替尔泊肽(GIP/GLP-1 受体激动剂)用药指南:适应症、用法及注意事项
注:本文不构成任何投资意见和建议,以官方/公司公告为准;本文仅作医疗健康相关药物介绍,非治疗方案推荐(若涉及),不代表平台立场。
替尔泊肽作为一种 GIP/GLP-1 受体激动剂,通过选择性结合并激活 GIP 受体与 GLP-1 受体发挥作用,在代谢疾病治疗领域展现出显著临床价值。以下从适应症、禁忌症、用法用量及注意事项等方面进行详细说明,为临床用药提供参考。
▍适应症与禁忌症
1. 适应症
替尔泊肽的应用需建立在饮食控制和运动基础上,具体适用场景包括:
2 型糖尿病治疗:适用于接受二甲双胍和 / 或磺脲类药物治疗后,血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者,可辅助改善血糖水平。
长期体重管理:针对成人超重或肥胖人群,具体体重指数(BMI)要求为:
BMI≥28 kg/m²(肥胖);
或 BMI≥24 kg/m²(超重)且伴有至少一种体重相关合并症(如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)、心血管疾病(CVD)等)。
2. 禁忌症
以下人群禁止使用替尔泊肽,以避免严重健康风险:
有甲状腺髓样癌(MTC)个人病史或家族史的患者,或患有多发性内分泌腺瘤病 2 型(MEN 2)的患者;
已知对替尔泊肽或药品中任何辅料成分存在严重超敏反应的患者。
▍用法用量
1. 剂量递增方案
替尔泊肽采用 “逐步递增” 的给药策略,以提高耐受性,具体如下:
起始剂量:以 2.5 mg 每周一次皮下注射起始;
首次递增:用药 4 周后,剂量增至 5 mg,每周一次;
后续调整:若需进一步改善血糖或体重管理,可在当前剂量治疗至少 4 周后,以 2.5 mg 为幅度逐步增加剂量;
维持剂量:推荐维持剂量为 5 mg、10 mg 或 15 mg,每周一次皮下注射(注:国内版本暂缺 15 mg 规格,进口版本剂量齐全);
最大剂量:单次给药最大剂量不超过 15 mg。
2. 给药时间与漏用处理
给药时间:每周一次,可在一天中任意时间注射,不受进餐影响;
漏用处理:若错过给药,需在 4 天(96 小时)内尽快补用;若超过 4 天,则跳过该次剂量,按原计划进行下一次给药。补用或跳过漏用剂量后,均恢复每周一次的常规用药节奏。
3. 储存条件
未使用的注射笔需储存在 2°C~8°C 冰箱中;
单支注射笔若需室温保存,可在不超过 30°C 的环境下存放,最长不超过 21 天。
▍注意事项
1. 药物相互作用
替尔泊肽可能延缓胃排空,影响其他口服药物的吸收速度和程度,联合用药时需谨慎,必要时调整其他药物的给药时间或剂量。
对于使用口服激素避孕药的患者,建议在起始替尔泊肽治疗或每次剂量递增后的前 4 周,更换为非口服避孕措施(如屏障避孕),或在原有口服避孕药基础上增加屏障避孕;非口服激素避孕药(如注射剂、贴片)受影响较小,可正常使用。
2. 常见不良反应
在肥胖或超重人群的 3 期安慰剂对照试验中,至少 2% 接受替尔泊肽治疗的患者出现以下不良反应,需密切关注:
胃肠道反应:恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、胃食管反流病、胃肠气胀、腹胀、嗳气;
全身反应:疲劳、头晕、低血压;
局部反应:注射部位各种反应(如红肿、疼痛);
其他:超敏反应、毛发脱落。
若出现严重或持续的不良反应,应及时就医并遵医嘱调整用药方案。
3. 特殊人群注意
用药期间需定期监测血糖(尤其糖尿病患者)和体重变化,避免低血糖或过度减重;
甲状腺功能异常患者需谨慎使用,用药期间密切监测甲状腺相关指标。
替尔泊肽的使用需严格遵循医嘱,结合个体健康状况和治疗目标调整方案,以确保安全有效。
------本文仅供医疗卫生专业人士参考------