老挝联合制药布瑞哌唑ALI-BREX
本期介绍老挝联合制药集团的药品之一：布瑞哌唑。精分患者迎来新的治疗选择！
布瑞哌唑
PART 01
布瑞哌唑是一种口服的第三代（非典型）抗精神病药物，属于5-羟色胺-多巴胺活性调节剂。它通过调节中枢神经系统中多种受体的活性，用于治疗成人精神分裂症、作为重度抑郁症的辅助治疗药物，并在2025年底成为首个获得美国FDA批准用于治疗阿尔茨海默病痴呆相关激越症状的药物。
布瑞哌唑是一种具有独特药理学特征的第三代抗精神病药物。其治疗作用被认为是通过部分激动多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT1A受体，同时拮抗5-HT2A受体和肾上腺素α1B/α2C受体来介导的。与同类的阿立哌唑相比，布瑞哌唑对5-HT1A受体的作用更强，而对D2受体的内在活性更低，这种受体结合特性被认为与其较低的静坐不能等副作用风险有关。该药口服吸收良好（约95%），达峰时间约4小时，蛋白结合率高于99%，主要通过肝脏CYP3A4和CYP2D6酶代谢，终末半衰期长达91小时，因此达到稳态血药浓度需要约10-12天。
适应症与临床应用
PART 02
布瑞哌唑的临床应用范围已扩展至多个精神及神经精神领域。具体包括：作为抗抑郁药的辅助疗法，用于治疗成人重度抑郁症（起始剂量0.5或1mg/日，目标2mg/日）；用于治疗成人精神分裂症（起始剂量1mg/日，目标2-4mg/日）；以及用于治疗阿尔茨海默病痴呆相关的激越症状，这是FDA于2025年批准的全球首个用于该适应症的药物。用药前需注意其黑框警告：该药不适用于治疗痴呆相关精神病患者，因使用抗精神病药物会增加老年患者的死亡风险；同时，抗抑郁药可能增加儿童、青少年和年轻成人患者的自杀思维和行为风险。
安全性与耐受性
PART 03
布瑞哌唑的总体安全性与耐受性良好，但需关注特定不良反应。最常见的不良反应包括体重增加、静坐不能和嗜睡/镇静。
在精神分裂症试验中，体重增加发生率约4%；在抑郁症辅助治疗中，发生率更高。需要特别关注的风险包括：代谢变化（高血糖、血脂异常）、病态赌博及其他冲动控制障碍（上市后监测报告，需告知患者及家属）、神经阻滞剂恶性综合征、迟发性运动障碍、白细胞减少症、体位性低血压及癫痫发作。此外，抗精神病药物可能导致跌倒风险增加。
用药指南
PART 04
布瑞哌唑为口服片剂，规格包括0.25mg、0.5mg、1mg、2mg、3mg和4mg。每日一次，可与或不与食物同服。剂量需根据适应症进行个体化滴定。对于CYP2D6弱代谢者，以及与强效CYP2D6或CYP3A4抑制剂合用时，应将常规剂量减半；若同时使用两种强/中效抑制剂，则剂量减至常规剂量的四分之一。与强效CYP3A4诱导剂合用时，剂量需加倍。中重度肝损伤或肾功能损伤（肌酐清除率<60mL/min）患者，最大推荐剂量需降低：抑郁症患者为2mg/日，精神分裂症患者为3mg/日。
