瑞他鲁肽

中文名字：瑞他鲁肽 英文名：Retatrutide CAS号:2381089-83-2 规 格：99%

产品介绍

介绍：

英文别名：LY3437943;Retatrutide;GIPR/GLP-1R;Retatrutide/LY3437943/GIPR/GLP-1R;Retaglutide;Retatrutide acetate

中文名称：瑞他鲁肽

中文别名： 瑞他肽;雷塔鲁肽;瑞他鲁肽;GCGR激动剂多肽;GLP-1R,GCGR激动剂多肽

外 观：白色粉末

CAS RN：2381089-83-2

含 量：≥99%（HPLC）

醋酸根含量:≤12.0%

EINECS号:200-001-8

储存条件：-20℃，有效期2年，溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

瑞他鲁肽（Retatrutide）是一种新兴的多重受体激动剂，主要用于治疗肥胖和代谢疾病。它能够同时激活三种肠促胰素受体，包括GLP-1（胰高血糖素样肽-1）、GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和胰高血糖素受体。这种多重机制使得瑞他鲁肽在体重管理、血糖控制以及整体代谢健康方面表现出很大的潜力。

瑞他鲁肽的主要特点和作用：

1.多重作用机制：

(1) GLP-1 受体激动：瑞他鲁肽通过激活GLP-1受体，促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，从而帮助降低血糖，并延缓胃排空，减少食欲。

(2)GIP 受体激动：GIP受体激动可以增强胰岛素的分泌效果，并有助于进一步降低血糖。

2. 胰高血糖素受体激动：胰高血糖素受体的激动能够促进脂肪分解和能量代谢，从而帮助减重。

3.显著的体重减轻效果：瑞他鲁肽在临床研究中显示出显著的减重效果，特别适合肥胖患者或代谢综合征患者使用。由于其多重作用机制，它对减少体脂、控制体重表现突出。

4.血糖控制：瑞他鲁肽可以有效降低血糖水平，特别适合需要血糖控制的2型糖尿病患者。它能够帮助改善胰岛素敏感性，并减少餐后血糖波动。

5.心血管健康潜力：尽管瑞他鲁肽仍处于临床研究阶段，早期数据表明它可能在降低心血管事件风险方面具备潜力，类似于其他GLP-1类药物的心血管保护作用。

6.注射给药：瑞他鲁肽目前是通过皮下注射给药，通常为每周一次的长期作用制剂，这种给药频率有助于提高患者的依从性。

7.副作用：常见的副作用包括胃肠道症状，如恶心、呕吐和腹泻，类似于其他GLP-1类药物的副作用。在治疗初期这些症状较为常见，但随着治疗时间延长，患者通常会逐渐适应。

临床研究和应用：

瑞他鲁肽目前仍在进行大规模的临床试验，主要评估其在肥胖治疗中的长期效果和安全性。早期临床试验结果显示，该药物对减轻体重和改善代谢健康具有显著的作用，特别是对那些传统药物效果有限的患者。

瑞他鲁肽被认为是一种新型多肽类药物，在肥胖症、代谢综合征及2型糖尿病的治疗中有很大的应用潜力。未来随着更多临床试验数据的公布，它有望成为肥胖和代谢性疾病治疗的又一个突破性药物。

瑞他鲁肽（Retatrutide）是2023年6月礼来公司发布的一种名为瑞他鲁肽的活性化合物， 它是在GLP/GI双受体激动剂替尔泊肽(Tirzepatide)基础上通过杂合胰高血糖素(GlucagonGcg) 相关结构来实现三重（GLP-1/GIP/Gcg）激动剂作用，用于治疗肥胖症和 2 型糖尿病的开发药物。这种活性化合物可激活我们体内的受体激动剂，有助于控制血糖和减肥管理。它的序列为H-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{20diacid-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

Retatrutide肽链第3位为甘氨酸(G)残基，第13位为非天然氨基酸aMeL(a-甲基-L-亮氨酸)残基。使用非天然氨基酸aMeL，增强了肽链对于GIP和胰高血糖素受体的活性。第17位为赖氨酸(K)残基，并在该残基上通过AEEA和y-谷氨酸(yGlu)连接子引入二元脂肪酸侧链，用于实现延长在体内的作用时间。Retatrutide肽链第20位，使用非天然氨基酸Aib，防止肽链在此位置被二肽基肽酶4(DDP4)降解。肽链第24位和第28位分别优化成谷氨酸(E)残基，第25位优化成酪氨酸(Y)残基。

自2018年12月18日至2020年12月28日针对2型糖尿病患者进行的为期12周1b期临床试验显示Retatrutide的3个高剂型组降低血糖及糖化血红蛋白(HbA1c)方面显著优于安慰剂对照组，并显示具有剂量相关性的减重作用。

2023年6月23日Eli Lilly在线公布在《The New England Journal of Medicine》发表的Retatrutide针对肥胖及超重患者的2期临床试验结果。Retatrutide的12mg剂量组，第24周减重效果达到17.5%，第48周达到24.2%。

2023年8月12日在《Lancet》上发表了Retatrutide针对2型糖尿病患者的2期临床试验结果。retatrutide的12mg剂量组在降低糖HbA1c，4mg及以上剂量组在降低体重方面显著优于1.5mg的度拉糖肽。

虽然Retatrutide的三重激动剂在肥胖领域有较突出的结果，目前Retatrutide暂未获得美国FDA，研究显示Retatrutide也有不良反应，最常见的不良事件是胃肠道反应，这些事件与剂量有关，严重程度大多为轻度至中度，较低的起始剂量（2mg对4mg）可部分缓解。心率的剂量依赖性增加在24周达到峰值，此后下降。

肥胖是一种慢性疾病（类似于高血压），因此有必要通过长期治疗来控制它。简单吃药或打针无疑会对一些患者有所帮助，但并不成为解决复杂肥胖问题的唯一途径，而应采取多种措施来遏制导致肥胖的环境，包括有效引导高热量、高脂肪、超加工食品产业和市场，也包括打造更方便、更安全的步行骑行环境以促进体育锻炼等。