来那替尼(Neratinib)荣登NCCN2022版乳腺癌指南推荐!
国家综合癌症网络（NCCN）乳腺癌临床实践指南（NCCN）已更新以包括涉及奈拉替尼/来那替尼neratinib（NERLYNX）的添加。
更新后的NCCN乳腺癌实践指南将来那替尼组合作为ER+/HER2-或ER-/HER2-转移性（IV期）乳腺癌患者的2B类潜在靶向治疗，并通过下一代测序检测到HER2基因中的激活突变肿瘤组织或ctDNA。来那替尼包括含或不含氟维司群以及含或不含曲妥珠单抗/氟维司群。
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来那替尼（neratinib,Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。其临床试验应用研究众多：
1、ExteNET试验：随机多中心III期研究，来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显著差异（HR=0.67;P=0.0046)。
2、SUMMIT试验：篮氏II期研究，评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤，包括21种肿瘤类型，最常见为膀胱癌，乳腺癌，结直肠癌，以及非小细胞肺癌（NSCLC）。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者，HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示，来那替尼在乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。
3、FB-7研究：来那替尼联合曲妥珠单抗联合化疗作为HER2+乳腺癌的新辅助治疗，相较曲妥珠单抗联合化疗，pCR率提高近12%。
4、联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌：来那替尼+紫杉醇的有效率为73%；来那替尼+长春瑞滨的有效率为41%；来那替尼+卡培他滨的有效率为64%；来那替尼+西罗莫司的有效率为67%。
