老挝东盟 TLPH Cerini 色瑞替尼 Ceritinib说明书
Tongmeng (Lao) Pharnnaceutical & Food Co., Ltd.
东盟(老挝)制药与食品有限公司
色瑞替尼安全用药须知
(请仔细阅读本须知，按本须知或在医生指导下用药)
[药品商品名]
Cerini，品名:色瑞替尼，通用名:Ceritinib。
[适应症]
Ceritinib适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移，对克唑替尼治疗
出现疾病进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
[剂量和给药方法]
1、给药方法
●Ceritinib的推荐剂量为750mg 每天1次口服直至疾病进展或不可接受
的毒性，在空胃给予Ceritinib，不要在进餐的2小时内给予。
●对有中度至严重肝受损患者尚未确定推荐剂量。
●如忘记服用，弥补除非下一次服用时间在12小时内。
2、剂型规格:
●胶囊，150mg。
3、禁忌症:无。
【警告和注意事项]
●严重和持续胃肠道毒性
研究1中用CERITINIB治疗255例患者的96%发生腹泻，恶心，呕吐，或
腹痛包括 14%严重病例患者。38%患者由于腹泻，恶心，呕吐，或腹痛发生调
整剂量。
监视和用标准医护处置患者，包括指示时止泻药，止吐药，或补液。根据不
良药物反应的严重程度，如表1内描述不给Ceritinib与在减低剂量恢复。
●肝毒性
用 CERITINIB治疗患者发生药物-诱发肝毒性。研究1中255例患者的27%
发生谷丙转氨酶(ALT)升高大于正常上限(ULN)5倍。一例患者(0.4%)由
于转氨酶升高和黄疸需要永远终止。
监视有肝实验室测试包括ALT，天门冬氨酸氨基转移酶(AST)，和总胆红
素每月1次和当临床指示，发生转氨酶升高患者中更频测试。根据不良药物反
应的严重程度，如表1所述不给Ceritinib与减低剂量恢复，或永久终止
Ceritinib。
●间质性肺疾病(ILD)/肺炎
用CERITINIB治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性ILD/肺炎。
在研究1中，255例用 Ceritinib治疗患者4%中报道肺炎。在研究1中3%患
者中报道 CTCAE3 或4级ILD/肺炎，和1例患者(0.4%)报道致命性 ILD/肺
炎。在研究1中1%患者由于ILD/肺炎终止 Ceritinib。
对患者监视肺部症状指示性ILD/肺炎。除外ILD/肺炎其他潜在原因，和在
被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者永久终止 Ceritinib。
QT间期延长
用 Ceritinib治疗患者发生QTc间期延长。在研究1中255例患者中有 3%
经受 QTc间期延长超过基线大于60msec。跨越Ceritinib的开发计划，1/304
例患者(小于1%)用 Ceritinib治疗剂量范围从50至750mg 被发现有 QTC
大于 500msec和3%患者有QTc从基线延长大于60msec。一项药代动力学分
析提示Ceritinib 致浓度-依赖性QTc间期延长。
当可能时，在有先天性长QT综合征患者避免使用Ceritinib。有充血性心
脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常患者，或用药物已知延长 QTc间期患者
定期进行监视心电图(ECGs)和电解质。对至少2次分开独立 ECGs 发生 QTC
间期大于 500msec的患者不给Ceritinib直至QTc间期小于481msec或恢复
至基线，如QTc间期是大于或等于481msec，那么如同表1所述在减低剂量恢
复CERITINIB。当患者发生QTc间期延长与尖端扭转[Torsadedepointes]或多
形性室性心动过速[polymorphicventriculartachycardia]或严重心律失常的体
征/症状的组合时永久终止Ceritinib。
●高血糖
接受 Ceritinib 患者可能发生高血糖。在研究1中，CTCAE3-4级高血糖，
根据实验室值，发生在255例患者的13%。在有糖尿病或葡萄糖不耐受患者中
CTCAE3-4级高血糖的风险增加6-倍和用皮质激素患者风险增加2-倍。
当临床指示监视血清葡萄糖水平。当指示开始或优化抗高血糖药物。根据不
良药物反应严重程度，不给Ceritinib 直至高血糖被适当控制，然后如表1所述
减低剂量恢复 Ceritinib。如不能用药物处理实现适当控制血糖，永久终止
Ceritinib。
●心动过缓
接受Ceritinib 患者可能发生心动过缓。在研究1中，窦性心动过缓，被定
义为心率小于50跳每分,被注意到为255例患者的1%新发现。在研究1中 3%
患者报道心动过缓。
避免用 Ceritinib 与其他已知致心动过缓可能程度药物(如，β-阻断剂，非
二氢吡啶钙通道阻断剂，可乐定[clonidine]，和地高辛[digoxin])联用。定期
监视心率和血压。在症状性心动过缓病例不是危及生命，不给Ceritinib直至恢
复至无症状心动过缓或至心率60bpm或以上，评价同时药物使用，和调整
Ceritinib 的剂量。如没有同时药物被鉴定对危及生命心动过缓永久终止
Ceritinib;但是，如与已知致心动过缓或低血压同时药物关联，不给Ceritinib
直至恢复无症状心动过缓或至心率60bpm或以上，而如同时药物可被调整或终
止 ,如表所述在减低剂量恢复Ceritinib恢复至无症状心动过缓或至心率60bpm
或以上，与频繁监视。
●胚胎胎儿毒性
根据其作用机制，Ceritinib当被给予妊娠妇女可能致胎儿危害。在动物研
究中，在器官形成期大鼠和兔给予Ceritinib在母体血浆暴露低于推荐人最大剂
量每天 750mg时在大鼠和兔中致骨骼异常。忠告有生殖潜能妇女对胎儿潜在危
害。忠告有生殖潜能女性用Ceritinib治疗期间和完成治疗后至少2周使用有效
避孕。
[不良反应
包括:严重和持续胃肠道毒性、肝毒性、间质性肺疾病/肺炎、QT间期延长、
高血糖、心动过缓等。
【储存方法]
贮存在 25℃(77℉);外出允许15℃至30℃( 59℉至 86℉ )。
