卢修斯阿西替尼，阿昔替尼（Axitinib）中文说明书详情！
阿西替尼
适应症
阿西替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。 用法用量 •起始剂量为每日口服两次,每次5mg。可以根据个人安全性和耐受性进行剂量调整。 •随餐或空腹均可，间隔约12小时服用阿西替尼是剂量。 •阿西替尼是应整片吞下。 •如果需要强效CYP3A4/5抑制剂，请将阿西替尼是剂量减少约一半。 •对于中度肝损伤患者，将起始剂量减少约一半。
特定人群使用 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，阿昔替尼(英立达)对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。没有可用的人体数据来告知药物相关风险。在发育毒性研究中，在推荐起始剂量下，在低于人暴露量的暴露量下，阿昔替尼(英立达)对动物具有致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 目前尚无关于axitinib在人乳中的存在及其对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌的影响的数据。由于阿昔替尼(英立达)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在治疗期间和末次给药后2周内不要进行母乳喂养。 3、具有生殖潜力的男性和女性 根据动物研究的结果，对孕妇服用阿昔替尼(英立达)会对胎儿造成伤害。当阿昔替尼(英立达)与avelumab或pembrolizumab联合用药时，有关避孕信息，请参阅avelumab或pembrolizumab的完整处方信息。 在开始阿昔替尼(英立达)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。 告知有生殖潜力的女性在阿昔替尼(英立达)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。 根据动物研究的结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。 根据动物研究发现，阿昔替尼可能会损害具有生殖潜力的女性和男性动物的生育能力。 4、儿童用药 尚未确定阿昔替尼(英立达)在儿科患者中的安全性和有效性。 5、老年用药 在一项使用阿昔替尼治疗RCC患者的对照临床研究中，使用阿昔替尼治疗的359名患者中有123名(34%)年龄≥65岁。尽管不能排除在某些老年人中更高的敏感性，但在≥65岁和更年轻的患者之间，未观察到阿昔替尼安全性和有效性的总体差异。 老年患者无需调整剂量。 6、肝功能损害 在一项专门的肝功能损害试验中，与肝功能正常的受试者相比，基线轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)受试者接受单次阿昔替尼给药后的系统暴露量相似，基线中度肝功能损害(Child-Pugh B类)受试者的系统暴露量较高。 轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)患者服用阿昔替尼(英立达)时，无需调整起始剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者服用阿昔替尼时，建议降低起始剂量。 尚未在患有严重肝功能损害(Child-Pugh C类)的受试者中研究阿昔替尼。 7、肾功能损害 阿西替尼还没有专门的肾损害试验。根据人群药代动力学分析，在已存在轻度至重度肾功能损害(15毫升/分钟≤肌酐清除率[CLcr]<89毫升/分钟)的患者中，没有观察到阿西替尼清除率的显著差异。对于已存在轻度至重度肾功能损害的患者，不需要调整起始剂量。终末期肾病患者应谨慎使用(CLcr<15毫升/分钟)。
警告和预防措施 1.已经观察到高血压，包括高血压危象。在开始使用阿西替尼是之前，应控制好血压。监测高血压并根据需要进行治疗。对于使用抗高血压药物后仍持续高血压的患者，减少阿西替尼是剂量。 2.已经观察到动脉和静脉血栓形成事件，这些事件可能是致命的。对于这些事件风险增加的患者，请谨慎使用。 3.已报告出血事件，包括致命事件。阿西替尼是尚未在脑转移或最近活动性胃肠道出血的患者中进行研究，所以没有充分的证据，因此不要在这些患者中使用。 4.发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者应谨慎使用。 5.据报道，甲状腺功能减退症需要甲状腺激素替代。在开始使用阿西替尼是治疗之前以及整个治疗过程中定期监测甲状腺功能。 6.在计划手术前至少24小时停止阿西替尼是。 7.观察到可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）。如果出现RPLS的体征或症状，请永久停用阿西替尼是。 8. 在开始使用阿西替尼是治疗之前和整个治疗过程中定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，减少剂量或暂时中断阿西替尼是治疗。 9.在阿西替尼是治疗期间观察到肝酶升高。在开始使用阿西替尼是治疗之前以及整个治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。 10.如果用于中度肝损伤患者，应减少阿西替尼是的起始剂量。阿西替尼是尚未在严重肝损伤患者中进行研究。 11.根据其作用机制，阿西替尼是给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。应告知育龄妇女服用阿西替尼是对胎儿的潜在危害，避免怀孕。
药物相互作用 1、CYP3A4/5抑制剂 在健康志愿者中，酮康唑(CYP3A4/5的强效抑制剂)联合给药增加了阿昔替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂联合用药。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加axitinib的血浆浓度，应避免使用。建议选择没有或具有最低CYP3A4/5抑制潜力的伴随药物。如果必须同时使用强CYP3A4/5抑制剂，则应减少阿昔替尼(英立达)的剂量。 2、CYP3A4/5诱导剂 在健康志愿者中，利福平(CYP3A4/5的强诱导剂)联合给药降低了阿替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥和圣约翰麦芽汁)联合用药。建议选择无CYP3A4/5诱导可能性或诱导可能性极小的合用药物。 中度CYP3A4/5诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林)也可降低阿昔替尼的血浆暴露量，如有可能应避免使用。
药物过量 目前尚无针对阿昔替尼用药过量的特定治疗方法。 在一项使用阿昔替尼治疗RCC患者的对照临床研究中，1名患者因疏忽服用了20毫克，每日两次，持续4天，并出现头晕(1级)。 在阿昔替尼的临床剂量发现研究中，开始服用10毫克，每日两次或20毫克，每日两次的受试者发生了不良反应，包括高血压、与高血压相关的癫痫发作和致命性咯血。 在疑似用药过量的情况下，应停用阿昔替尼并实施支持性护理。
不良反应 最常见（≥20%）的不良反应是腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、掌跖红感觉异常（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
禁忌症 尚未明确
成分 活性成分:axitinib 非活性成分:微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、欧巴代II和红色32K15441。欧巴代II红色32K15441薄膜包衣包含:一水乳糖、HPMC 2910/羟丙甲纤维素15cP、二氧化钛、三醋精(三醋酸甘油酯)和红色氧化铁。
形状 片剂（Tablets）
贮存方法 1、将阿昔替尼储存在20℃至25℃的室温下。 2、将阿昔替尼和所有药物放在儿童拿不到的地方。
