苯磺酸米罗巴林/米洛巴林/米诺巴林/Mirogabalin
功能主治
米洛巴林片剂适用于治疗 -
神经性疼痛
糖尿病周围神经性疼痛 （DPNP）
带状疱疹后神经痛 （PHN）
周围神经性疼痛 （PNP）
药理学
Mirogabalin 属于 γ 氨基酸及其衍生物类。Mirogabalin 选择性结合 α2δ电压门控钙通道 （VGCC） 的亚基。它降低钙 （Ca2+） 内流和神经传递，抑制突触前神经元末梢中的神经递质释放。由于神经递质释放的抑制，中枢神经系统 （CNS） 神经元的过度兴奋性降低。
米罗加巴林口服后迅速吸收;达到最大血浆浓度的中位时间为 0.5-1.5 小时。Mirogabalin 的血浆蛋白结合率低，约为 25%。Mirogabalin 在单次或多次给药后的平均表观分布容积为 64-88L。该药物通过过滤和主动分泌的肾脏排泄基本保持不变 （61-72%），但一小部分 （13-20%） 被肝脏尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶亚型代谢。观察到的米罗加巴林的平均消除半衰期为 2-4.9 小时。99% 的米罗加巴林通过肾脏排泄，只有 1% 的剂量通过粪便排泄。
米罗加巴林口服后迅速吸收;达到最大血浆浓度的中位时间为 0.5-1.5 小时。Mirogabalin 的血浆蛋白结合率低，约为 25%。Mirogabalin 在单次或多次给药后的平均表观分布容积为 64-88L。该药物通过过滤和主动分泌的肾脏排泄基本保持不变 （61-72%），但一小部分 （13-20%） 被肝脏尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶亚型代谢。观察到的米罗加巴林的平均消除半衰期为 2-4.9 小时。99% 的米罗加巴林通过肾脏排泄，只有 1% 的剂量通过粪便排泄。
剂量和管理
成人剂量：成人的初始剂量为 5 mg Mirogabalin，每天两次。然后剂量逐渐增加5mg，间隔至少一周至15mg，每天两次。剂量可根据年龄和症状在 10 毫克至 15 毫克之间适当调整，每天两次。
在儿童和青少年中的使用：目前尚不清楚 Mirogabalin 对儿童和青少年是否安全有效。
肝功能损害：在轻度至中度肝功能损害患者中，单次 15 mg 剂量的 Mirogabalin 不会产生明显的不良反应。没有关于严重肝功能损害的数据。
肾功能损害： 在轻度肾功能不全中，初始剂量从每天两次 5 毫克开始，间隔 1 周缓慢增加 5 毫克至 10 毫克。在中度肾功能不全中，初始剂量从每天两次2.5毫克开始，间隔1周缓慢增加2.5毫克至每天两次7.5毫克。在严重肾功能不全中，初始剂量从每天一次2.5mg开始，间隔1周缓慢增加2.5mg至每天一次7.5mg。
在儿童和青少年中的使用：目前尚不清楚 Mirogabalin 对儿童和青少年是否安全有效。
肝功能损害：在轻度至中度肝功能损害患者中，单次 15 mg 剂量的 Mirogabalin 不会产生明显的不良反应。没有关于严重肝功能损害的数据。
肾功能损害： 在轻度肾功能不全中，初始剂量从每天两次 5 毫克开始，间隔 1 周缓慢增加 5 毫克至 10 毫克。在中度肾功能不全中，初始剂量从每天两次2.5毫克开始，间隔1周缓慢增加2.5毫克至每天两次7.5毫克。在严重肾功能不全中，初始剂量从每天一次2.5mg开始，间隔1周缓慢增加2.5mg至每天一次7.5mg。
互动
用药：美罗林与西咪替丁或丙磺舒共同给药可能会提高美罗素血浆浓度。重要的是，如果美罗素与劳拉西泮一起服用，对 CNS 的抑制作用可能会增强。Merolin 是 OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K 和 UGT 底物。Merolin 不抑制或诱导主要的人 CYP 分子种类，也不抑制药物转运蛋白（包括 OAT1、OAT3、有机阳离子转运蛋白 OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、P-gp 和 BCRP）的活性。与 OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K 或 UGT 抑制剂共同给药可能会增加米罗加巴林的暴露，因此请谨慎使用。
与食物和其他一起服用美罗林对美罗林的总吸收没有临床相关影响。服用 Merolin 时避免饮酒，因为 Merolin 可能会增强运动技能的损害和酒精的镇静作用。
与食物和其他一起服用美罗林对美罗林的总吸收没有临床相关影响。服用 Merolin 时避免饮酒，因为 Merolin 可能会增强运动技能的损害和酒精的镇静作用。
禁忌
Mirogabalin 禁用于：
对米罗加巴林过敏的患者。
轻度至中度肝肾损害患者。
副作用
报告最多的不良反应包括嗜睡、头晕、水肿和体重增加。下面描述的症状很少被视为括号中表示的不良反应的初始症状。如果出现任何这些症状，请停止服用此药并立即去看医生。
头晕、接近睡眠状态但意识受损、意识丧失（头晕、嗜睡、无意识）。
全身不适、食欲不振、恶心、呕吐、黄疸（肝功能障碍）。
怀孕和哺乳期
对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在治疗益处大于风险时才给药。动物研究中报道了胎盘通道的存在。考虑治疗和母乳喂养的好处，然后考虑继续或停止母乳喂养。动物研究报道，它被转移到牛奶中。
注意事项和警告
这种药物可能会导致头晕、嗜睡或意识丧失。避免操作危险的机器，例如驾驶汽车。特别是对于老年患者，应特别注意。这种药物可能会导致体重增加。这种药物可能会导致视力模糊和复视。
如果出现过敏反应，请停止服药并咨询医生。肾功能不全患者需要调整剂量。如果正在服用任何其他药物，请在服用 Merolin 前咨询医生。由于这种药物可能会引起头晕或嗜睡，因此患者应避免从事有潜在危险的活动，例如驾驶汽车。老年患者应注意跌倒和骨折。如果在服用这种药物期间出现视力模糊或复视的迹象，患者应咨询医生。
如果出现过敏反应，请停止服药并咨询医生。肾功能不全患者需要调整剂量。如果正在服用任何其他药物，请在服用 Merolin 前咨询医生。由于这种药物可能会引起头晕或嗜睡，因此患者应避免从事有潜在危险的活动，例如驾驶汽车。老年患者应注意跌倒和骨折。如果在服用这种药物期间出现视力模糊或复视的迹象，患者应咨询医生。
治疗类
辅助抗癫痫药物， 一级抗癫痫药物
储存条件
储存在 30°C 以下干燥处，避光、防潮。放在儿童接触不到的地方。
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