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2023年6月，礼来制药公司发布了一种名为瑞他鲁肽的新型药物的最新结果。虽然这种药物仍在开发中，但临床试验中前所未有的减肥结果让每个人都关注它。每个试图实现减肥的人都想了解瑞他鲁肽的作用机制，这种药物的益处以及何时可用。
瑞他鲁肽有可能成为最有效的减肥和2型糖尿病药物之一。治疗高血糖水平的 2 型糖尿病药物已被证明具有减轻体重的副作用。您可能听说过 Weogvy 或 Ozempic 减肥。瑞他鲁肽正在成为这类药物之一——可能是最有效的药物。
尽管这种新型药物尚未发布，但如果您正在减肥之旅中，您将有兴趣了解更多信息。在这篇文章中，我们在芝加哥的减肥诊所将揭示瑞他鲁肽的作用机制。因此，如果您想了解这种新药的工作原理以及它如何促进您的减肥努力，请继续阅读。
什么是瑞他鲁肽？
Retatrutide （LY-3437943） 是一种用于治疗肥胖症和 2 型糖尿病的开发药物。这种活性化合物可激活我们体内的受体激动剂，有助于控制血糖和减肥管理。就像Ozempic或Wegovy（索马鲁肽）一样，瑞他鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂。与Mounjaro（替尔泊肽/替西帕肽）一样，这种新药也充当另一种称为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的激素。这两种荷尔蒙结合在一起在促进减肥方面有奇效。但瑞他鲁肽让游戏更进一步；这种药物还可以作为第三种激素：胰高血糖素。
如果一种或双受体激动剂药物已经有效，这种三重激动剂或三重激动剂的新分子实体有望提供更大的结果。这对于与肥胖作斗争的人，或者例如，那些在Ozempic上没有减肥的人，将非常有帮助。
什么是受体激动剂？
要了解瑞他鲁肽的作用机制，首先要知道什么是受体激动剂。让我们从快速定义受体开始；它们是存在于我们孔表面的蛋白质分子。这些受体接收来自细胞外的信号；信号可以来自神经递质、激素或药物。这些物质可以与受体结合并将信息传递给我们的细胞。当我们的细胞接收到信息时，它们就会激活并采取行动。例如，与食欲相关的激素，如生长素释放肽或瘦素激素，分别刺激我们的食欲或让我们的细胞知道我们在饭后吃饱了。没有受体，我们的细胞就无法接收这些信息。
受体激动剂是通过与细胞中的受体结合并产生反应而起作用的药物或化学试剂。这些激动剂可以是天然的，也可以是合成的;激素和神经递质是天然激动剂的例子。GLP-1 是一种天然存在的激素，但它是为 Ozempic 或 Wegovy 等药物合成制造的。
瑞他鲁肽受体激动剂如何起作用？
不同的受体激动剂在我们的身体中具有不同的作用，这取决于它们与哪些细胞受体结合。如前所述，瑞他鲁肽激活三种受体激动剂：GLP-1、GIP 和胰高血糖素。为了更好地了解瑞他鲁肽的作用机制，您必须了解这些受体激动剂。在这里，我们将解释每一种如何在我们的身体中发挥作用，以及为什么它们有助于减肥：
胰高血糖素样肽-1
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是我们身体在进食后产生的一种肠道肽激素。这种激素起着许多作用，但它主要以其在调节食物摄入和饥饿方面的作用而闻名。吃完饭或吃零食后，我们的血糖水平开始上升。那是我们的身体释放GLP-1的时候；这种肽刺激胰腺分泌胰岛素。
胰岛素是我们身体产生的另一种重要激素；它允许我们摄入的食物中的葡萄糖进入细胞。我们的细胞使用葡萄糖作为其主要来源来执行所有重要功能。胰岛素在血糖控制和体重增加中起着至关重要的作用。没有胰岛素，糖就不能进入细胞；除了你的身体不吸收营养外，葡萄糖还会留在血液中，导致高血糖水平。您的身体将多余的葡萄糖储存为脂肪，这会导致体重增加。
GLP-1促进胰腺分泌胰岛素，减少肝脏释放葡萄糖。除了降低血糖水平外，GLP-1还会产生缓慢的胃排空。食物在消化系统中的传播速度会变慢，在胃中停留的时间更长。这会让你在吃饭时吃得更快，而且你也会保持更长时间的满足感。GLP-1 还针对大脑的饥饿中枢，降低食欲。这两种GLP-1作用使您感觉不那么饥饿，就像食欲抑制剂一样，例如用于减肥的芬特明。
葡萄糖依赖性促胰岛素多肽
就像GLP-1一样，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）是称为肠促胰岛素的激素家族的一部分。因此，两种肽激素的作用非常相似。这种激素是在我们进食后在小肠中产生的；它靶向胰腺中的β细胞，使它们释放胰岛素。这种效果有助于降低进食后的血糖水平。在被释放到我们的系统中后，GIP 不会持续很长时间;这种激素在大约 7 分钟内被分解。GIP受体激动剂药物，如Mounjaro，有助于在我们的血液中维持更高水平的GIP。这种激素导致胃排空缓慢和食欲下降。它针对大脑和消化系统。这就是为什么胃是注射Mounjaro减肥的最佳场所之一。
胰高血糖素
胰高血糖素是另一种在血糖管理中起着至关重要作用的激素。就像 GLP-1 和 GIP 一样，它是在胰腺中产生的，但由另一种称为 α 细胞的细胞产生。与前面提到的激素相比，胰高血糖素以完全相反的方式对血糖控制和体重管理起作用。当我们的血糖水平因为不吃东西或睡觉而开始下降时，胰高血糖素会将糖原（糖的储存形式）转化为葡萄糖，这样我们的身体就可以将其用作燃料。胰岛素和胰高血糖素的作用相反，但两者共同作用以维持正常的血糖水平。胰岛素将糖转化为糖原，而胰高血糖素则相反。
胰高血糖素如何帮助减肥？我们的身体将我们吃的食物中多余的葡萄糖储存为糖原和脂肪。当我们几个小时不摄入碳水化合物时，胰高血糖素会开始工作以尝试产生葡萄糖。当我们睡觉、低热量饮食或按小时练习禁食益处时，可能会发生这种情况。首先，胰高血糖素会分解糖原，但在这些储存耗尽后，它会分解我们的脂肪储存，将它们转化为燃料。
除此之外，胰高血糖素与GLP-1和GIP结合会产生增加的能量消耗。您的总能量消耗是您在进行任何类型的体育活动以及您的身体为执行呼吸或消化等重要功能所做的工作时燃烧的卡路里数量。更高水平的能量消耗意味着你的身体会燃烧更多的脂肪。
是什么让瑞他鲁肽从其他药物中脱颖而出？
Retatrutide可能仍在开发中，但临床试验的结果表明，这种新药在体重管理方面有多么有前途。瑞他鲁肽通过提供更大比例的减肥来提高这种减肥药物的标准。
在服用最高剂量的Wegovy（Ozempic的减肥版）时，个体在大约68周内体重减轻了15%。Mounjaro 通过在大约 72 周内促进 22% 的体重减轻来增强游戏。在礼来公司的最新临床试验中，瑞他鲁肽的最高剂量仅帮助患者在短短 24 周内减轻了 48% 的体重。瑞他鲁肽不仅能促进更显着的减肥效果，而且还能在极短的时间内做到这一点；它击败了 Ozempic 需要多长时间才能工作。
另一个好消息是，当研究结束时，参与者从未达到减肥平台期。这意味着，如果人们继续使用这种药物，他们可能会在接下来的几周内减轻更多的体重。
是什么让瑞他鲁肽比其他药物更有效？答案是这种药物的三重受体激动剂作用。GLP-1、GIP 和胰高血糖素相结合可带来更有效的减肥效果。
我可以从Ozempic切换到retatrutide吗？
由于瑞他鲁肽在试验中取得了出色的减肥效果，因此许多人可能会想要更换药物。Mounjaro推出时也发生了同样的情况。除了有效性之外，还有很多原因可以解释为什么一个人可能决定改变治疗方法。所有这些药物都有不良反应，这可能使一些患者难以耐受。Ozempic 和 Mounjaro 最常见的副作用包括头晕、恶心、呕吐、胃部不适、便秘和腹泻。当他们的医生增加剂量或每周注射时，个人可能会出现这些症状。然而，有一些Mounjaro食物需要避免，以控制副作用。瑞他鲁肽似乎会引起同样轻微的副作用，而且它们也只是暂时的。
虽然目前还没有足够的信息来说明瑞他鲁肽的减肥计划会是什么样子，但它可能与Ozempic或Wegovy的类似。这意味着，如果您感到不舒服或在治疗几周后获得预期的结果，您可以尝试另一种药物。Retatrutide 的作用机制与 Ozempic 相似，因此过渡应该是平稳的。这两种药物也每周通过皮下注射使用。然而，就像从Ozempic切换到Mounjaro一样，在从目前的药物切换到瑞他鲁肽之前，您必须咨询您的医疗保健证明者。
最后的思考
现在您详细了解了瑞他鲁肽的作用机制以及这种药物如何促进出色的减肥效果。虽然这种三拮抗药物显示出有希望的结果，但美国食品和药物管理局（FDA）和美国糖尿病协会仍未批准。瑞他鲁肽在成为官方的体重管理药物之前，仍需要进行更多的研究和试验。与此同时，您还可以利用其他此类药物来促进您的减肥之旅。安排与我们的团队通话，以了解有关您的医疗减肥选择的更多信息。
