Retatrutide瑞他鲁肽最详细使用说明书

Retatrutide瑞他鲁肽用户操作指南

一、简介

体重管理是整体健康的关键环节。超重或肥胖不仅关乎外表；它是一种会显著增加慢性疾病风险的疾病。本信息表概述了三种旨在帮助减肥和改善相关健康状况的药物—Tirzepatide、Semaglutide 和 Retatrutide。

二、超重和肥胖的健康风险

了解与超重相关的健康风险，强调了体重管理的重要性。

a.心血管疾病

● 与体重正常者相比，肥胖者患冠状动脉疾病的风险高出32%。

● 约75%的高血压病例与肥胖有关。

b.2型糖尿病

● 约90%的2型糖尿病患者超重或肥胖。

● 体质指数(BMI)每增加1个百分点，患糖尿病的风险就会增加7%。

c.癌症风险

● 肥胖与至少13种癌症的风险增加有关，包括乳腺癌（绝经后）、结直肠癌、子宫内膜癌、肾癌、肝癌和胰腺癌。

● 在美国，目前确诊的所有癌症中约有40%与超重和肥胖有关。

d.睡眠呼吸暂停

● 估计70%的阻塞性睡眠呼吸暂停患者为肥胖患者。

● 体重增加10%会使患睡眠呼吸暂停的风险增加六倍。

e.骨关节炎

● 体质指数每增加5个百分点，患骨关节炎的风险就会增加35%。

f.非酒精性脂肪肝 (NAFLD)

● 在肥胖人群中，非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的患病率可高达 90%。

g.生殖健康

● 女性：肥胖会导致月经不调和不孕。约 30% 的不孕不育病例与体重问题有关。

● 男性：肥胖与睾酮水平降低有关，从而影响生育能力和性功能。

h.心理健康

● 肥胖者患抑郁症的风险会随着时间的推移增加 55%。两者之间存在双向关系：抑郁症患者患肥胖症的风险增加 58%。

i.死亡率和预期寿命

● 体质指数 (BMI) 超过 25 后，每增加 5 个点，过早死亡的风险就会增加 31%。

三、体重管理

索马鲁肽、替西帕肽和瑞他鲁肽都属于同一类糖尿病和减肥药物，通常被称为GLP-1（胰高血糖素样肽）激动剂。所有这些药物都会影响GLP-1。然而，替西帕肽也会影响GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽），而瑞他鲁肽则会影响GLP-1、GIP和胰高血糖素。

受体

● GLP-1（胰高血糖素样肽-1）：它能增强胰岛素的释放，从而有助于降低血糖水平，

并减缓胃排空，从而产生饱腹感。

● GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽）：该受体有助于增强进食后胰岛素的分泌，

从而进一步支持血糖调节。它还参与促进减肥的代谢过程。

● 胰高血糖素受体：这些受体参与调节能量消耗和促进脂肪分解（脂肪的分解）。激活胰高血糖素受体可以提高代谢率，这可能有助于减肥。

请记住，超重和肥胖是慢性疾病，通常需要长期服用药物。与普遍的看法相反，这不仅仅是少吃多运动。很多时候，你的身体会让你更容易储存脂肪，不燃烧脂肪来获取能量，错误地告诉你你饿了，而实际上你并不饿，并且会抵制你的减肥尝试。使用药物控制体重并不“作弊”，就像使用降压药控制血压也不“作弊”一样。是的，如果你停止服药，你的体重可能会增加，就像如果你停止服用降压药，你的血压可能会升高一样。

你绝对必须养成良好的饮食习惯，并控制卡路里摄入量，确保保持活跃，并保证充足的睡眠。摄入足够的蛋白质也至关重要。你不仅需要蛋白质来维持肌肉质量，你所有的重要器官都需要大量的蛋白质。尽量每磅体重摄入约1克蛋白质。为此，你使用的是你的目标体重，而不是你目前的体重。例如，如果你目前的体重是200磅，但你的目标/健康体重是140磅，那么你每天的目标摄入量应该是140克。如果你有任何肾功能障碍，请咨询你的肾病专科医生或初级保健医生，了解每日蛋白质摄入量的建议。你必须追踪你的蛋白质摄入量。大多数人都大大高估了他们的蛋白质摄入量。所有这些都会增加你的减肥成功率，并帮助你保持体重！

我建议服用这些药物至少6个月。你的身体希望保持目前的体重。你的身体会努力维持一个体重“设定点”。降低这个设定点需要很长时间。如果你想保持已经减掉的体重，服药6个月或更长时间更有可能成功。服药期间，你还必须改变生活方式和饮食习惯。

四、瑞他鲁肽

1.什么是瑞他鲁肽？

瑞他鲁肽（发音为Ret-uh-true-tide）是一种每周注射一次的在研药物，目前正在研究用于治疗肥胖症和2型糖尿病。它是一种新型肽，具有三重激素受体激动剂的作用，靶向作用于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)、葡萄糖依赖性胰岛素促泌肽 (GIP) 和胰高血糖素受体。通过激活所有这三种受体，瑞他鲁肽旨在提供比仅靶向其中一种或两种途径的药物更强的代谢益处。

2.瑞他鲁肽如何发挥作用？

①GLP-1受体激活：

● 增加胰岛素分泌：瑞他鲁肽刺激胰腺在血糖升高时释放胰岛素，从而有助于血糖调节。

● 降低胰高血糖素分泌：抑制胰高血糖素（一种升高血糖的激素）的释放，从而有助于更好地控制血糖。

● 抑制食欲：激活大脑中的GLP-1受体可降低食欲，增加饱腹感，从而促进减肥。

● 减缓胃排空：延缓食物离开胃的速度，有助于防止餐后血糖快速飙升。

②GIP受体激活：

● 增强胰岛素释放：GIP与GLP-1协同作用，以葡萄糖依赖的方式刺激胰腺分泌胰岛素。

● 改善胰岛素敏感性：它可以增强身体对胰岛素的反应，促进组织更好地吸收葡萄糖。

③激活胰高血糖素受体：

● 增加能量消耗：激活胰高血糖素受体可促进储存脂肪的分解（脂肪分解）并刺激产热（产热），从而增加卡路里燃烧。

● 减肥：通过增强脂肪分解和能量消耗，瑞他曲肽除了抑制食欲外，还能显著减轻体重。

● 对肝脏的影响：虽然胰高血糖素可以刺激肝脏产生葡萄糖，但瑞他曲肽的平衡激活旨在减轻对血糖水平的不利影响。

3.潜在健康益处

● 显著减重：临床试验表明，瑞他鲁肽可显著减轻体重。参与者在48周内平均减重24%，超过了现有减肥药物的效果。

● 改善血糖控制：瑞他鲁肽可有效降低血糖水平，使其成为2型糖尿病患者的一种有前景的治疗方法。研究表明，参与者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平有所降低，表明血糖管理有所改善。

● 增强心血管健康：该药物与心血管危险因素的改善有关，包括降低血压和血脂水平。这些变化有助于降低患心脏病的风险。

● 减少肝脏脂肪：瑞他鲁肽已显示出降低肝脏脂肪含量的潜力，这对非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 患者有益。这种效果可能有助于减缓肝脏相关疾病的进展。

4.潜在副作用

● 胃肠道问题：这些症状很常见，包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。这些症状通常出现在治疗初期，并可能随着时间的推移而减轻。

● 食欲下降：虽然食欲下降可能对减肥有益，但可能会导致食物摄入量减少，有些人可能难以控制。

● 潜在的低血糖症：尤其是与其他降血糖药物同时使用时，可能存在低血糖的风险。

● 注射部位反应：部分试验参与者报告注射部位出现轻度至中度反应，例如发红或刺激。

● 头晕和头痛：部分试验参与者出现这些症状，通常发生在身体适应药物的过程中。

● 潜在的胆囊问题：与其他减肥药一样，大幅减重会增加患胆结石和其他胆囊相关疾病的风险。

● 心率加快：部分参与者报告心率加快，可能需要监测，尤其是已有心脏病史的参与者。

● 皮肤影响：大幅减重可能导致皮肤松弛和皱纹加重。这并非 GLP-1 药物所特有。任何导致大幅减重的因素都会导致皱纹加重和皮肤松弛，因为皮肤底层的支撑结构因超重而被拉伸。体重越重，减肥时这种影响就越明显。

● 如果您出现难以忍受的恶心或呕吐，请恢复之前的剂量，服用几周后再尝试增加剂量。您不必增加到最大剂量。如果您正在减肥且没有出现明显的副作用，您可以维持该剂量。如果您出现严重便秘或腹痛，请停药并尽快去您的初级保健医生 (PCP) 或急诊科就诊。如果您出现颈部肿胀或吞咽困难，请去您的初级保健医生 (PCP) 或急诊科就诊。

5.剂量指南

瑞他鲁肽每周皮下注射一次。起始剂量为每周1mg，最大剂量为每周8mg。极少数患者需要最大剂量。最佳剂量是能够减轻体重且不会出现难以忍受的副作用的剂量。每位患者的剂量都有所不同。

如果您出现难以忍受的副作用，例如恶心和呕吐，请恢复之前的剂量，持续一两周，然后再尝试增加剂量。如果难以忍受的恶心或呕吐持续存在，则只需保持您可以忍受的剂量即可。

6.治疗费用

Retatrutide是礼来公司正在进行Ⅲ期临床试验的在研药物。目前仅提供研究用肽。请参阅患者门户网站“记录”下“教育”文件夹中标题为“研究用肽信息”的文档。

18mg/瓶 (1.8ml) (10mg/ml) - 338.50美元（含运费和用于配制的注射用无菌水）

● 如果您刚开始治疗：第一瓶药液约可使用8周。

● 每周注射4mg：一瓶药液约可使用4.5周。

● 每周注射8mg：一瓶药液约可使用2.25周。

7.复配说明

重要提示：

● 复配瑞他鲁肽时，请遵循以下有关注射用无菌水用量的说明。请遵循瑞他鲁肽随附的说明书。

● 请勿丢弃一小瓶注射用无菌水！它是可多次使用的，可用于您的下一次注射！

8.研究用肽的储存和稳定性

● 试剂瓶以冻干粉形式运输，运输过程中无需冷藏。

● 冻干形式：

o 在冰箱中冷冻可稳定保存长达 3 年，在冰箱中冷藏可稳定保存长达 2 年。

o 避光保存。

● 复配后：

o 可稳定保存 4-6 周。

o 必须冷藏并避光保存。

o 避免将试剂瓶置于冰箱门中，以防止频繁的温度变化导致试剂降解。

①重要披露

● 这些声明未经美国食品药品监督管理局 (FDA) 评估。

● 不用于诊断、治疗、治愈或预防任何疾病。

● 研究用肽和一些复合药物未经 FDA 批准，但在严格的质量控制措施下生产。

②质量保证

● 所有研究肽均经过第三方检测，并提供公开的分析证书 (COA)。

● 检测包括：

o 反相高效液相色谱 (RP-HPLC)

o 质谱 (MS)

o 无菌测试

o 符合或超过美国药典 (USP) 和美国药典-国家处方集 (NF) 规定的附加测试。

制造商确保产品的质量、安全性和功效，并符合监管标准。

9.给药方案

Retatrutide- 10mg/ml(浓度规格)

第1周和第2周

剂量规格：1mg

注射量：0.1ml（或胰岛素注射器上的 10 个单位）每周一次，持续 4 周

第3至6周

剂量规格：2mg

注射量：0.2ml（或20单位胰岛素注射器），每周一次，连续4周

第7至10周

剂量规格：4mg

注射量：0.4ml（或 40 单位胰岛素注射器）每周一次，持续 4 周

第11至14周

剂量规格：6mg

注射量：0.6ml（或60单位胰岛素注射器）每周一次，连续4周

第15周至未来数周

剂量规格：8mg

注射量：0.8ml（或80单位胰岛素注射器），每周一次。这是最大剂量。

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目前在中国上市的GLP-1类药物主要有诺和诺德的司美格鲁肽和利拉鲁肽、礼来的替尔泊肽和度拉糖肽等。GLP-1 作为理想降糖药和减重药广泛应用，且逐渐拓展至多种适应症，引领慢病治疗理念新纪元。