Elahere是什么东西
Elahere（mirvetuximab soravtansine）是一种新型的抗癌药物，具有多重功效和作用。本文将详细介绍Elahere的功效和作用，帮助读者更好地了解该药物的治疗机制和应用领域。
首先，让我们来了解一下Elahere的背景和基本信息。Elahere是一种抗体-药物偶联物 （ADC），由靶向叶酸受体 α （FRα） 的单克隆抗体 （M9346A） 形成，通过可裂解的二硫键子共价连接到基因毒性化合物 DM4（也称为索拉坦辛或拉夫坦辛）。DM4与抗体偶联，药物抗体比为3.5：1。
Elahere的作用机制
Mirvetuximab soravtansine-gynx是一种抗体-药物偶联物（ADC），由三种成分形成：针对叶酸受体α（FRα）的嵌合IgG1抗体，小分子抗微管蛋白试剂DM4（美登锡衍生物）和将DM4连接到mirvetuximab抗体的磺基-SPDB接头。FRα在细胞表面表达，在正常组织中分布受限。然而，在浆液性和子宫内膜样上皮性卵巢癌、子宫内膜腺癌和腺癌亚型的非小细胞肺癌中检测到异常高水平的 FRα。在卵巢癌患者中，其表达在转移灶和复发性癌中得以维持。
Mirvetuximab soravtansine-gynx与FRα具有高亲和力，然后通过抗原介导的内吞作用内化。在表达FRα的肿瘤细胞内，DM4通过蛋白水解切割释放。DM4破坏细胞内的微管网络，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。由于DM4是电中性和亲脂性的，因此它能够跨细胞膜扩散并导致邻近抗原阴性细胞的死亡。这种“旁观者效应”是mirvetuximab soravtansine-gynx的重要组成部分，即使在其表面不表达FRα的细胞中也能发挥细胞毒性作用。
Elahere的功效
该研究招募了106名铂类耐药高级别浆液性卵巢癌患者，这些患者高度表达叶酸受体α。参与者之前接受了多达三次卵巢癌治疗。
研究结果显示，在中位随访13.4个月后，32.4%的参与者有客观的抗癌反应，其中五人有完全反应，或所有癌症迹象消失。中位缓解持续时间为6.9个月。重要的是，无论先前接受过贝伐珠单抗的患者接受的治疗线数量或PARP抑制剂暴露如何，都观察到药物活性。
Mirvetuximab被研究参与者耐受性良好。与治疗相关的最常见不良副作用是视力模糊、角膜病（眼睛的非炎症性疾病）和恶心。
这种新型药物是越来越多的抗体 - 药物偶联物或ADC之一，其由与直接靶向癌细胞的抗体相连的药物组成。Mirvetuximab将靶向高级别浆液性卵巢癌上的叶酸受体α分子的抗体与一种称为DM4的药物分子连接起来，该药物分子会破坏微管的形成。（微管是细胞骨架的主要组成部分，赋予细胞形状和结构。叶酸受体蛋白在某些肿瘤细胞中比正常细胞丰富得多，使其成为抗癌药物的有吸引力的靶标。
Elahere的应用范围广泛，适用于多种癌症类型的治疗。mirvetuximab soravtansine-gynx的抗体组分与FRα结合，FRα是一种在上皮肿瘤细胞表面过表达的受体，是卵巢癌，子宫内膜癌，三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的特征。ADC/受体复合物形成后，mirvetuximab soravtansine-gynx被内化，DM4在细胞内释放。DM4导致细胞周期停滞和凋亡，并且还能够扩散到邻近细胞并诱导进一步的细胞死亡。
2022 年 1 月，FDA 批准 mirvetuximab soravtansine-gynx 用于治疗既往接受过 3-3 种全身治疗方案的 FRα 阳性、铂类耐药上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。这一决定得到了04296890期SORAYA试验（NCT<>）结果的支持
目前，Elahere已经在多个地区上市，包括美国和欧洲等地。总之，Elahere（mirvetuximab soravtansine）是一种具有多重功效和作用的抗癌药物。它通过选择性结合肿瘤细胞表面的特定抗原，对癌细胞进行针对性攻击，阻止肿瘤的增殖和扩散，并激活机体的免疫系统。Elahere适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌等多种癌症类型的治疗，并已在多个地区上市，成为许多患者的重要治疗选择。随着进一步的研究和应用，相信Elahere将为癌症患者带来新的希望和康复。
