替尔泊肽 vs. 司美格鲁肽

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Wegovy司美格鲁肽以天然人GLP-1分子为基础,替换第8位(丙氨酸→α-氨基丁酸)和第34位氨基酸(赖氨酸→精氨酸),同时在第26位赖氨酸通过间隔基连接C18脂肪二酸侧链。经过对人GLP-1分子的改造,司美格鲁肽可抵抗二肽基肽酶4(DPP-4)降解、与白蛋白紧密结合,体内半衰期显著延长,实现每周给药1次。

同时,保留了高达94%的GLP-1氨基酸序列同源性,具有较好的安全性。辅料为磷酸氢二钠二水合物、丙二醇、苯酚、盐酸、氢氧化钠和注射用水。上市规格有:1.34mg/ml,1.5ml与1.34mg/ml,3ml预填充注射笔。

Zepbound含有39个氨基酸的修饰肽,具有C20脂肪二酸部分,能够结合白蛋白并延长半衰期。辅料为氯化钠、磷酸二氢钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水,不含防腐剂。每支单剂量预填充注射笔含有0.5 mL的注射液,规格有2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg和15 mg。

Wegovy司美格鲁肽是第一个被批准用于肥胖症患者体重管理的每周一次GLP-1受体激动剂。2.4mg皮下注射用于:作为低热量饮食和加强运动的辅助手段,治疗肥胖(BMI≥30kg/m2)或超重(BMI≥27kg/m2)并伴有至少一种体重相关合并症如高血压、血脂异常、2型糖尿病的成人患者。

Zepbound替尔泊肽注射液是同类中第一个也是唯一一个可激活GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)激素受体的肥胖治疗药物。据称,这种组合可以减缓胃的排空速度,使患者的饱腹感持续更长时间,并通过减缓大脑中的饥饿信号来抑制食欲。每周一次皮下注射2.5mg,FDA批准用于慢性体重管理:适用于肥胖(BMI≥30kg/m2)或超重(BMI≥27kg/m2)成人患者,且这类患者伴有与体重相关的合并症,如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。

除了这两种药,国内还有两款国产GLP-1减肥药获批上市,分别是仁会生物的贝那鲁肽注射液和华东医药的利拉鲁肽生物类似药,两款药品均于2023年7月份获批上市。


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