来自上帝的礼物:卡博替尼中文简介

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2012年,卡博替尼第一次正式与大家见面,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。


适应症

1、肺癌

①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。

②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。

③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。

2、肾癌

临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

3、肝癌

卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。

4、甲状腺髓样癌

中位无进展生存期达11.2个月。

5、联合opdivo治疗的实体瘤

总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。

6、骨转移

肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

7、软组织肉瘤

卡博替尼用于晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者具有抗肿瘤活性,而且耐受性普遍良好。卡博替尼或可成为这类肿瘤的新的治疗选择,值得进一步研究。

8、子宫内膜癌

卡博替尼单药用于治疗晚期难治性(其他标准治疗均失败)子宫内膜癌的II期临床试验数据表明:中位无疾病进展生存期最长为7.6个月

9、前列腺癌

卡博替尼联合PD-L1抗体用于去势抵抗前列腺癌,客观有效率为33%,包括2名患者肿瘤完全消失;疾病控制率高达80%,疗效持续中位时间是8.3个月。12名客观有效的患者中,67%的患者PSA下降超过50%。但是截至目前,国内外的药监部门一直没有正式批准卡博替尼用于前列腺癌,患者应遵循主治医师意见。


用法与用量
(1)推荐卡博替尼剂量:胶囊,每日140mg;
(2)饭前1小时或饭后2小时服用,不可与食物一起食用;
(3)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用;
(4)肝损伤:轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg
(5)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。


【不良反应】

(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。

(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。


【药物相互作用】

避免与强CYP3A4抑制剂使用。

(1)强CYP3A4抑制剂:降低剂量。

(2)强CYP3A4诱导剂:增加剂量。


需要注意的是,患者切不可自行服药,一定要根据基检测报告和主治医生的专业治疗方案而定。


以上信息仅供患者朋友参考,实际用药还需严格遵守医生医嘱,如遇副作用明显也请及时咨询医生,切勿私自停药或减少服用量。



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