苯磺酸米罗巴林/米洛巴林/米诺巴林/Mirogabalin

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功能主治

米洛巴林片剂适用于治疗 -
  • 神经性疼痛

  • 糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP)

  • 带状疱疹后神经痛 (PHN)

  • 周围神经性疼痛 (PNP)

  • image.png

药理学

Mirogabalin 属于 γ 氨基酸及其衍生物类。Mirogabalin 选择性结合 α2δ电压门控钙通道 (VGCC) 的亚基。它降低钙 (Ca2+) 内流和神经传递,抑制突触前神经元末梢中的神经递质释放。由于神经递质释放的抑制,中枢神经系统 (CNS) 神经元的过度兴奋性降低。

米罗加巴林口服后迅速吸收;达到最大血浆浓度的中位时间为 0.5-1.5 小时。Mirogabalin 的血浆蛋白结合率低,约为 25%。Mirogabalin 在单次或多次给药后的平均表观分布容积为 64-88L。该药物通过过滤和主动分泌的肾脏排泄基本保持不变 (61-72%),但一小部分 (13-20%) 被肝脏尿苷 5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶亚型代谢。观察到的米罗加巴林的平均消除半衰期为 2-4.9 小时。99% 的米罗加巴林通过肾脏排泄,只有 1% 的剂量通过粪便排泄。

剂量和管理

成人剂量:成人的初始剂量为 5 mg Mirogabalin,每天两次。然后剂量逐渐增加5mg,间隔至少一周至15mg,每天两次。剂量可根据年龄和症状在 10 毫克至 15 毫克之间适当调整,每天两次。

在儿童和青少年中的使用:目前尚不清楚 Mirogabalin 对儿童和青少年是否安全有效。

肝功能损害:在轻度至中度肝功能损害患者中,单次 15 mg 剂量的 Mirogabalin 不会产生明显的不良反应。没有关于严重肝功能损害的数据。

肾功能损害: 在轻度肾功能不全中,初始剂量从每天两次 5 毫克开始,间隔 1 周缓慢增加 5 毫克至 10 毫克。在中度肾功能不全中,初始剂量从每天两次2.5毫克开始,间隔1周缓慢增加2.5毫克至每天两次7.5毫克。在严重肾功能不全中,初始剂量从每天一次2.5mg开始,间隔1周缓慢增加2.5mg至每天一次7.5mg。

互动

用药:美罗林与西咪替丁或丙磺舒共同给药可能会提高美罗素血浆浓度。重要的是,如果美罗素与劳拉西泮一起服用,对 CNS 的抑制作用可能会增强。Merolin 是 OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K 和 UGT 底物。Merolin 不抑制或诱导主要的人 CYP 分子种类,也不抑制药物转运蛋白(包括 OAT1、OAT3、有机阳离子转运蛋白 OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、P-gp 和 BCRP)的活性。与 OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K 或 UGT 抑制剂共同给药可能会增加米罗加巴林的暴露,因此请谨慎使用。

与食物和其他一起服用美罗林对美罗林的总吸收没有临床相关影响。服用 Merolin 时避免饮酒,因为 Merolin 可能会增强运动技能的损害和酒精的镇静作用。

禁忌

Mirogabalin 禁用于:
  • 对米罗加巴林过敏的患者。

  • 轻度至中度肝肾损害患者。

副作用

报告最多的不良反应包括嗜睡、头晕、水肿和体重增加。下面描述的症状很少被视为括号中表示的不良反应的初始症状。如果出现任何这些症状,请停止服用此药并立即去看医生。
  • 头晕、接近睡眠状态但意识受损、意识丧失(头晕、嗜睡、无意识)。

  • 全身不适、食欲不振、恶心、呕吐、黄疸(肝功能障碍)。

怀孕和哺乳期

对于孕妇或可能怀孕的妇女,只有在治疗益处大于风险时才给药。动物研究中报道了胎盘通道的存在。考虑治疗和母乳喂养的好处,然后考虑继续或停止母乳喂养。动物研究报道,它被转移到牛奶中。

注意事项和警告

这种药物可能会导致头晕、嗜睡或意识丧失。避免操作危险的机器,例如驾驶汽车。特别是对于老年患者,应特别注意。这种药物可能会导致体重增加。这种药物可能会导致视力模糊和复视。

如果出现过敏反应,请停止服药并咨询医生。肾功能不全患者需要调整剂量。如果正在服用任何其他药物,请在服用 Merolin 前咨询医生。由于这种药物可能会引起头晕或嗜睡,因此患者应避免从事有潜在危险的活动,例如驾驶汽车。老年患者应注意跌倒和骨折。如果在服用这种药物期间出现视力模糊或复视的迹象,患者应咨询医生。

治疗类

辅助抗癫痫药物, 一级抗癫痫药物

储存条件

储存在 30°C 以下干燥处,避光、防潮。放在儿童接触不到的地方。


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