Retevmo ,塞尔帕替尼,Selpercatinib ,赛哌替尼说明书
一、简介
2020年5月，美国FDA加速批准礼来公司（Eli Lilly and Company）旗下Loxo Oncology开发的RET抑制剂“Retevmo(selpercatinib)”上市，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌（MTC）和甲状腺癌三种癌症。
其主要适用于治疗转染重排基因（RET）融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。
二、说明书
名称：Retevmo ,塞尔帕替尼,Selpercatinib ,赛哌替尼
规格：80mg*60
2020年5月，FDA批准Retevmo（selpercatinib，塞尔帕替尼，40mg和80mg胶囊）治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：
（1）晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；
（2）年龄≥12岁、需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者；
（3）年龄≥12岁、需要系统治疗、对放射性碘治疗停止应答或不适合放射性碘治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
高达50%的RET融合阳性NSCLC患者存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，Retevmo显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%。
Retevmo是一种选择性RET激酶抑制剂，能够阻断RET激酶，并阻止癌细胞生长，该药也可能影响健康细胞，从而产生副作用。
Retevmo是一种口服处方药，推荐剂量为120mg或160mg（根据体重而定），每日服用2次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。需要指出的是，在启动Retevmo治疗之前，患者必须通过实验室检测确认肿瘤中存在RET基因改变。
三、疗效
在一项名为LIBRETTO-001的临床试验中，超过一半的晚期RET改变的肺癌和甲状腺癌患者的肿瘤缩小。这项结果证明了口服的塞尔纳替尼似乎比阻断RET活性的老药副作用更少。但是不同的患者可能因为自身情况的不同，导致用药后产生的疗效不同。
四、副作用
在一项名为LIBRETTO-001的临床试验中，超过一半的晚期RET改变的肺癌和甲状腺癌患者的肿瘤缩小。这项结果证明了口服的塞尔纳替尼似乎比阻断RET活性的老药副作用更少。但是不同的患者可能因为自身情况的不同，导致用药后产生的疗效不同。
五、用药方法
该药物服用是应该整片吞服，禁止打开和咀嚼，口服剂量按照体重计算的标准用量为50公斤以下的120毫克，50公斤或以上的160毫克，大概一天两次，每次间隔时间为12小时，服用时食物有或没有都可以。服用时如果产生呕吐，不要服用额外的剂量，按照预定的时间继续服用下一剂即可。也不要漏服后在下一剂服用两剂。服用过量，请立刻就医，防止产生副作用。
六、注意事项
1、开始治疗前，前三个月每两周监测一次ALT和AST，之后每月一次或根据临床指征进行监测。开始治疗前，确保患者血压稳定。开始治疗后一周监测血压，至少每月一次。
2、开始治疗前监测电解质和促甲状腺激素，如果同时服用中度或重度CYP3A抑制剂或其他已知可延长QTc间期的药物，则在整个治疗期间定期监测电解质和促甲状腺激素。
3、监测过敏反应。如果出现这种情况，停止使用selpercatinib并开始使用皮质类固醇。
4、由于伤口愈合不良，手术前至少一周停止治疗，手术后两周停止治疗。
5、完成药物调节以寻找可能的药物相互作用，包括降酸剂、强和中度CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂以及CYP2C8和CYP3A底物。如果无法避免联合用药，请按照中的建议调整剂量包装说明书。
6、该药物服用后可能会给胎儿造成一定危害。因此请做好避孕措施。
7、不要咀嚼药物，请整个吞服。
七、耐药处理
患者耐药后应与主治医生进行下一步治疗方案的讨论。
八、价格
塞尔帕替尼原研药由美国礼来公司上市，80mg60粒价格在15万人民币左右。
孟加拉上市的塞尔帕替尼的仿制药，规格40mg30粒的价格在4300人民币左右，受各种因素影响，价格可能会所浮动。
