大熊制药 老挝大熊 BIGBEAR CABODX 卡博替尼 Cabozantinib 60mg说明书

厂家:老挝大熊制药

简介：卡博替尼（Cabozantinib）于2012年11月29日获得FDA批准上市，用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌；用于治疗晚期肾癌；用于二线治疗晚期甲状腺癌。替尼是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼抑制RET、肝细胞生长受体受体、血管内皮生成受体受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长受体(KIT) 、酪氨酸激酶抑制剂(TRKB)、FMS样酪氨酸抑制剂3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸抑制剂2(TIE-2)的活性，以上酪氨酸抑制剂。 。

卡博替尼（Cabozantinib）是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，以下是对其的详细介绍：

一、基本信息

• 批准上市时间：2012年11月29日获得FDA批准上市。

• 研发公司：由美国Exelixis生物制药公司研发。

• 老挝大熊制药版：cabodx vx799887580

• 规格：60mg*30粒
  

二、作用机制

卡博替尼能够抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，包括但不限于：

• RET：与甲状腺癌等多种癌症的发生和发展密切相关。

• 肝细胞生长因子受体（MET）：在多种癌症中过度表达或激活，促进肿瘤细胞的增殖、迁移、侵袭和血管生成。

• 血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）：在肿瘤的血管生成和血管渗透中起重要作用。

• 干细胞生长因子受体（KIT）：与胃肠道间质瘤等多种癌症的发生和发展有关。

• 其他：如TRKB、FLT-3、AXL及TIE-2等，也在肿瘤的生长、转移和血管生成中发挥作用。

三、适应症

卡博替尼已被FDA批准用于治疗以下疾病：

• 进行性、转移性甲状腺髓样癌。

• 晚期肾癌。

• 二线治疗晚期甲状腺癌（此处可能指特定类型的晚期甲状腺癌，如分化型甲状腺癌等，具体需根据FDA批准的适应症）。

• 2025年3月26日，FDA批准卡博替尼用于既往经治、不可切除局部晚期或转移性分化良好的胰腺神经内分泌瘤（pNET）和分化良好的胰腺外神经内分泌瘤（epNET）≥12岁儿童和成人患者。

四、用法用量

• 甲状腺髓样癌：通常推荐剂量为每次140mg，每日一次。轻度及中度肝损伤患者起始剂量可能需调整。

• 肾癌、肝癌：剂量可能根据具体情况调整，如每次60mg，每日一次。

• 骨转移：在某些情况下，剂量可能调整为每次40mg，每日一次。

• 联合PD-1治疗：剂量也可能根据联合治疗方案进行调整，如每次40mg或60mg，每日一次。

五、不良反应

卡博替尼可能引起的不良反应包括但不限于：

• 腹泻。

• 疲劳。

• 食欲减退。

• 高血压。

• 口腔溃疡。

• 呕吐。

• 蛋白尿。

• 体重减轻。

• 皮疹等。