（68％）
疲劳（65％）
恶心（64％）
食欲下降（45％）
淋巴细胞计数减少（42％）
血小板减少（41％）
腹痛（39％）
中性粒细胞减少症（37％）
呕吐（35％）
感染（31％）
ALT增加（31％）
AST增加（30％）
白细胞减少，3级（28％）
贫血（25％）
中性粒细胞计数减少，3级（22％）
血小板减少症（20％）
腹泻，3级（20％）
头痛（20％）
咳嗽（19％）
中性粒细胞减少症，3级（19％）
便秘（17％）
白细胞减少症（17％）
关节痛（15％）
口干（14％）
口腔炎（14％）
体重下降（14％）
淋巴细胞计数减少，3级（13％）
Dysgeusia（12％）
脱发（12％）
头晕（11％）
发火（11％）
> 10％（联合疗法）
肌酐增加（98％）
白细胞减少（90％）
中性粒细胞计数减少（80-87％）
腹泻（86％）
贫血（29-82％）
淋巴细胞计数减少（53-63％）
血小板减少（36-53％）
中性粒细胞减少症（46％）
疲劳（46％）
恶心（45％）
感染（43％）
ALT增加（13-41％）
AST增加（12-37％）
腹痛（35％）
中性粒细胞计数减少，3级（29％）
白细胞减少症（28％）
食欲下降（27％）
呕吐（26％）
中性粒细胞减少症，3级（24％）
白细胞减少，3级（23％）
头痛（20％）
Dysgeusia（18％）
血小板减少症（16％）
脱发（16％）
口腔炎（15％）
瘙痒症（13％）
腹泻，3级（13％）
咳嗽（13％）
头晕（12％）
淋巴细胞计数减少，3级（7-12％）
周围水肿（12％）
皮疹（11％）
发火（11％）
1-10％（单药治疗）
恶心，3级（5％）
感染，3级（5％）
贫血，3级（5％）
中性粒细胞减少症，4级（5％）
白细胞减少症，3级（5％）
中性粒细胞减少（5％）
血小板减少症，3级（4％）
增加AST，3级（4％）
ALT增加，3级（3％）
血小板减少（2％）
腹痛，3级（2％）
脱水，3级（2％）
感染，3级（2％）
呕吐，3级（2％）
1-10％（综合疗法）
ALT增加，3级（4-6％）
增加AST，3级（4％）
中性粒细胞减少，4级（3-4％）
增加肌酐，3级（2％）
中性粒细胞减少症，4级（2％）
贫血，3级（2-3％）
血小板减少，3级（1％）
<1％
单药治疗
增加肌酐，3级
淋巴细胞减少，4级
白细胞减少症，4级
便秘，3级
联合治疗
增加WBC，4级
淋巴细胞减少，4级
血小板减少，4级
增加ALT，4级
增加肌酐，3级
体重减轻，3级
发热，3级或4级
贫血，4级
白细胞减少症，3级
感染，3级
口腔炎，3级
呕吐，3级
