一文读懂口服司美格鲁肽片:和针剂的区别?减肥效率?服用方法?

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注:司美格鲁肽=索马鲁肽,英文为semaglutide,各国音译不同,为同一物质


索马鲁肽是近年来减重、降糖效果的重磅明星药物。其中,口服索马鲁肽又是继注射型之后的新一代版本。本篇即讲清口服索马鲁肽和针剂的区别、减肥效率和服用方法。



欧洲药品管理局(EMA)于今年3月发布官方声明表示,诺和诺德生产的索马鲁肽将面临较长时间的短缺。对索马鲁肽需求激增可归因于其在社交媒体上的声誉和名人的代言。Twitter 即将离任的首席执行官埃隆·马斯克 (Elon Musk) 等知名人士以及各种社交媒体影响者都称赞这种药物是减肥的神奇解决方案。


口服索马鲁肽于2019年被批准上市。索马鲁肽于2021年被FDA批准用于治疗肥胖症,2023年1月被批准用于用于治疗青少年肥胖症,是目前世界上为数不多被FDA正式批准用于肥胖治疗的药物。


| 和针剂区别


在疗效方面,如储存和服用得当,口服索马鲁肽和注射索马鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同,患者可根据自身情况选择最合适的方案。


口服索马鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性,并且不需要冷链存储和运输。索马鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次,腹部,大腿或上臂均可,并需要全程冷链处理。


研究表明,当与基础胰岛素联合使用时,口服索马鲁肽在治疗 2 型糖尿病方面与注射用索马鲁肽展现出相同疗效,甚至效果更好。它表现出良好的耐受性并产生相似的结果。


发表在《糖尿病治疗》杂志上的一篇综述显示,与其他 GLP1-RA 药物相比,口服索马鲁肽 可显着降低 HbA1c 水平。在这方面,口服和注射索马鲁肽之间没有统计学上的显着差异。关于减肥,口服索马鲁肽(1 mg 注射索马鲁肽除外)比其他注射疗法表现出更高的疗效,减重能力也更强,但没有统计学意义上的显著性差异。


| 减重效率


发表于新英格兰医学杂志,在 Wilding 等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中,1961 名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以 2:1 的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂,持续 68 周,同时接受生活方式干预。


68 周后,结果显示,索马鲁肽组的体重平均变化为 -14.9%,而安慰剂组为 -2.4%。 在达到减肥阈值方面,索马鲁肽组中分别有 86.4%、69.1% 和 50.5% 的参与者体重减轻超过 5%、10% 和 15%,相比之下,这一比例为 31.5%、12.0% ,安慰剂组为 4.9%。


| 服用方法


1)在空腹,每日第一餐之前服用、建议在起床时服用。

2)用约半杯水(120mL 以下)送服1 片。请直接吞服,不要切割、粉碎、咀嚼药片。

3)若服用后需进水、进食或服用其他药物,请至少于服药 30 分钟后进行。

4)如果漏服一剂,应跳过漏服剂量,第二天服用下一剂。


| 服用剂量


1)开始服用口服索马鲁肽时,每次3mg,每天一次,持续30天。

2)服用3mg剂量30天后,剂量增加,每次7mg,每天一次。

3)如果需要额外的降糖、体重控制,服用7mg剂量至少30天后,剂量可以增加到每次14mg,每天一次。


| 主要副作用


有时会出现胃部不适、腹胀、恶心、便秘、腹泻等消化系统症状。

若出现伴随呕吐的持续性激烈腹痛,请立即停止使用,应及时到医院就诊。


| 索马鲁肽减肥机理


索马鲁肽是 GLP-1 的类似物,与人类 GLP-1 序列具有 94% 的同源性。 作为 GLP-1 受体激动剂,它与 GLP-1 受体结合,启动一系列降低降糖的事件,这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外,索马鲁肽可修复受损内膜,增强内皮功能,有益于心血管系统。



关于减肥,索马鲁肽也可作用于消化道,导致胃肠道排空延迟,从而增加饱腹感;此外,它可以通过作用于大脑来抑制食欲。


参考链接:

索马鲁肽等GLP-1受体激动剂作用机理 | 它是如何让你瘦下来的?


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