莫博替尼（TAK-788、Mobocertinib）的副作用

莫博替尼（TAK-788、Mobocertinib）是用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。最常见的（> 20%）不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的（≥2%）3级或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。莫博替尼的推荐剂量是160 mg，每日一次口服，直至患者疾病进展或出现不可接受的毒性。患者每天在同一时间，吞下莫博替尼胶囊整个，请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。口服莫博替尼后，可以在血浆中发现两种与其相似抑制特性的药理活性代谢物。

兴奋可能会导致QTC延长和尖端扭转型室性心动过速，需要监控QTC和电解质的变化，对有QT危险因素的患者进行更频繁的监测C延长，避免与强效或中度CYP3A抑制剂或已知会延长QT的药物同时使用c间隔，根据QTC延长的严重程度，患者需要暂停、减少剂量或永久停止用药。
莫博替尼可能会导致腹泻，93%的患者出现腹泻，其中20%为3级，0.4%为4级，首次出现腹泻的中位时间为5天，但在服用莫博替尼后24小时内出现腹泻，在48%腹泻消退的患者中，中位消退时间为3天，腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾功能损害。患者在首次出现腹泻或排便频率增加的迹象时开始使用止泻药，患者在首次出现腹泻或排便频率增加的迹象时开始使用止泻药，并增加液体和电解质的摄入。
莫博替尼可能会导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭，心力衰竭发生在2.7%的患者中，包括1.2%的3级反应、0.4%的4级反应和1例(0.4%)致命的心力衰竭病例。莫博替尼还会导致间质性肺病（ILD）或肺炎，包括0.8%的3级事件和1.2%的致命事件。
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇患者在使用莫博替尼治疗疾病时可能会导致胎儿损伤。在器官发生期间，根据160mg每日一次的临床剂量下的曲线下面积（AUC ），孕鼠口服莫博替尼导致母体暴露的胚胎致死率约为人类暴露的1.7倍。有生育能力的女性最后一次给药后1个月的治疗期间使用有效的非激素避孕方法，其丈夫在女性使用莫博替尼治疗期间和使用最后一剂莫博替尼后1周内使用有效的避孕措施。
莫博替尼已经在国内上市，目前还未纳入医保，由日本武田药厂生产的原研药价格在7000-8000人民币左右，可能会使有有些家庭的经济负担加重，海外生产的仿制药与原研药的药物成分基本一致，价格相对较低，孟加拉药厂生产的仿制药价格在4000-5000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）.