瑞派替尼（Ripretinib）胃肠道间质瘤（GIST）的第四代靶向药物

瑞派替尼（Ripretinib）是一款针对胃肠道间质瘤（GIST）的第四代靶向药物，由Deciphera Pharmaceuticals和再鼎医药共同生产。以下是关于瑞派替尼的详细说明书信息：

药品信息

药品名称：瑞派替尼片

药品商品名：擎乐

药品英文名：Ripretinib

靶点：Kit, PDGFRα

规格剂量：50mg*30粒/盒

储存条件：密封，在20°C至25°C的室温下保存，允许在15°C至30°C的温度下短途运输

适应症

瑞派替尼主要用于治疗接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

用法用量

推荐剂量：150 mg，每日一次，口服给药，可与食物同服或空腹服用

剂量调整：如因不良反应需降低剂量，可将剂量由150mg调整为100mg，每日一次。如果患者仍然无法耐受100mg剂量，则永久停药

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征（PPES）和呕吐

作用机制

瑞派替尼是一种新型TKI药物，与受体酪氨酸激酶（RTK）的开关口袋结合，从而抑制开关口袋及活化环，将激酶稳定在失活状态，且这种抑制作用不受环境中ATP浓度的影响

价格与医保

价格：12000元/盒（医保报销前）

医保：医保乙类，可报销，限既往接受过3种或以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）的晚期胃肠间质瘤（GIST）成人患者

注意事项

轻度肝功能损伤患者无需进行剂量调整；尚未在中重度肝功能损伤患者中确定推荐剂量

择期手术前用药暂停至少1周，重大手术后至少2周内不得给药，伤口完全愈合方可给药

本品在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确；临床研究中纳入的老年患者（≥65岁）数据尚不足以充分证明老年患者与年轻患者之间是否存在药物应答差异

用药期间必须注意常见的不良反应，并避免与CYP3A强效诱导剂和抑制剂联合使用