布加替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤酶阳性转移性非小细胞肺癌。
Brigatinib原名AP26113，是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂。具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体，以及抗EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。与野生型相比，它对EGFR的突变形式具有选择性。 它还对EML4-ALK融合基因的9个不同克唑替尼(Crizotinib)耐药突变株具有选择性，EML4-ALK融合基因在易感肺实质的转化中起着关键作用。 Brigatinib由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发，2017年4月28日获FDA批准上市.
间变性淋巴瘤激酶阳性、转移性非小细胞肺癌（ALK NSCLC）仅占NSCLC癌症病例的3-5%，但ALK突变、过表达以及在实体肿瘤和血液肿瘤中的几种致癌融合蛋白的存在都表明了其作为癌症治疗靶点的重要性和潜力。ALK相关的非小细胞肺癌病例与融合基因EML4-ALK的存在有关，该融合基因将ALK蛋白与棘皮动物微管相关蛋白如-4融合，其原始功能是微管的正确形成。 异常融合蛋白的存在导致异常信号传导，从而刺激细胞生长、增殖和存活。 Crizotinib适用于此类病例的治疗，但ALK激酶域突变的存在会导致对治疗产生耐药性。因此，布加替尼适用于对克唑替尼不耐受的ALK非小细胞肺癌患者。
Brigitanib抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17个抗Crizotinib ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。其作用扩展到表达EGFR缺失的细胞、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。 在小鼠EML4-ALK异种移植模型中，布加替尼对肿瘤生长、肿瘤负担和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。
图为孟加拉DIL版布加替尼90mg/180mg
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| 布格替尼Brigatinib 说明书 |
| 药物： | 布格替尼 Brigatinib |
| 靶点： | ALK,IGF1R，ROS1，FLT3，EGFR |
| 治疗： | ALK阳性非小细胞肺癌 |
| 参考用法用量： | 口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。 针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。 服药期间避免食用葡萄柚制品及圣约翰麦汁，葡萄柚抑制CYP3A代谢，这可能会增加布加替尼的血清浓度，圣约翰麦汁可诱导布加替尼的CYP3A代谢，并可能降低其血清浓度。 |
| 不良反应： | 恶心、乏力以及腹泻，强度主要集中于1，2级。 最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升，呼吸困难以及高血压。 |
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