最新预测！替尔泊肽转换司美格鲁肽治疗将大幅改善减重降糖疗效

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目前最新研究，专家使用了一种基于模型的模拟方法，来评估在2型糖尿病患者身上，从GLP-1受体激动剂（司美格鲁肽和度拉糖肽）转换至GIP/GLP1受体激动剂替尔泊肽所带来的疗效影响。


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研究团队根据临床试验数据开发了一个模型，用于预测不同治疗方案的血糖控制和体重减轻效果。该模型预测了从司美格鲁肽（SUSTAIN 1-10）或度拉肽（AWARD-11）转换至替尔泊肽（SURPASS 1-5，全球III期T2D项目）对血糖和体重的影响。通过模拟药效时间进程，可以观察到从每周一次的GLP-1受体激动剂转换至替尔泊肽对疗效的影响。根据各自的标签，司美格鲁肽和度拉糖肽的剂量会逐步增加。

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根据模型预测，司美格鲁肽的 0.5mg、1.0mg 和 2.0mg 剂量在第 26 周时的 HbA1c 基线均值降低范围为 1.22% 至 1.79%，体重降低范围为 3.62kg 至 6.87kg;而度拉糖肽的 1.5mg、3.0mg和 4.5mg 剂量在第 26 周时的 HbA1c 基线均值降低范围为 1.53% 至 1.84%，体重降低范围为 2.55kg 至 3.71kg。

研究结果显示，在转换至替尔泊肽后，bA1c水平进一步降低。在转换后的第66周，预计HbA1c降低范围为1.95%至2.46%。此外，患者的体重也进一步减轻，预计体重减轻范围为6.50kg至12.10kg。

这些数据表明，将治疗方案从GLP-1受体激动剂转换至替尔泊肽可以在2型糖尿病患者中实现更好的血糖控制和体重减轻效果。即使在最低维持剂量（替尔泊肽5.0mg下，从司美格鲁肽或度拉肽转换至替尔泊肽也显示出进一步改善HbA1c和体重减轻的潜力。

综上所述，从GLP-1受体激动剂换至GIP/GLP-1受体激动剂替尔泊肽可能会进一步改善2型糖尿病患者的血糖控制和体重减轻效果。

▍替尔泊肽 VS 司美格鲁肽

目前，GLP-1赛道极度内卷，其中最具代表意义的产品，非诺和诺德的司美格鲁肽以及礼来的替尔泊肽莫属。

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在分子结构方面，由于独特的侧链修饰，司美格鲁肽以及替尔泊肽均可实现每周注射给药一次。司美格鲁肽是GLP-1的长效类似物，其26位赖氨酸残基的ε-氨基被侧链取代，进而可以增加分子与血液白蛋白的结合，从而延长药物半衰期，大约可达165-184小时，因此司美格鲁肽才可以实现每周注射一次或每日口服一次。而替尔泊肽则是GIP/GLP-1双靶点激动剂，该分子由39个氨基酸的肽骨架和残基Lys20处的侧链组成，半衰期为116.7小时。

在有效性方面，由于替尔泊肽是双靶点激动剂，就减重效果而言，力压了司美格鲁肽一头。

而且，司美格鲁肽有两大痛点，停药后体重可能会出现反弹，一年后减掉的三分之二体重又会长回来，诺和诺德官方表示，停止使用司美格鲁肽的患者有可能在大约5年内恢复到原来的体重，同时一项回顾研究表明，司美格鲁肽受试者减掉的体重中近 40%为肌肉，这会增加患心血管疾病、骨质疏松症的风险。

为GLP-1药物打补丁，意味着全新的增量空间，礼来、Veru、BioAge、Scholar Rock、来凯医药均在布局GLP-1降脂增肌组合疗法。

但是，司美格鲁肽本身也在进化和不断成长中。CagriSema是司美格鲁肽（Semaglutide）和卡格列肽（Cagrilintide）的复方制剂，具备比司美格鲁肽单药更有效的减重降糖效果。此前，在22年8月完成了II期临床，结果证明了CagriSema的安全性和有效性。尽管是一种联合疗法，但 CagriSema 表现出与单独的司美格鲁肽和卡格列肽药物相当甚至更好的安全性和耐受性。与联合治疗相比，单一药物的停药和严重副作用更为普遍。

高盛分析师预计礼来公司和诺和诺德公司将形成双寡头垄断，到2030年，这两家巨头将合计占据肥胖药物市场80%的份额，保持主导地位。

只能说，没有终极完美的药物，也就没有天花板。


*本文仅供医疗卫生专业人士参考


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