挝联合制药仿制贝凡洛尔ALI-BEVAN
本期介绍老挝联合制药集团的药品之一：盐酸贝凡洛尔。降压护心的“双面手”！
盐酸贝凡洛尔 PART 01 盐酸贝凡洛尔是一种口服的选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，属于第四代β受体阻滞剂。该药通过其独特的双重作用机制，在降低血压的同时对心率影响较小，对代谢和性功能的影响也更为友好，主要用于治疗原发性高血压。此外，近年研究发现其作为VMAT2抑制剂，在治疗亨廷顿病舞蹈症方面也显示出潜力。 盐酸贝凡洛尔具有独特的多重药理作用。首先，它能高选择性阻断β1肾上腺素受体，减少心输出量并抑制肾素分泌，从而降低血压。其次，该药还具有轻度的α1受体阻断作用，可使血管舒张，降低外周血管阻力，协同降压。此外，贝凡洛尔还表现出轻度钙通道拮抗作用和膜稳定作用。研究证实，该药还可阻断去甲肾上腺素的摄取，并具有I类抗心律失常作用。近年研究揭示，贝凡洛尔还具有VMAT2抑制活性，这一发现使其被探索用于亨廷顿病舞蹈症的治疗。其口服生物利用度为57%，达峰时间约1小时，半衰期约10小时，主要通过肝脏代谢后经尿液排泄。 适应症与临床应用 PART 02 盐酸贝凡洛尔的核心适应症是治疗原发性高血压。作为第四代β受体阻滞剂，它在临床应用中具有独特优势。与其他β受体阻滞剂相比，贝凡洛尔在产生同等降压效果的同时，心动过缓的发生率更低，对男性性功能的影响更小。研究表明，该药对高血压患者的尿酸水平影响更为微小，且能够改善脂质代谢，进一步增强了其在心血管疾病治疗中的地位。此外，基于其新发现的VMAT2抑制活性，盐酸贝凡洛尔于2021年6月获得美国FDA授予的孤儿药资格，用于治疗亨廷顿病。临床概念验证研究证实，其能有效减轻亨廷顿病患者的舞蹈症状。 安全性与耐受性 PART 03 盐酸贝凡洛尔的整体安全性良好，日本临床研究的不良反应统计显示，在704例患者中不良反应报告共47例（6.7%）。主要不良反应为神经系统症状3.3%（包括头痛6例、头晕5例、嗜睡4例等）、循环系统症状0.6%（心动过缓2例、心悸2例）、消化系统症状1.8%、过敏反应0.4%。实验室检查值异常发生率为8.1%。 需要特别关注的严重不良反应是心力衰竭，因本品可能诱发心衰，用药期间应对病人密切观察，如出现心衰症状应立即停药。其他需注意的不良反应包括泪液分泌减少（同类药物报道）。 用药指南 PART 04 盐酸贝凡洛尔为口服胶囊剂，规格为50mg。成人常用剂量为一次50mg，一日二次，如降压效果不佳时，可将剂量增加至一次100mg，一日二次。可根据患者的症状调节剂量。应密封保存，有效期24个月。 禁忌症包括：糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒；心源性休克；充血性心力衰竭；肺动脉高压引起的右心衰；严重的窦性心动过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞；孕妇或可能已妊娠的妇女。 慎用人群包括：疑有充血性心力衰竭患者（需密切观察，可合用洋地黄）；疑有支气管哮喘或支气管痉挛患者；特发性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或禁食状态患者（可能发生低血糖，且β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状）；严重肾功能不全患者（推荐从小剂量开始）；严重肝功能不全患者（药物代谢延缓，作用增强）。 重要注意事项：长期用药时应定期检查心功能（脉搏、血压、心电图、X线等）；如需停药应逐渐减量，避免突然停药导致症状恶化或心肌梗死；手术前48小时内不用本品；服用本品应避免从事有危险的活动（如驾驶或操纵机器）；孕妇和可能怀孕的妇女禁用；哺乳期妇女用药期间应停止哺乳；老年患者应从低剂量开始给药，避免过度降压。
