替西帕肽替尔泊肽口服片副作用小疗效相当
Lexaria Bioscience (NASDAQ:LEXX) 公布了 GLP-1-H24-3 研究的部分结果,该研究比较了口服DehydraTECH-tirzepatide 与注射 Zepbound。与注射剂相比,口服剂的总不良事件减少了 47%,胃肠道相关事件减少了 54%。
口服剂型与注射剂 Zepbound 相比,血糖降低和胰岛素分泌水平相当。口服 DehydraTECH-tirzepatide 的血糖水平从 88.2±9.0 降至 83.2±5.7 mg/dL,而注射剂 Zepbound® 的血糖水平从87.8±11.3 降至 81.7±4.0 mg/dL。在高峰时段,口服剂型诱导的胰岛素水平比注射剂高出 100%。
基于这些令人鼓舞的结果,Lexaria 计划在其正在进行的澳大利亚 12 周人体研究 (GLP-1-H24-4) 中增加第五个研究分支,以当前剂量和双倍剂量测试口服 DehydraTECH-tirzepatide。
Lexaria 的GLP-1-H24-3 研究结果代表了口服 GLP-1/GIP 药物输送的重大突破。他们的 DehydraTECH-tirzepatide 制剂实现了与注射 Zepbound 相当的疗效,同时将不良事件减少了 47%,将胃肠道相关副作用减少了 54%。最值得注意的是,这是通过保守的 56:1(口服:注射)剂量比实现的 - 大大低于司美格鲁肽制剂的典型 98-196:1 比例。
相当的血糖降低和胰岛素反应,加上显著减少的副作用,使DehydraTECH-tirzepatide 成为价值 1000 多亿美元的 GLP-1 市场的潜在游戏规则改变者。即将进行的 12 周研究中计划的剂量递增可能会显示更令人信服的疗效数据。开发有效的口服替尔泊肽制剂可以显著扩大市场准入和患者依从性。
这些临床数据代表了 Lexaria 的潜在转折点,具有广泛的市场影响。GLP-1 市场目前由 Eli Lilly 和 Novo Nordisk 等制药巨头的注射剂型主导。成功的口服替尔泊肽制剂可能会改变Lexaria 3700 万美元的市值,尤其是考虑到其强大的初始疗效和卓越的耐受性。
即将进行的 12 周研究结果对于验证这些发现和确定商业可行性非常重要。它的成功可以使 Lexaria 成为寻求扩大其 GLP-1 特许经营权的大型制药公司的有吸引力的许可或收购目标。
▍关于 Lexaria Bioscience Corp. 和 DehydraTECH
DehydraTECH是 Lexaria 的专利药物输送配方和加工平台技术,可改善活性药物成分 (API) 通过口服进入血液的方式。自 2016 年以来,Lexaria 开发并研究了 DehydraTECH,该技术含有多种口服和外用形式的有益分子。DehydraTECH 已多次证明能够提高生物吸收率,并且还证明了能够更有效地跨血脑屏障输送某些药物,Lexaria 认为这对于中枢活性化合物尤为重要。Lexaria 拥有一家获得许可的内部研究实验室,并拥有知识产权组合,在全球范围内拥有 46 项已获授权的专利和许多正在申请的专利。