老挝卢修斯利特昔替尼(Ritlecitinib)的说明书
一、通用名称:利特昔替尼
商品名称: Lucirit
全部名称:利特昔替尼、Ritlecitinib. Lucirit
二、适应症:
利特昔替尼(Ritlecitinib)用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃(AA)。
使用禁忌:不建议利特昔替尼与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。
三、用法用量:
1、用药前:在利特昔替尼治疗开始前和治疗开始后4周以及之后根据常规患者管理进行绝对淋巴计数(ALC)和血小板计数;对于潜伏性结核患者或潜伏性结核试验阴性的结核高危患者，在开始使用利特昔替尼之前开始对潜伏性结核进行预防性治疗。
2、推荐剂量:利特昔替尼的推荐剂量为50mg，每日一次，随餐或不随餐服用，如果不慎漏服一剂，应尽快服用该剂，除非在下一剂之前不到8小时，在这种情况下，应跳过漏服的剂量。此后，在常规计划时间恢复给药。
3、剂量调整:如果需要利特昔替尼中断治疗，预计短于6周的暂时治疗中断不会导致再生头皮毛发的显著减少。如果血小板计数<50000/mm、ALC或<500/mm，应停止治疗。不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者使用利特昔替尼。严重肝功能损害(ChildPughC级)的患者不建议使用利特昔替尼。
四、不良反应:
大干等于1%的不良反应包括头痛，腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热特应性皮炎、头晕带状疱疹□腔炎，常见的实验室异常包括血液肌酸磷酸激酶(CPK)升高、红细胞数量减少、血小板计数减少、肝酶升高。
五、储存:
利特昔替尼以胶囊制剂存在，通常储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中，允许偏差在15°C至30°C(59F至86°F)之间，需要保留在原包装中。
六、禁忌:
已知对Ritlecitinib或其任何辅料过敏的患者禁用利特昔替尼。
七、作用机制:
利特昔替尼是一种激酶抑制剂。Ritlecitinib通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶与治疗效果的相关性。
八、特殊人群:
根据动物实验数据显示，利特昔替尼存在于哺乳期大鼠的乳汁中，由于在成人中的严重不良反应，包括严重感染和恶性肿瘤的风险，建议女性在使用利特昔替尼治疗期间以及最后一次给药后约14小时内(约6个消除半衰期)不要进行母乳喂养。
