阿普斯特，Apremilast，Apores，OTEZLA，MPRILA
阿普斯特(Apremilast)
通用名：阿普斯特
商品名：OTEZLA
全部名称：阿普斯特，Apremilast，Apores，OTEZLA，MPRILA
适应症
1、成人活动性银屑病关节炎患者
2、中度至重度斑块状银屑病
用法用量
1、为了降低胃肠道症状的风险，根据以下时间表 滴定至推荐剂量30 mg，每日两次。
1）第一天：早上10毫克
2）第二天：早上10毫克，晚上10毫克
3）第三天：早上10毫克，晚上20毫克
4）第四天：早晨20毫克，晚上20毫克
5）第五天：早晨20毫克，晚上30毫克
6）第六天及以后：每天两次30毫克
2、严重肾损害剂量 ：
1）推荐剂量为每日一次30毫克
2）对于初始剂量滴定，仅使用 表1中 列出的早晨时间表进行滴定， 并跳过下午剂量
不良反应
1、银屑病关节炎： 最常见的不良反应（ ≥5 ％）是腹泻，恶心和头痛。
2、银屑病： 最常见的不良反应（ ≥5 ％）是腹泻，恶心，上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛。
禁忌
已知对制剂中的前药或任何赋形剂过敏
注意事项
1、腹泻，恶心和呕吐：如果患者出现严重腹泻，恶心或呕吐，请考虑减少OTEZLA剂量或停药。
2、抑郁症：建议患者，其护理人员和家属注意抑郁症的出现或恶化，自杀想法或其他情绪变化，并且如果发生此类变化以联系他们的医疗保健提供者。对患有抑郁症和/或自杀念头或行为病史的患者仔细权衡OTEZLA治疗的风险和益处。
3、重量减少：定期监测体重。 如果发生不明原因或临床显着的体重减轻，评估体重减轻并考虑停用OTEZLA
贮藏
密封，在15-30℃条件下保存
作用机制
阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病，这会影响整个免疫系统。相反，阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究，这种酶称为磷酸二酯酶4（PDE4）。通过影响细胞内的炎症过程，阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，从而减少皮肤剥落和结垢。
安全与疗效
2014年3月21日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治疗有活动性(PsA)成年。
在三项临床试验涉及1,493例有活动性有活动性银屑病关节炎(PsA)患者中评价阿普斯特片,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂的安全性和有效性。用阿普斯特片治疗与安慰剂比较，患者显示PsA体征和症状的改善，包括触痛和肿胀关节和身体功能。
完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a3fd0397-680e-46de-832a-5ff9e64a05b5/spl-doc?hl=Apremilast
