依普利酮显著的优点在于,对多种降压药未能有效控制的重度高血压,联合应用依普利酮可明显改善血压,尤其以收缩压下降显著。2002年依普利酮经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,但目前国内还没有正式上市。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。
一项 3 步滴定效果研究中比较了依普利酮和依那普利在 499 名 1 期或 2 期高血压患者中的疗效和耐受性,这些患者随机接受依普利酮或依那普利治疗 6 个月。6个月后,舒张压(BP)为<90 mm Hg的患者减量再随访6个月。舒张压是主要终点。依普利酮在降低收缩压(依普利酮,-14.5 mm Hg;依那普利,-12.7 mm Hg;p = 0.199)和舒张压(依普利酮,-11.2 mm Hg;依那普利,-11.3 mm Hg;p = 0.910)方面与依那普利一样有效。12个月时的血压降低在两组之间也相似(依普利酮为-16.5/-13.3毫米汞柱,依那普利为-14.8/-14.1毫米汞柱)。
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依普利酮实验结果
不良事件(依普利酮7.9%,依那普利6个月时9.3%)和治疗失败(依普利酮23.3%,依那普利6个月时22.8%)的退出率也相当。每组约2/3的患者在6个月时单药治疗后血压正常。依普利酮组的血压反应与肾素水平无关,但依那普利组则不然。两种药物都减少了基线时白蛋白值升高的患者的白蛋白尿,与依那普利相比,依普利酮治疗患者的白蛋白尿改善显著更大(-61.5% vs -25.7%;p = 0.01)。两种药物的耐受性同样良好,依普利酮组没有任何性不良事件的发生率增加。服用依那普利的患者咳嗽率较高。两种药物都增加了血清钾水平,但每组中<1%的人报告了高钾血症的不良事件。依普利酮与依那普利单药治疗在 1 期或 2 期高血压患者中一样有效,在减少白蛋白尿方面更有效,并且耐受性良好 12 个月。
参考文献
Williams GH, Burgess E, Kolloch RE, Ruilope LM, Niegowska J, Kipnes MS, Roniker B, Patrick JL, Krause SL. Efficacy of eplerenone versus enalapril as monotherapy in systemic hypertension. Am J Cardiol. 2004 Apr 15;93(8):990-6. doi: 10.1016/j.amjcard.2004.01.007. PMID: 15081441.
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