一文读懂替尔泊肽的使用说明及注意事项（记得转发收藏）
礼来公司（Eli Lilly）于2022年7月宣布，其研发的新药替尔泊肽（Tirzepatide）已获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，正式上市并用于治疗2型糖尿病。这一消息引起了全球医药界的广泛关注，因为替尔泊肽是同类药物中的首款，具有划时代的意义。
替尔泊肽是一种创新药物，它同时作用于两个靶点——胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）。这种双重作用机制使得替尔泊肽在降糖的同时，还能有效改善胰岛功能、减轻体重并降低心血管风险。这一独特的作用机制使得替尔泊肽在2型糖尿病的治疗中展现出巨大的潜力和优势。
在临床试验中，替尔泊肽展现出了卓越的疗效和良好的安全性。与传统的糖尿病药物相比，替尔泊肽在降低血糖的同时，还能有效减轻患者的体重，降低心血管事件的发生率。这对于2型糖尿病患者来说是一个重大的福音，因为他们通常面临着多重健康问题，如肥胖、心血管疾病等。
随着全球糖尿病患病率的不断攀升，2型糖尿病已成为一个全球性的公共卫生问题。替尔泊肽的上市为2型糖尿病患者提供了一个全新的治疗选择，有望改变糖尿病的治疗格局。礼来公司的这一创新成果，不仅是对糖尿病治疗领域的重大贡献，也是对全球糖尿病患者的一份厚礼。
2023年11月8日，礼来公司宣布替尔泊肽已正式获得美国 FDA 的减重适应症批准。
本文即详细介绍这款药品的详细使用说明及相关注意事项。
【Mounjaro在特殊人群中使用】
1. 妊娠
孕妇使用Mounjaro的可用数据不足以评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不利的母亲或胎儿结果的风险。妊娠期糖尿病控制不佳会给母亲和胎儿带来风险。根据动物生殖研究，怀孕期间暴露于Mounjaro可能对胎儿有风险。只有在潜在益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才应该在怀孕期间使用Mounjaro。根据AUC，在器官形成期间给药的怀孕大鼠中，在母体大鼠的临床暴露中出现了胎儿生长减少和胎儿异常。在器官发生、胎儿生长根据AUC，在临床相关暴露量下观察到减少。这些对动物胚胎/胎儿的不利影响与对母体体重和食物消耗量的药理影响相一致。
2. 哺乳期
没有关于动物或人乳中存在替尔泊肽、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳的影响的数据。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对Mounjaro的临床需求以及Mounjaro或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一并考虑。
3. 具有生殖潜力的女性和男性
由于胃排空延迟，使用Mounjaro可能会降低口服激素避孕药的功效。这种延迟在第一次给药后最大，并随时间推移而减少。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后 4 周以及每次剂量递增后 4 周内使用Mounjaro添加屏障避孕方法。
4. 儿科用药
尚未确定Mounjaro在儿科患者( 18 岁以下 )中的安全性和有效性。
5. 老年用药
在七项临床试验中，1,539 名(30.1%)接受Mounjaro治疗的患者年龄在 65 岁或以上，212 名(4.1%)接受Mounjaro治疗的患者基线年龄在 75 岁或以上。在这些患者和年轻患者之间没有检测到安全性或有效性的总体差异，但是不能排除一些老年人更大的敏感性。
6. 肾功能损害
不建议肾功能损害患者调整Mounjaro的剂量。在患有肾功能损害(包括终末期肾病)的受试者(ESRD)中，未观察到替尔泊肽的药代动力学(PK)发生变化。对报告严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者开始或加大Mounjaro剂量时，监测肾功能。
7. 肝功能损害
不建议肝功能损害的患者调整Mounjaro的剂量。在一项针对不同程度肝损伤受试者的临床药理学研究中，未观察到替尔泊肽PK的变化。
【Mounjaro(替尔泊肽)作用机制】
替尔泊肽是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有 C20 脂肪二酸部分的 39 个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。替尔泊肽选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。替尔泊肽增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。
