什么是靶向药?

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靶向药顾名思义就像战士打靶一样,是专门靶向特定癌细胞的药物。靶向药物的特点是针对癌症中高表达或者突变的某个或某些基因,利用分子生物学的手段设计出专门针对该基因的生物制剂,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”,靶向治疗是指以标准化的生物标记物来识别是否存在某种疾病特定的控制肿瘤生长的基因或以此确定针对特异性靶点的治疗方法,药物通过口服或静脉点滴进入人体,可直接杀伤癌细胞,而对正常人体组织、细胞没有损害或者损害比较小,因此在临床中应用比较广泛,例如乳腺癌、胃癌、结直肠癌等,都可以根据其相关的基因检测,而明确是否能够应用靶向药物治疗,使患者提高治愈率和生存质量。

下面具体了解下肿瘤靶向治疗。


  肿瘤分子靶向药物作用机制

  (1)干扰或阻断与细胞分裂、迁移和细胞外信号转导等参与细胞基本功能调控的信号转导分子,抑制细胞增殖或诱导凋亡。

  (2)直接作用于与凋亡相关的分子,诱导肿瘤细胞的凋亡。

  (3)直接刺激或激活免疫系统,直接识别和杀伤肿瘤细胞或者通过携带毒性物质杀伤肿瘤细胞。

  比如乳腺癌的内分泌治疗是最早的靶向治疗,作用分子靶点是雌激素受体ER。正常乳腺上皮细胞表达ER,雌激素与ER结合后,可以促进乳腺上皮细胞的增殖和生长。对于ER阳性的乳腺癌细胞,雌激素与ER结合可以促进乳腺癌细胞的增殖,阻止这一信号通路可以抑制肿瘤的生长。目前已有多种不同作用机制的乳腺癌内分泌治疗药物,包括与ER竞争性结合的ER拮抗药、抑制雌激素合成的芳香化酶抑制剂和破坏细胞内ER的ER降解药等。

  如今内分泌治疗已经成为乳腺癌术后辅助治疗和晚期姑息治疗的主要治疗选择。近年来随着对肿瘤相关分子靶点认识的逐步深入,分子靶向治疗药物有了迅速发展。

 随着新兴靶向治疗药物的不断开发,一些多靶点阻滞药也将会进入人们的视野。如能同时抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、VEGFR、c-kit、和FLT3等,既能抑制肿瘤细胞的增生,又能对抗新生血管生成。

靶向治疗推动了肿瘤的个体化治疗,但同时也存在一些问题,如部分患者对靶向药物治疗不敏感,或是存在耐药的问题。这就要求我们不断探索、揭示药物作用机制,寻找有效的分子生物学标记物,不断研究克服耐药的治疗新策略,真正实现肿瘤患者的精准医疗。


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