PsA首个在中国获批的靶向疗法:乌帕替尼(Upadacitinib)
乌帕替尼缓释片是艾伯维开发的一种选择性JAK抑制剂 ，2022年2月国家药品监督管理局批准，用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。乌帕替尼缓释片的上市，为特应性皮炎患者的治疗提供了更多选择。 2022年3月国家药品监督管理局批准 ，用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者 和对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者。乌帕替尼缓释片成为治疗PsA首个在中国获批的靶向疗法，开启了中国PsA的靶向治疗新时代。
除了治疗类风湿关节炎以外，这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病，以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此，它的适应症有望进一步扩展。
图为孟加拉DIL版乌帕替尼
Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果，在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到，相比于安慰剂，8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率，并表现出了较好的安全性。
1、250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量（7.5、15、30和45mg/天）的乌帕替尼组，治疗持续8周；
2、安慰剂组的临床缓解率为0，乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%；
3、安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%，乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%；
4、停药26天后，乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓；
5、乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。
